TUGAS MAKALAH

METFORMIN
MATA KULIAH FARMAKOKINETIK

  
DISUSUN OLEH :
Lia Lische Marselina (201751428)
 
PRODI FARMASI 
FAKULTAS SAINS DAN TEKNOLOGI
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI AL-KAMAL
2018
A. Pengertian Metformin
Metformin adalah anti-diabetes oral yang termasuk pada kelas
biguanid. Metformin merupakan obat pilihan pertama untuk
penderita diabetes tipe 2, khususnya untuk orang-orang dengan
kelebihan berat badan dan gemuk serta orang-orang dengan
fungsi ginjal yang normal.
Obat ini dapat dikonsumsi sendiri atau dikombinasikan dengan
obat antidiabetes lain. Menjaga keseimbangan takaran metformin
dengan makanan yang dikonsumsi serta olahraga yang dilakukan
sangat penting untuk mendapatkan hasil yang maksimal.
1. Indikasi Metformin
Indikasi Metformin adalah obat untuk mengontrol gula darah
tinggi, biasanya digunakan oleh penderita diabetes tipe 2
. Metmorfin bekerja dengan membantu mengembalikan respon
tubuh yang tepat terhadap insulin yang diproduksi secara natural.
Obat ini juga menurunkan jumlah gula yang diproduksi hati dan
yang diserap perut/usus Anda.
Metformin bisa digunakan bersama dengan program diet dan
olahraga, untuk mencegah diabetes pada orang-orang yang
berisiko tinggi mengidap diabetes.
2. Aturan pakai Metformin
Konsumsi metformin lewat mulut sesuai instruksi dokter,
biasanya 1-3 kali sehari dengan makanan. Minumlah banyak air
saat sedang menjalani pengobatan dengan obat ini, kecuali dokter
Anda berkata lain.
Dosis disesuaikan dengan kondisi medis Anda, fungsi ginjal,
dan respon terhadap pengobatan. Dokter mungkin meminta Anda
untuk mengonsumsi obat ini dalam dosis rendah pada awalnya,
namun lambat laun dosisnya ditingkatkan untuk menurunkan
risiko efek samping seperti sakit perut. Dokter juga akan
menyesuaikan dosis sesuai dengan level gula darah Anda untuk
menemukan dosis yang paling tepat untuk Anda. Ikuti petunjuk
dokter dengan saksama.
 Konsumsilah obat ini secara rutin untuk mendapatkan manfaat
yang optimal. Jangan lupa untuk mengonsumsinya di waktu yang
sama setiap hari.
Jika Anda sudah mengonsumsi obat antidiabetes lain (seperti 
chlorpropamide), ikuti anjuran dokter dengan saksama mengenai
apakah Anda harus menghentikan atau melanjutkan obat yang
lama sebelum memulai metformin.
Periksa gula darah Anda secara rutin sesuai anjuran dokter.
Catat hasilnya dan beri tahu dokter. Beri tahu dokter juga bila
hasil menunjukkan gula darah Anda terlalu tinggi atau terlalu
rendah. Dosis/pengobatan Anda mungkin harus diubah.
3. Cara Penyimpanan Metformin
Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari
cahaya langsung dan tempat yang lembap. Jangan disimpan di
kamar mandi. Jangan dibekukan. Merek lain dari obat ini
mungkin memiliki aturan penyimpanan yang berbeda. Perhatikan
instruksi penyimpanan pada kemasan produk atau tanyakan pada
apoteker Anda. Jauhkan semua obat-obatan dari jangkauan anak-
anak dan hewan peliharaan.
Jangan menyiram obat-obatan ke dalam toilet atau ke saluran
pembuangan kecuali bila diinstruksikan. Buang produk ini bila
masa berlakunya telah habis atau bila sudah tidak diperlukan lagi.
Konsultasikan kepada apoteker atau perusahaan pembuangan
limbah lokal mengenai bagaimana cara aman membuang produk
Anda.
4. Dosis Metformin
a. Dosis Metformin untuk orang dewasa
Dosis metformin untuk orang dewasa pengidap diabetes tipe 2
• Metformin sediaan konvensional
• Dosis awal: 500 mg oral dua kali sehari atau 850 mg oral
sekali sehari. Dosis dapat dinaikkan setiap 1 minggu sesuai
toleransi.
• Dosis maksimum: 3000 mg per hari
• Metformin modified-release
• Dosis awal: 500 to 1000 mg oral sekali sehari. Dosis dapat
dinaikkan per minggu sesuai toleransi.
• Dosis maksimum: 2000 mg per hari
b. Dosis Metformin untuk anak-anak
Dosis metformin untuk anak-anak penderita diabetes tipe 2
• Dosis awal: 500 mg oral 1-2 kali sehari atau 850 mg sekali
sehari. Dosis dapat dinaikkan tiap 1 minggu sesuai toleransi
• Dosis maksimum: 2000 mg per hari, terbagi dalam 2-3 dosis

