obat Metformin

1. Penamaan Obat
Nama Generik : Metformin
Nama Dagang
- Benoformin - Bestab - Diabex - Eraphage
- Forbetes - Formell - Glucophage - Glucotika Nama
dagang
- Gludepatic - Glufor - Glumin - Methpica
metformin
- Metphar - Neodipar - Rodiamet - Tudiab
di Amerika
- Zendiab - Zumamet - Metformin (Generic) Serikat
adalah
Actoplus Me.t dan di Indonesia Glucovance.

2. Deskripsi
2.1.Sifat Metformin
2.1.1 Nama dan Struktur Kimia

Nama : N,N-dimethylimidodicarbonimidic diamide

Metformin umumnya terdapat dalam bentuk metformin hidroklorida, merupakan kristal putih
atau putih tulang (off-white) dengan BM 165,63. Metformin hidroklorida sangat mudah larut
dalam air, dan praktis tidak larut dalam aseton, eter ataupun kloroform. pKa metformin = 12,4
dan pH larutan 1% metformin hidroklorida = 6,68.

2.2 Bentuk Sediaan

Tablet (film coated)

2.3 Komposisi
per tab 1,25mg/250mg mengandung glibenklamid 1,25 mg, metformin HCl 250 mg.
per tab 2,5mg/500mg mengandung glibenklamid 2,5 mg, metformin HCl 500 mg.
per tab 5mg/500mg mengandung glibenklamid 5 mg, metformin HCl 500 mg.

2.4 Dosis
Sebagaimana aturan umum pemberian OHO, pemakaian metformin harus dimulai dari dosis
rendah. Penggunaan metformin dosis awal diberikan dua kali sehari sebanyak 500 mg, pada saat
pagi dan malam setelah makan atau 850 mg per hari setelah sarapan. Bila diperlukan, dokter
dapat meningkatkan dosis secara bertahap. Konsumsi metformin dianjurkan bersama atau sesaat
sesudah sarapan, untuk mengurangi efek samping mual, muntah, diare dan gangguan pencernaan
lainnya. Adapun pengobatan metformin jarang digunakan untuk anak-anak.
Pada pengobatan kombinasi dengan sulfonilurea, mula-mula diberikan 1 tablet Metformin 500
mg, dosis dinaikkan perlahan-lahan sampai diperoleh kontrol optimal. Dosis sulfonilurea dapat
dikurangi, pada beberapa pasien bahkan tidak perlu diberikan lagi. Pengobatan dapat dilanjutkan
dengan metformin sebagai obat tunggal.
Jika pasien mengalami keterlambatan waktu dalam pemakaian obat, maka pasien dianjurkan
meminum obat sesegera mungkin. Bila waktunya sudah mendekati pemakaian obat selanjutnya,
maka hiraukan dosis yang terlewat, kembali pada aturan pakai semula, dan hindari pemakaian
obat dengan dosis ganda.

3. Perhatian Sebelum Penggunaan Obat

1. a. Alergi

Ceritakan pada dokter, jika pernah memiliki alergi terhadap metformin dan ceritakan pada
konsultan kesehatan jika terdapat alergi terhadap makanan, pengawet, dan pewarna.

1. b. Ibu Hamil

Metformin dapat menyebabkan bayi di dalam kandungan pada saat lahir mengalami obesitas,
memiliki cacat lahir, atau memiliki gula darah tinggi atau rendah.

1. c. Ibu Menyusui

Meskipun dapat diperkirakan bahwa obat yang masuk ke dalam ASI dalam jumlah kecil, tapi
tidak menutup kemungkinan jika obat tersebut dapat berpengaruh besar terhadap ASI.

1. d. Anak dan Remaja

Tidak ada informasi yang spesifik mengenai penggunaan metformin untuk remaja dan anak-
anak.

1. e. Lansia

Dosis yang diberikan dapat disesuaikan oleh dokter

1. f. Obat lain

Berikut bahan-bahan yang dapat di kombinasikan dengan metformin sesuai dengan ketentuan
dokter :
Alcohol dengan jumlah kecil
Cimetidine ( misalnya Tagamet)
Digoxin ( obat jantung)
Furosemide ( misalnya lasix )
Morphine ( misalnya Demerol )
Procainamide ( misalnya Pronestyl )
Quinidine ( misalnya Quinidex )
Quinine ( obat malaria )
Ranitidine ( misalnya Zantac)
Triamterene (misalnya dyrenium)
Trimethoprim (misalnya proloprim)
Vanxomisin (misalnya Vancocin)

