ANTIBIOTIK

PENGHAMBAT
SINTESIS PROTEIN
ANTIBIOTIK PENGHAMBAT
SINTESIS PROTEIN BAKTERI

 TETRASIKLIN
 AMINOGLIKOSID
 MAKROLID
 KLORAMFENIKOL
 KLINDAMISIN
 SPEKTINOMISIN
TETRASIKLIN
Antibiotik yg cukup banyak digunakan, relatif kurang toksik, spektrum
antimikroba luas, bersifat bakteriostatik

 Tetrasiklin, klortetrasiklin, oksitetrasiklin

 Demeklosiklin
 Doksisiklin, minoksiklin

 Mekanisme Kerja : berikatan dengan ribosom 30S sehingga mencegah

penempelan tRNA dengan akseptornya pada kompleks ribosom
mRNA → menghambat sintesis protein

 Spektrum : Luas ; gr (+), (-), aerob, anaerob, spirochaeta, klamidia dll

 Resistensi : - pe↓ akumulasi obat intrasel

- pe↑ effluks obat
Farmakokinetik
A : p.o baik - dihambat makanan, pH tinggi
- susu(Ca), antasid (Al, Mg), Fe : membentuk kelat : absorpsi ↓↓
kecuali doksisiklin, minoksiklin

D : luas ke seluruh jaringan tetapi pada lcs tidak mencapai kadar terapi
kecuali minosiklin
- berikatan dgn jar berkalsifikasi (tulang-gigi)
- lewat barier plasenta → KI : ibu hamil

E : ginjal & empedu

kecuali doksisiklin lewat empedu saja
Penggunaan Klinik a.l :
- Infeksi klamidia
- Urethritis non spesifik
- Infeksi basil : bruselosis, tularemia, kolera,
- Infeksi venerik : sifilis
- Acne vulgaris
- Topikal pd mata : trakoma

Sediaan : - tetrasiklin peroral (125 mg, 250 mg, 500 mg) (4 dd 1)

i.m, i.v, salep kulit, tetes mata
- doksisiklin peroral 100mg (2 dd 1)
ESO
- Ggn GIT : iritasi lambung, diare
- Deposit pd tulang dan gigi anak-anak : hipoplasia dan
pewarnaan gigi permanen
- Fototoksik
- Hepatotoksik
- Ggn keseimbangan / vertigo (minosiklin)
- Superinfeksi

KI : Ibu hamil/ menyusui

Anak < 8 th
Ggn ginjal : kecuali doksisiklin
AMINOGLIKOSID

Bersifat bakterisid, Spektrum luas, tetapi digunakan t.u untuk infeksi

oleh bakteri gram (-)

 Streptomisin
 Gentamisin (prototipe)
 Tobramisin
 Netilmisin
 Amikasin
 Neomisin

Mekanisme Kerja : menghambat sintesis protein irreversibel

Farmakokinetik

A : bersifat polar, absorbsi p.o/per rektal buruk hrs i.m, i.v kecuali
untuk efek lokal dalam sal cerna (p.o)
D : luas
E : ginjal, hati-hati akumulasi pd gangguan ginjal → kadar toksik ‼
Resistensi :
 Gangguan transport aktif amoniglikosid ke dlm sel

 Tidak adanya reseptor pd sub unit ribosom 30S

 Adanya enzim yg merusak aktivitas aminoglikosid

 ESO : lebih toksik perlu TDM agar efek toksik dpt dihindari

- Alergi (Lbh << dibandingkan penisilin)

- Iritasi lokal (nyeri ditempat suntikan), neuritis perifer (parestesia)

Kerusakan kohlea : ketulian, pertama2 pd nada frek

tinggi (neomisin, kanamisin, amikasin)

- Ototoksik

Kerusakan vestibuler : vertigo, ataksia, hilangnya

keseimbangan (streptomisin, gentamisin)
- Nefrotoksik
# kadar obat tinggi dlm plasma
# insufisiensi ginjal
# usia lanjut
# kombinasi dgn obat tertentu : diuretik kuat

potensi nefrotoksik >>> neomisin

potensi nefrotoksik <<< streptomisin

- Hambatan konduksi neuromuskular : dosis tinggi

- Superinfeksi
Indikasi :
Dibatasi u/ infeksi kuman aerob gram (-) yg sensitif & telah
resisten thd antimikroba lain yg kurang toksik