c. Dosis Metformin yang tersedia

• Tablet Extended Release, Oral: 500 mg, 1000 mg
5. Efek Samping Metformin
Efek samping apa yang dapat dialami karena Metformin
• Efek samping metformin yang tergolong ringan adalah:
• Sakit kepala atau nyeri otot
• Merasa lemah
• Mual-mual ringan, muntah, diare, buang angin, sakit perut.
 Metformin dapat menimbulkan lactic acidosis (penumpukan
asam laktik dalam tubuh, yang bisa berakibat fatal). Lactic
acidosis dapat terjadi perlahan-lahan dan memburuk seiring
dengan waktu. Cari bantuan medis segera jika Anda mengalami
gejala lactic acidosis, seperti:
• Nyeri otot atau merasa lemas
• Mati rasa atau perasaan dingin di tangan dan kaki;
• Kesulitan bernapas
• Merasa pusing, kepala berputar, lelah, dan sangat lemah;
• Sakit perut, mual disertai muntah
• Detak jantung lambat atau tidak teratur
Hubungi dokter segera jika Anda mengalami gejala yang lebih parah:
• Napas pendek, bahkan setelah mencoba menarik napas panjang
• Pembengkakan atau kenaikan berat badan secara cepat
• Demam, menggigil, sakit badan, gejala flu.

6. KONTRAINDIKASI
Ekspresi dari hati dan ginjal, gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark
miokard, Saint Martin jahat, diabeticheskaya koma, Ketoasidosis, Asidosis
laktat (termasuk. sejarah), sindrom kaki diabetik, kehamilan, laktasi,
Hipersensitivitas terhadap metformin. Kehamilan dan menyusui.
7. PERHATIAN
Tidak dianjurkan pada infeksi akut, eksaserbasi penyakit menular dan
peradangan kronis, luka, penyakit bedah akut, bahaya dehidrasi. Jangan gunakan
sebelum operasi dan selama 2 hari setelah pemilu. Tidak direkomendasikan untuk
digunakan pada pasien yang lebih tua dari metformin 60 tahun orang, melakukan
pekerjaan fisik yang berat, yang berhubungan dengan peningkatan risiko asidosis
laktat. Selama periode pengobatan diperlukan untuk memantau fungsi ginjal;
penentuan laktat dalam plasma harus setidaknya 2 sekali setahun, dan ketika
mialgia sebuah. penggunaan metformin dalam kombinasi dengan sulfonilurea.
Dalam hal ini, khusus perlu pemantauan hati-hati dari glukosa darah. Terapkan
metformin dalam terapi kombinasi dengan insulin dianjurkan di rumah sakit.

8. INTERAKSI OBAT
Interaksi Obat Metformin dengan Golongan Biguanida
Mekanisme kerja biguanida bekerja menghambat glukoneogenesis dan
meningkatkan penggunaan glukosa di jaringan.
Obat A Obat B Efek yang terjadi/deskripsi

Simetidin Metformin Simetidin meningkatkan kadar puncak plasma metformin 60% dan AUC 40%,
terjadi hambatan ekskresi metformin.