4. Indikasi Metformin
- Pengobatan penderita diabetes yang baru terdiagnosis setelah dewasa dengan atau tanpa
kelebihan berat badan dan bila diet tidak berhasil.
- Sebagai kombinasi terapi pada penderita yang tidak responsif terhadap terapi tunggal
sulfonilurea baik primer maupun sekunder.
- Sebagai obat pembantu untuk mengurangi dosis insulin apabila dibutuhkan.
Kontraindikasi:
Penderita kardiovaskular, gagal ginjal, gagal hati, dehidrasi dan peminum alkohol, koma
diabetik, ketoasidosis, infark miokardial, keadaan penyakit kronik akut yang berkaitan dengan
hipoksia jaringan, keadaan yang berhubungan dengan asidosis laktat seprti syok, insufisiensi
pulmonar, riwayat asidosis laktat.

5. Perhatian Terhadap Penyakit Lain Dalam

Penggunaan Metformin
 Asam dalam darah
o Metformin dapat asidosis laktat, yaitu penumpukan asam laktat dalam darah,
terutama orang yang mengalami kelainan ginjal. Oleh karena itu jangan minum
metformin jika memiliki masalah penyakit ginjal, atau adanya penyakit hati,
orang dengan penyakit jantung.
 Luka bakar
 Dehidrasi
 Diare
 Perubahan hormone pada perempuan
 Demam tinggi
 Infeksi berat
 Cedera berat
 Keton dalam urin
 Stress
 Kelenjar adrenal yang terlalu aktif (tidak terkontrol)
 Penyakit pencernaan
  Slow stomach emptying
 Muntah
 Kondisi lain yang menyebabkan masalah penyerapan makanan
o Kondisi lain dimana gula darah berubah dengan cepat. Dalam beberapa kasus
merformin dapat digantikan dengan insulin, kemungkinan untuk waktu yang
singkat. Penggunaan insulin adalah cara terbaik untuk mengontrol diabetes militus
pada pasien dengan kondisi tersebut.
 Penyakit jantung atau ganguan pembuluh darah
 Penyakit ginjal atau masalah ginjal
 Penyakit hati
o Ginjal, jantung, atau masalah lain yang memerlukan system medis atau
pemeriksaan dengan menggunakan obat-obatan tertentu yang disebut dengan agen
kontras, dengan x-rays, metformin harus berhenti digunakan selama dua hari
sebelum tes diagnosis yang mengakibatkan urin kurang dari biasanya. Jumlah urin
yang luar biasa rendah dapat mengakibatkan efek yang tidak diinginkan.
 Kelenjar adrenal dan hipofisis yang tidak terkontrol.
 Kondisi atau kekurangan gizi.
 Kondisi fisik lemah/
o Pasien yang memiliki penyakit darah rendah, sebaiknya tidak menggunakan
metformin, karena dapat menyebabkan peningkatan gula dalam darah.

6. Efek Samping
Metformin dapat mengakibatkan efek samping yang memerlukan penanganan medis dan
efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis.

1. 1. Efek samping yang memerlukan penanganan medis

- Jarang terjadi
Gejala asidosis laktat meliputi perut tidak nyaman, penurunan nafsu makan, diare, napas cepat,
pernapasan dangkal, perasaan tidak nyaman, sakit otot atau kram, kantuk yang tidak biasa, dan
lelah berkepanjangan.
- Umum
Gula darah rendah meliputi perasaan cemas, kehilangan kesadaran, penglihatan kabur,
berkeringat dingin, kebingungan, kulit pucat, sulit berkonsentrasi, mengantuk, lapar berlebihan,
detak jantung cepat, sakit kepala, mual, gugup, mimpi buruk, gelisah, gemetaran, dan bicara
cadel.

1. 2. Efek samping yang tidak memerlukan penanganan medis

- Umum
Tidak nafsu makan, rasa logam di mulut, perut kembung, sakit perut, muntah, dan penurunan
berat badan.
Efek samping lain yang tidak tercantum diatas dapat juga terjadi pada beberapa pasien. Jika
Anda menemukan efek lain, silakan hubungi dokter Anda.

