SEDIAAN PARENTERAL

Oleh:
Ade Irma Fitria Ningsih, M.Farm.,Apt
DEFINISI:
 Sediaan steril yang digunakan tanpa melalui mulut
namun langsung ke dalam pembuluh darah sehingga
memperoleh efek yang cepat dan langsung sampai
sasaran

 Produk parenteral didesain dan digunakan tanpa

melalui mulut serta tidak melewati saluran cerna,
 sedangkan produk enteral di desain dan digunakan
melalui mulut dan melewati proses cerna.
KEUNTUNGAN SEDIAAN PARENTERAL:
 Aksi obat lebih cepat
 Cocok untuk obat inaktif jika diberikan oral
 Obat yang mengiritasi bila diberikasn secara oral
 Kondisi pasien (pingsan, dehidrasi) sehingga tidak
memungkinkan obat diberikan secar oral.
 Dapat digunakan secara depo terapi.
 Kemurniaan dan takaran zat berkhasiat lebih terjamin
KERUGIAN SEDIAAN PARENTERAL:
 Karena bekerja cepat, jika terjadi kekeliruan sukar
dilakukan pencegahan.
 Secara ekonomi lebih mahal dibandingkan sediaan per
oral
 Risiko, kalau alergi atau salah obat maka tidak bisa
langsung dihilangkan

Cara pemberian lebih sukar, butuh personil khusus,
misal di rumah sakit oleh dokter atau perawat.
ALASAN OBAT DIBUAT SEDIAAN PARENTERAL:

 Kadar obat sampai ke target

 Jumlah obat yang sampai ke jaringan target sesuai dengan jumlah
yang diinginkan untuk terapi.
 Parameter farmakologi
 Meliputi waktu paruh, C maks., onset.
 Jaminan dosis dan kepatuhan
 Terutama untuk pasien-pasien rawat jalan
 Efek biologis
 Efek biologis tidak dapat dicapai karena obat tidak bisa dipakai
secara oral. Contoh: amphoterin B (absorbsi jelek) dan insulin
(rusak oleh asam lambung).
LANJUTAN,,,,
 Alternatif rute, jika tidak bisa lewat oral.
 Dikehendaki efek lokal dengan menghindari efek atau reaksi toksik
sistemik.
 Contoh: methotreksat, penggunaan secara intratekal untuk pengobatan
leukimia.
 Kondisi pasien
 Untuk pasien-pasien yang tidak sadar, tidak kooperatif, atau tidak bisa
dikontrol
 Inbalance (cairan badan dan elektrolit)
 Contoh: muntaber serius, sehingga kekurangan elektrolit yang penting dan
segera harus dikembalikan
 Efek lokal yang diinginkan. Contoh: anestesi lokal
BENTUK OBAT:

 Infus
 Injeksi (larutan, suspensi, emulsi)

 Asal kata injeksi adalah injectio yang berarti

memasukkan ke dalam,
 sedangkan infusio berarti penuangan ke dalam
SYARAT SEDIAAN PARENTERAL
 Steril, bebas dari kontaminasi m.o dalam bentuk
vegetatif maupun spora, pathogen maupun non pathogen
 Bebas pirogen
 Isotonis
 Isohidris
 Aman secara toksisitas
 Jernih
 Kandungan bahan obat yang sesuai etiket
 Menggunakan wadah yang cocok
PENDAHULUAN

 Steril : Bebas dari mikroorganisme baik

bentuk vegetatif, non vegetatif (spora), patogen
ataupun non patogen.
 Penandaan obat “steril” artinya bahwa
“batch” darimana cuplikan diambil dan dilakukan
pengujian uji sterilitas (farmakope), hasil
ujisterilitas memenuhi syarat yang sudah
ditetapkan dalam buku resmi.
INJEKSI
 DEFINISI