Furosemid Metformin Furosemid meningkatkan kadar plasma metformin, Cmax meningkat 22% dan
AUC 15%, perubahan ekskresi renal tidak signifikan.

Alkohol Metformin Alkohol meningkatkan efek metforminpada metabolisme laktat. Peringatkan

pasien tidak menggunakan metformin.

Nifedipin Metformin Cmax dan AUC metformin meningkat masing-masing 20% dan 9%, jumlah
metformin yang diekskresikan meningkat. Nifedipin meningkatkan absorbsi
metformin.

Giburid Metformin Pemberian tunggal metformin meningkatkan AUC dan Cmax gliburid tetapi
sangat bervariasi.
9. Mengonsumsi Metformin Dengan Benar
Pastikan Anda mengonsumsi metformin sesuai dengan anjuran
dokter. Baca informasi yang tertera pada kemasannya sebelum
mulai mengonsumsi obat ini. Jika ragu, hubungi dokter.
Metformin dianjurkan untuk dikonsumsi saat makan atau segera
sesudah makan.
Menjaga pola makan yang seimbang dan berolahraga secara
teratur akan membantu memaksimalisasi efek metformin. Selama
menggunakan obat ini, hindari minuman keras karena dapat
memengaruhi kadar gula darah dan meningkatkan risiko asidosis
laktat (penumpukan asam laktat dalam tubuh).
 Jika Anda mengonsumsi metformin dalam bentuk bubuk, minumlah dengan
sekitar 150 ml air putih. Jika Anda mengonsumsi bentuk tabletnya, telan
secara utuh dan jangan menghancurkan atau mengunyah tablet metformin.
Pastikan ada jarak waktu yang cukup antara satu dosis dengan dosis
berikutnya. Usahakan untuk mengonsumsi metformin pada jam yang sama
tiap hari untuk memaksimalisasi efeknya.
Pemeriksaan secara rutin sebaiknya dilakukan untuk memantau kadar gula
darah serta kesehatan kaki dan mata. Mengenali gejala-gejala hipoglikemia
(kadar gula darah yang terlalu rendah) serta hiperglikemia (kadar gula darah
yang terlalu tinggi) juga sangat penting sebagai langkah antisipasi bagi
penderita diabetes.Bagi pasien yang lupa mengonsumsi metformin, disarankan
segera meminumnya begitu teringat jika jadwal dosis berikutnya tidak terlalu
dekat. Jangan menggandakan dosis metformin pada jadwal berikutnya untuk
mengganti dosis yang terlewat.
B. Fase Farmakodinamik
Farmakodinamik metformin berbeda dengan obat antidiabetik lainnya, yaitu
dengan cara menurunkan produksi glukosa hepatik, menurunkan absorpsi
glukosa intestinal, memperbaiki sensitivitas insulin dengan cara meningkatkan
pengambilan dan penggunaan glukosa perifer.
Penggunaan metformin tidak menjadikan pasien diabetik tipe 2 atau orang
normal mengalami hipoglikemia. Kecuali, dalam hal tertentu, yaitu metformin
dikombinasikan pemberiannya bersamaan dengan insulin, atau obat lain yang
memiliki efek hipoglikemia.
Metformin juga tidak menyebabkan hiperinsulinemia. Dengan terapi
metformin, sekresi insulin tidak berubah. Hal ini berkenaan dengan
menurunnya kadar insulin puasa, dan respon insulin plasma harian.
Kecil kemungkinan metformin meningkatkan berat badan. Sebaliknya, berat
badan dapat menurun pada terapi dengan metformin. [1,3,4,8]
C. Farmakokinetik
Farmakokinetik metformin adalah sebagai berikut:
a. Absorpsi
Bioavailabilitas absolut dari metformin hidroklorida tablet 500 mg,
diberikan pada kondisi pasien berpuasa, adalah sekitar 50% ‒ 60%. Makanan
menurunkan kecepatan absorpsi metformin. Waktu puncak plasma sediaan
regular adalah 2-3 jam, sedangkan sediaan extended release adalah 4-8 jam.
Konsentrasi plasma secara stabil dapat dicapai dalam waktu 24‒48 jam,
umumnya <1 µg/mL. Pada uji klinis, pemberian metformin hidroklorida
tablet, bahkan pada dosis maksimum sekalipun, kadar plasma maksimum
tidak melebihi 5 mcg/mL Pada dosis reguler, efek maksimum metformin dapat
terjadi dalam dua minggu
b. Distribusi
Ikatan metformin dengan protein plasma adalah minimal, dan
dapat diabaikan. Volume distribusi: 650 L, pada obat kerja
reguler. Metformin dapat terdistribusi masuk ke dalam eritrosit.