- resistensi cepat terjadi

- toksisitasnya relatif tinggi
- tersedia antibiotik lain yg sensitif

 Streptomisin : t.u digunakan kombinasi sbg tuberkulostatik

u/ infeksi lainnya sdh tergeser

 Kanamisin, Gentamisin, Tobramisin Netilmisin : infeksi kuman

gram (-) : enterobacter, proteus, pseudomonas, klebsiela, E. coli
dll
MAKROLID

Mengandung cincin lakton, cukup banyak digunakan, alternatif

pengganti pada pasien alergi penisilin, sifat bakteriostatik/ bakterisid

Eritromisin
Klaritromisin
Azitromisin
Diritromisin, Spiramisin

Mekanisme kerja : menghambat sintesis protein

Spektrum : = dengan penisilin, Klaritomisin & azitromisin jg efektif u/

Haemofilus influenzae, Chlamidia, Ureaplasma, Legionella
Farmakokinetik
A : peroral baik, diinaktivasi oleh asam → tablet enteric coating → dilarutkan
di duodenum
D : luas, kecuali lcs, dpt melewati plasenta dan ditemukan dalam ASI
E : empedu

ESO : - Gangguan GIT

- Hepatotoksik
- Ototoksik (ketulian reversibel): dosis tinggi

KI : ?

Interaksi Obat :
- Memperpanjang T1/2 teofilin → toksik
- Menghambat metabolisme karbamazepin, kortikosteroid dan digoksin
- Pemberian bersama terfenadin dan astemizol → kontraindikasi →
disritmia
KLORAMFENIKOL
 Mekanisme kerja : menghambat sintesis protein mikroba dgn
menghambat enzim peptidil transferase (katalisator ikatan
peptida pd sintesis protein)

 Sifat : Bakteriostatik, dosis tinggi bakterisid

 Spektrum : Luas, gr(-), gr (+), anaerob, ricketsia

Farmakokinetik
 Absorbsi : p.o baik

 Distribusi : baik ke seluruh tubuh termasuk lcs & mata

 Ekskresi : ginjal

Indikasi
 Demam tifoid

 Salmonelosis

 Meningitis purulenta krn H.influenzae

ESO
 Reaksi hematologik : anemia aplastik (leukopeni,
trombositopeni, pansitopenia), depresi sum-sum tulang
 Reaksi alergi

 Ggn GIT, rx neurologis

 Sindrome Gray (pucat, sianosis, distensi abdominal, muntah,

kolap sirkulasi) : neonatus / bayi prematur

KI : - Neonatus
- Gangguan fungsi hati
KLINDAMISIN
 Mekanisme kerja: menghambat peptidyl
transferase dengan membentuk kompleks
bersama asam amino tRNA
 Tempat kerja di ribosom sub unit 50S
 Mekanisme resistensi: demetilasi RNA 23S
→ tidak dapat mengikat klindamisin
 Menghambat kokus gram positif dan
beberapa bakteri anaerob
 Farmakokinetik
 Absorpsi: 90% diabsorpsi dari GIT, absorpsi
ditunda dengan adanya makanan tetapi tidak
dihambat
 Distribusi: luas, konsentrasi adekuat dalam paru-
paru, liver, tulang dan abses
 Metabolisme: di hati
 Eksresi: urin dan empedu
 Efek samping:
 Pseudomembranous enterocolitis (diare, demam,
nyeri abdomen → 3-5% pasien
 Diare
SPEKTINOMISIN

 Mk: spektinomisin terikat dengan ribosom

sub unit 30S dan menghambat tahap
translokasi dengan mengganggu pergerakan
mRNA sepanjang subunit 30S
 Resistensi: plasmid, perubahan asam amino
pada protein S5 sub unit 30S
 Farmakokinetik:
 Absorpsi: tidak diabsorpsi di GIT → diberikan IM
 Eksresi: ginjal
 Indikasi:
 obat alternatif untuk infeksi gonorrhea bila drugs
of choice (sefalosporin dan kuinolon tidak dapat
digunakan)
 Tidak dapat digunakan untuk gonorrhea faringeal
TERIMA KASIH