Sediaan

Injeksi
Volume Kecil
Fitri Rahma Yenti, S.Farm.,Apt
JENIS SEDIAAN
STERIL VOLUME
KECIL (SVP)
Multiple Doses
Di Kemas dalam Wadah
Single Dosis Ganda atau Vial.
1 Doses

Multiple
Doses 2
Single Doses
Di kemas dalam Wadah
Dosis tunggal atau
Ampul
 SINGLE DOSES
Dosis tunggal (single dose)
adalah suatu wadah kedap
udara yang
mempertahankan jumlah
obat steril dengan tujuan
pemberian parenteral
sebagai dosis tunggal dan
yang bila dibuka tidak dapat
ditutup rapat kembali
dengan jaminan tetap steril
Tidak dapat di gunakan
kembali
Tidak mengandung
antimikroba
Volume berkisar 1- 20mL
dengan sediaan larutan
Multiple Doses
Dosis ganda (multiple doses)
adalah wadah kedap udara
yang memungkinkan
pengambilan isinya perbagian
berturut-turut tanpa terjadi
perubahan kekuatan, kualitas,
atau kemurnian bagian yang
tertinggal
Sediaan vial merupakan
sediaan dosis ganda yang
dapat diambil beberapa kali
dengan dosis 1-3 ml secara
parenteral dan memungkinkan
penggunaan ini sebanyak 5
kali pemakaian
Volume vial/flakon berkisar
2-20 mL, bentuk botol/kolf
50-1000mL dg sediaan
larutan, suspensi, emulsi &
padatan
 ANTIMIKROBA
Zat pengawet yang dapat ditambahkan pada produk parenteral meliputi:

dll Benzalkonium
Klorida 0,01%

Benzil Alkohol
Fenol 0,25-
1-2%
0,5%.

Klorbu
tanol
0,25-
0,5%
Menurut Farmakope Indonesia V, injeksi adalah larutan yang diberikan
secara parenteral. Walaupun secara terminologi injeksi adalah berupa
larutan, tapi beberapa sediaan injeksi juga dapat berupa suspensi.
Sediaan injeksi berupa suspensi ini tidak bisa diberikan dengan rute
intravena dan intratekal. Sehingga secara umum dapat didefinisikan
bahwa injeksi adalah sediaan steril berupa larutan, suspensi, emulsi,
atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan lebih dahulu
sebelum digunakan (disuntikkan) dengan cara merobek jaringan, ke
dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir
PENGGOLONGAN SEDIAAN
Injeksi Menurut USP, obat suntik dibagi dalam lima jenis yang
secara umum didefinisikan sebagai berikut:
1.Obat larutan atau emulsi yang sesuai untuk obat suntik,
Penamaan memakai judul “_______ injection.” (Contoh:
Insulin Injection)
2.Bubuk kering atau larutan pekat, tidak mengandung dapar,
pengencer atau zat tambahan lain dan bila ditambah pelarut
lain yang sesuai memberikan larutan yang memenuhi semua
aspek persyaratan untuk obat suntik, dan ini dibedakan
dengan judul Penamaan : “Sterile ________” (Contoh: Sterile
Ampicillin Sodium)
3. Sediaan-sediaan seperti dijelaskan di nomor 2 kecuali bahwa mereka
mengandung satu atau lebih dapar, pengencer atau zat penambah
lain, dan dibedakan dengan judul Penamaan: “________ for
injection” (Contoh: Methicillin Sodium for Injection)
4. Padatan yang disuspensikan di dalam media cair yang sesuai dan
tidak untuk disuntikkan intravena atau ke dalam ruang spinal,
dibedakan dengan judul Penamaan: “Sterile _________
Suspension” (Contoh: Sterile Cortisol Suspension)
5. Padatan kering, yang bila ditambahkan pembawa yang sesuai
menghasilkan sediaan yang memenuhi semua aspek persyaratan
untuk Sterile Suspension dan yang dibedakan dengan judul
Penamaan “Sterile ________ for Suspension” (contoh: Sterile
Ampicillin for Suspension) (Ansel, 1989).
Parenteral Volume Kecil

1.Intradermal (ID)
lapisan sensitif, lapisan pembuluh darah dalam kulit
2.Intramuskular (Im)
3.Intravena
4.Subcutan (dibawah kulit)
5.Rute Injeksi Lain : Intra-arrerial, Intraserebral, Intraspinal, Intracutan,
intratekal,intra-artikular, intrakardial, intraperitoneal, intrasisternal dan
Peridural

Parenteral Volume Besar

1. Intravena
2. Subcutan (absorbsi lebih lambat, lebih nyeri dibanding iv
 KEUNTUNGAN PENGGUNAAN SEDIAAN PARENTERAL

Obat-obat yang rusak atau diinaktifkan oleh sistem

saluran cerna atau tidak diabsorpsi dengan baik untuk
memberikan respon memuaskan, dapat diberikan 1
secara parenteral

Kadar obat dalam darah yang dihasilkan jauh lebih

bisa diramalkan (kadar obat lebih besar dari 2
pemberian oral)
.