c. Metabolisme
Metformin tidak melalui efek lintas pertama di hepar.
d. Eliminasi
Renal clearance berkisar 3,5 kali lebih besar daripada creatinine clearance.
Pada penggunaan tablet metformin kerja reguler, renal clearance sekitar 450‒
540 mL/menit.
Ekskresi metformin 90% terjadi di urin, dalam bentuk tidak berubah.
Sekitar 90% dari dosis obat yang diabsorpsi, diekskresikan ke urin dalam
waktu 24 jam pertama, setelah konsumsi metformin per oral.
Waktu paruh plasma sekitar 6,2 jam. Waktu paruh dalam darah adalah
sekitar 17,6 jam. Hal ini berkenaan dengan massa eritrosit yang dapat menjadi
kompartemen dalam pendistribusian obat ini. [1,3,4,8]
 KESIMPULAN

1. Metformin adalah anti-diabetes oral yang termasuk pada kelas biguanid.

Metformin merupakan obat pilihan pertama untuk penderita diabetes tipe
2, khususnya untuk orang-orang dengan kelebihan berat badan dan
gemuk serta orang-orang dengan fungsi ginjal yang normal.
2. Indikasi Metformin adalah obat untuk mengontrol gula darah tinggi,
biasanya digunakan oleh penderita diabetes tipe 2. Metmorfin bekerja
dengan membantu mengembalikan respon tubuh yang tepat terhadap
insulin yang diproduksi secara natural.
3. Konsumsi metformin lewat mulut sesuai instruksi dokter, biasanya 1-3
kali sehari dengan makanan. Minumlah banyak air saat sedang menjalani
pengobatan dengan obat ini, kecuali dokter Anda berkata lain
4. Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya
langsung dan tempat yang lembap. Jangan disimpan di kamar mandi.
Jangan dibekukan.
5. Dosis Metformin yang tersedia
Tablet Extended Release, Oral: 500 mg, 1000 mg
6. Efek samping apa yang dapat dialami karena Metformin
• Efek samping metformin yang tergolong ringan adalah:
• Sakit kepala atau nyeri otot
• Merasa lemah
• Mual-mual ringan, muntah, diare, buang angin, sakit perut.
7. Kontraindikasi
Ekspresi dari hati dan ginjal, gagal jantung dan pernafasan, fase akut infark miokard, Saint
Martin jahat, diabeticheskaya koma, Ketoasidosis, Asidosis laktat (termasuk. sejarah), sindrom
kaki diabetik, kehamilan, laktasi, Hipersensitivitas terhadap metformin. Kehamilan dan menyusui.
8. Fase Farmakokinetik Metformin
• Absorbsi
• Distribusi
• Metabolisme
• Eleminasi
 DAFTAR PUSTAKA

• BNF. (2009).  British National Formulary . UK: BMJ Group. Hal 504-505.
• Harkness, R. (1989). Interaksi Obat. Bandung: ITB Press. Hal. 99-100.
• Piscitelli, S. C., and Rodvold, K. A. (2005). Drug Interaction in Infection
Disease. Second Edition. New Jersey : Humana Press. Halaman 1-9.
• Rahmawati, F.Handayani, R., Gosal, V. (2006). Kajian Retrospektif
Interaksi Obat di Rumah Sakit Pendidikan Dr. Sardjito Yogyakarta.
Majalah  Farmasi Indonesia, 17 (4). Halaman 177-183.
mfi.farmasi.ugm.ac.id. Diakses tanggal 8 November 2014.