 Menurut Farmakope Indonesia Edisi III, injeksi

adalah sediaan steril berupa larutan, emulsi,
suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau
disuspensikan terlebih dahulu sebelum
digunakan, yang disuntikkan dengan cara
merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui
kulit atau melalui selaput lendir (FI.III.1979).
LANJUTAN,,,,,,,,
 menurut Farmakope Indonesia Edisi IV, injeksi
adalah injeksi yang dikemas dalam wadah 100
mL atau kurang. Umumnya hanya larutan obat
dalam air yang bisa diberikan secara intravena.
 Suspensi tidak bisa diberikan secara iv karena
berbahaya yang dapat menyebabkan
penyumbatan pada pembuluh darah kapiler.
(FI.IV.1995)
SYARAT OBAT INJEKSI
 Aman
 Harus jernih
 Tidak berwarna
 Sedapat mungkin isohidris
 Sedapat mungkin isotonis
 Harus steril
 Bebas pirogen
KEMASAN INJEKSI
 Vial
 Adalah wadah yang dapat digunakan beberapa kali
tanpa merusak kemasan
 Ampul
 Adalah wadah yang digunakan untuk sekali
pemakaian
INJEKSI SUSPENSI
 Obat Suspensi Injeksi adalah sediaan suspensi serbuk
dalam medium cair yang sesuai dan tidak disuntikan
secara intravena atau ke dalam saluran spinal
 Obat Suspensi Injeksi ditujukan untuk pemakaian dengan
cara menyuntikkannya ke dalam tubuh, namun perlu
digaris bawahi bahwa Sediaan Obat Suspensi Injeksi ini
tidak bisa disuntikkan secara intravena.
 Stabilitas Obat Suspensi Injeksi bergantung kepada
ukuran partikel, kekentalan, jumlah partikel
(Konsentrasi), dan sifat partikel.
INJEKSI SUSPENSI
 Suspensi sediaan steril adalah sediaan steril yang
mengandung partikel-partikel yang terdispersi
dalam cairan pembawa
 Penggunaan terbatas pada rute subkutan dan
intramuskular
INJEKSI SUSPENSI
 Syarat injeksi suspensi :
 steril
 Bebas pirogen
 Stabil secara fisik dan kimia selama penyimpanan
 Ukuran partikel harus kurang dari 5 µm
INJEKSI SUSPENSI
 Keuntungan :
 Untuk obat yang tidak larut dalam pelarut
konvensional
 Meningkatkan stabilitas kimia
 Memungkinkan aksi depot
INJEKSI SUSPENSI
 Kerugian :
 Ketidaknyamanan terhadap pasien
 Jaminan keseragaman dosis pada saat penggunaan
FORMULA
 Formula umum (pembawa air)
 Zat aktif
 Suspending agent
 Wettimg agent
 Pengawet
 Antioksidan
 Dapar
 Air
FORMULASI
 Formula Umum (pembawa minyak)
 Zat aktif
 Suspending agent
 Pengawet
 Antioksidan
 Minyak
FAKTOR YANG PERLU DIPERHATIKAN DALAM PENGEMBANGAN
FORMULA SEDIAAN SUSPENSI STERIL :

 Ukuran partikel pada rentang yang cukup kecil,

agar dapat bercampur dengan cairan tubuh
 Pemilihan jenis bahan pensuspensi dihubungkan
dengan stabilitas pada proses sterilisasi serta
konsentrasi bahan pensuspensi yang akan
berpengaruhi pada viskositas sediaan
 Kemampuan redispersibilitas dalam pembawa
tergantung dari sifat permukaan partikel yang
terdispersi
AIR UNTUK SEDIAAN INJEKSI
(AQUA PRO INJECTIO)

 Persyaratan air untuk sediaan injeksi lebih tinggi bila dibandingkan dengan
syarat untuk air murni.
 Persyaratan pelarut air untuk sediaan injeksi yang tercantum dalam USP
adalah:
 Harus dibuat segar dan bebas pirogen
 Jumlah zat padat terlarut total tidak boleh lebih dari 10 ppm
 pH 5,0 – 7,0