7. Informasi Tambahan Untuk Umum

7.1 Informasi Pasien
Jangan konsumsi obat lain tanpa seizin dokter atau apoteker
Obat ini hanya berperan sebagai pengendali diabetes, bukan penyembuh
Obat ini hanya faktor pendukung dalam pengelolaan diabetes, faktor utamanya adalah
pengendalian diet (pola makan) dan olah raga
Konsumsi obat sesuai dosis dan aturan pakai yang diberikan dokter
Monitor kadar glukosa darah sebagaimana yang dianjurkan oleh dokter
Jika Anda merasakan gejala-gejala hipoglikemia (pusing, lemas, gemetar, pandangan berkunang-
kunang, pitam (pandangan menjadi gelap), keluar keringat dingin, detak jantung meningkat,
segera hubungi dokter
Laporkan pada dokter jika Anda berencana untuk hamil
Obat ini tidak boleh dikonsumsi semasa hamil atau menyusui, kecuali sudah diizinkan oleh
dokter

7.2 Interaksi
Dengan Obat Lain :
a. Alkohol: dapat menambah efek hipoglikemik, risiko asidosis laktat
b. Antagonis kalsium: misalnya nifedipin kadang-kadang mengganggu toleransi glukosa
c. Antagonis Hormon: aminoglutetimid dapat mempercepat metabolisme OHO; oktreotid
dapat menurunkan kebutuhan insulin dan OHO
d. Antihipertensi diazoksid: melawan efek hipoglikemik
e. Antidepresan (inhibitor MAO): meningkatkan efek hipoglikemik
f. Antihistamin: pada pemakaian bersama biguanida akan menurunkan jumlah trombosit
g. Anti ulkus: simetidin menghambat ekskresi renal metformin, sehingga menaikkan kadar
plasma metformin
h. Hormon steroid: estrogen dan progesterone (kontrasepsi oral) antagonis efek hipoglikemia
i. Klofibrat: dapat memperbaiki toleransi glukosa dan mempunyai efek aditif terhadap OHO
j. Penyekat adrenoreseptor beta : meningkatkan efek hipoglikemik dan menutupi gejala
peringatan, misalnya tremor
k. Penghambat ACE: dapat menambah efek hipoglikemik
Dengan Makanan : Makanan dapat menurunkan absorpsi dan memperpanjang waktu absorpsi
metformin

7.3 Mekanisme Aksi

Antidiabetik oral golongan biguanida mempunyai mekanisme kerja yang berbeda dengan
golongan sulfonilurea. Obat-obat ini bekerja tidak melalui perangsangan sekresi insulin,
melainkan langsung pada hati (hepar), yaitu menurunkan produksiglukosa hati dengan jalan
mengurangi glikogenolisis dan glukoneogenesis. Disamping itu, metformin juga meningkatkan
sensitivitas sel-sel tubuh terhadap insulin dengan jalan memperbaiki transport dan meningkatkan
penggunaan glukosa oleh sel-sel otot dan ekstrahepatik lainnya.

7.4 Lain-Lain
Dalam pengobatan kombinasi dengan sulfonilurea atau insulin, kadar gula darah harus diperiksa,
mengingat kemungkinan timbulnya hipoglikimea.
Dosis harus diperbesar secara perlahan-lahan, satu tablet 500 mg 3 kali sehari atau satu tablet
850 mg 2 kali sehari seringkali cukup untuk mengendalikan penyakit diabetes. Hal ini dapat
dicapai dalam beberapa hari, tetapi tidak jarang efek ini baru dicapainya dalam waktu dua
minggu. Apabila efek yang diinginkan tidak dicapai, dosis dapat dinaikkan secara berhati-hati
sampai maksimum 3 g sehari. Bila diperlukan tablet 850 mg dapat diberikan 3 kali sehari. Bila
gejala diabetes telah dapat dikontrol, ada kemungkinan dosis dapat diturunkan.
Apabila dikombinasikan dengan pengobatan sulfonilurea yang hasilnya kurang memadai, mula-
mula diberikan satu tablet 500 mg, kemudian dosis metformin dinaikkan perlahan-lahan sampai
diperoleh kontrol maksimal. Seringkali dosis sulfonilurea dapat dilanjutkan dengan metformin
sebagai obat tunggal. Apabila diberikan bersama dengan insulin dapat diikuti petunjuk ini:

1. Bila dosis insulin kurang dari 60 unit sehari, mula-mula diberikan 1 tablet metformin 500
mg, kemudian dosis insulin dikurangi secara berangsur-angsur (4 unit setiap 2 – 4
hari). Pemakaian tablet dapat ditambah setiap interval mingguan.
b. Bila dosis insulin lebih dari 60 unit sehari, pemberian metformin adakalanya
menyebabkan penurunan kadar gula darah dengan cepat. Pasien demikian harus diamati
dengan hati-hati selama 24 jam pertama setelah pemberian metformin, sesudah itu dapat
diikuti petunjuk yang diberikan pada (a) di atas.