 Tidak boleh mengandung ion -ion klorida, sulfat, kalsium, amonium, dan

CO2
 Batas logam berat
 Batas bahan - bahan organik seperti tanin dan lignin

 Batas jumlah partikel

EVALUASI DAN PENYIMPANAN
 Mengacu ke suspensi nonsteril
 Uji sterilisasi
INJEKSI EMULSI
 Sediaan emulsi parenteral adalah dispersi
heterogen dalam satu cairan yang tidak larut
dengan cairan lainnya
 Sediaan parenteral berbentuk emulsi banyak
digunakan sebagai sediaan total parenteral
nutrition yang berisi bahan aktif yang umumnya
berupa nutrisi seperti asam amino, gula, lemak, dll
 Cara pemberian sediaan TPN melalui intravena
INJEKSI EMULSI
 Keterbatasan :
 Sangat sulit untuk membuat droplet dengan ukuran
kurang dari 1 µm, untuk mencegah emboli pada
pembuluh darah
 Pemilihan stabilisator dan emulgator yang terbatas
INJEKSI EMULSI
 Faktor yang harus diperhatikan dalam
pengembangan formula :
 Ukuran globul yang terdispersi dengan ukuran rentang
yang cukup kecil melalui proses destruksi yang spesifik
pada saat pembuatan emulsi
 Pembawa minyak yang dapat berasosiasi dengan cairan
tubuh
 Inkompatibilitas antar komponen dalam sediaan atau
pada saat dicampurkan dengan sediaan injeksi lainnya
 Wadah primer sesuai dengan cara pemberian
EVALUASI
 Sama dengan emulsi non steril
 Uji sterilitas
EVALUASI SEDIAAN PARENTERAL
 Parameter yang dievaluasi untuk sediaan parenteral, meliputi:
 potensi/kadar,
 pH,

 warna,
 kekeruhan,

 bau,
 benda asing,
 toksisitas,

 wadah,
 pengawet
EVALUASI SEDIAAN
PARENTERAL: POTENSI/KADAR

 Evaluasi dilakukan dengan bantuan alat, seperti

HPLC, spektrometri massa, spektrofotometer
sinar X, sinar UV, sinar tampak, inframerah, dll.
 Dosis yang ada tidak boleh kurang dari 90% dari
yang tertera dalam label
EVALUASI SEDIAAN
PARENTERAL: PH

 Perubahan pH dalam sediaan parenteral dapat

menjadi indikasi bahwa telah terjadi penguraian
obat atau telah terjadi interaksi antara obat
dengan wadah (gelas, plastik, atau tutup karet)
EVALUASI SEDIAAN
PARENTERAL: WARNA

 Perubahan warna umumnya terjadi pada sediaan

parenteral yang disimpan pada suhu tinggi (lebih
dari 40⁰C), karena suhu tinggi dapat
mempercepat terjadinya penguraian
 Pencegahan umumnya dengan menghilangkan
oksigen di atas permukaan larutan atau
penambahan komplekson
EVALUASI SEDIAAN
PARENTERAL: KEKERUHAN

 Alat yang dipakai adalah Tyndall, karena larutan

dapat menyerap atau memantulkan sinar
 Idealnya larutan parenteral dapat melewatkan 92
–97% pada waktu dibuat dan tidak turun menjadi
70% setelah 3 – 5 tahun.
 Ada penyebab terjadinya kekeruhan sediaan
parenteral, yaitu: benda asing, terjadinya
endapan, dan pertumbuhan mikroorganisme
EVALUASI SEDIAAN PARENTERAL
 Bau
 Pemeriksaan kemungkinan terjadinya bau harus
dilakukan secara periodik, terutama larutan yang
mengandung sulfur atau antioksidan
 Benda asing
 Sediaan parenteral tidak boleh mengandung benda
asing dengan diameter lebih dari 10μm
EVALUASI SEDIAAN PARENTERAL
 Toksisitas
 Lakukan uji LD50 atau LD0 pada sediaan parenteral selama
penyimpanan
 Wadah
 Evaluasi wadah (gelas, plastik, atau tutup karet) dilakukan
secara periodik untuk mengetahui pengaruhnya terhadap zat
aktif
 Pengawet
 Pada sediaan yang disimpan pada 5C dan 25C dievaluasi
efektivitas pengawet apakah masih efektif atau sudah berkurang
PUSTAKA
 Ansel, Howard C., Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi, edisi 4, UI
Press, Jakarta, 1989
 Shargel, Leon. et all, Applied Biopharmaceutics &
Pharmacokinetics, Fifth edition, Mc.Graw Hill, Singapore, 2005
 Turco Salvatore, M.S. Pharm.D, F.A.S.H.P, Sterile Dosage Form:
Their Preparation and Clinical Application, 3 rd edition,
Lippincott Williams & Wilkins, Baltimore, USA, 1994
 AIACHE, J.M.et all: Soeratri, Widji. Farmasetika 2 Biofarmasi ,
edisi kedua, Airlangga University Press, Surabaya, 1982