Memungkinkan pemberian dosis yang lebih 3

kecil.

Pemberian secara parenteral berguna dalam pengobatan

pada pasien yang tidak mau bekerjasama, kehilangan 4
kesadaran atau sebaliknya tidak dapat menerima obat
secara oral.
 KERUGIAN PENGGUNAAN SEDIAAN PARENTERAL
Apabila obat sudah disuntikkan, maka obat tersebut
tidak dapat ditarik lagi. Ini berarti, pemusnahan untuk
obat yang mempunyai efek tidak baik atau toksik
maupun kelebihan dosis karena ketidakhati-hatian akan 1
sukar dilakukan,

Tuntutan sterilitas untuk sediaan parenteral sangat

ketat. 2

Harga sediaannya relatif mahal. 3

Memerlukan petugas terlatih yang berwenang untuk 4

melakukan pengobatan

Adanya resiko toksisitas jaringan dan akan terasa

sakit saat penyuntikan serta sulit untuk
5
memulihkan keadaan bila terjadi kesalahan
SUSPENSI DALAM AIR

Contoh Formula Mengandung bahan pembantu untuk

R/ Kortison Asetat 25 mg mengurangi sedimentasi serta bahan lain
Tween 80 (Surfactan) 4mg spt:
CMC Na (koloid pelindung) 5 mg •Bahan pengisotonik
Na Cl (pengisotonik) 9 mg
•Pendapar
Benzil alkohol (antimikroba) 9 mg
Aqua pro Injection ad 1 mL
•Pengawet
•dll
 Merupakan air untuk injeksi yang
AIR UNTUK disterilkan dan dikemas dengan cara
SEDIAAN yang sesuai, tidak mengandung bahan
INJEKSI (AQUA antimikroba
lainnya.
atau bahan tambahan

PRO INJECTIO)
Persyaratan pelarut air untuk sediaan
injeksi yang tercantum dalam USP
adalah:
a)Harus dibuat segar dan bebas pirogen
b)Jumlah zat padat terlarut total tidak boleh
lebih dari 10 ppm
c)p. H 5, 0 – 7, 0
d)Tidak boleh mengandung ion-ion klorida,
sulfat, kalsium, amonium, dan CO2
e)Batas logam berat
f) Batas bahan-bahan organik seperti tanin
dan lignin – Batas jumlah partikel
 1.Ukuran partikel dan BJ
2.Aliran Tiksotropi
FARKTOR-FAKTOR 3.Surfaktan
YANG
4.Kecepatan Sedimentasi (gel-form)
MEMPENGARUHI
PEMBUATAN 5.Caking
SUSPENSI INJEKSI 6.Kelarutan zat aktif
DALAM AIR
7.Bahan anti busa
8.Rheologi sistem
9.Isotonis
10.Isohidris
11.Bahan antibakteri
1. Menghaluskan ukuran partikel CARA
dan merekristalisasi bahan obat
MEMBUAT
2. Sterilisasi bahan obat SEDIAAN
3. Sterilisasi pembawa dan pelarut INJEKSI DALAM
4. Larutkan bahan aktif dengan AIR
pelarut secara aseptik
5. Aduk, homogenkan, dan
campurkan secara aseptik
6. Masukkan ke dalam wadah
steril, tutup, dan segel secara
aseptik
 SUSPENSI INJEKSI
DALAM MINYAK
Contoh formula :
R/ Procain Penisilin 300.000 s.i/mL
Aluminium monostearat
Minyak zaitun netral steril
Pembawa minyak biasanya :
Arachidis, olivarum, sesame,
ethyl oleat
Cara pembuatannya :
Disuspensikan dulu procain
2 penisilin yang telah dihaluskan
sedikit demi sedikit ke dalam
ad 100 mL
larutan campuran aluminium
monostearat dan minyak zaitun
secara aseptik
HAL-HAL YANG • Pembentukan gel
HARUS Penambahan aluminium monostearat 2%
DIPERHATIKAN dalam injeksi prokain penisilin untuk
mencegah pembentukan paket sedimen
karena sebagai suspending agent
• Ukuran partikel
Ukuran yg dikehendaki adalah 5 μm
Semakin kecil ukuran partikel, semakin
luas permukaan sehingga permukaan
yang terlindungi semakin besar dan
kelarutan pun semakin besar. Dengan
demikian absorbsi menjadi lebih cepat
SEDIAAN STERIL
INJEKSI
REKONSTITUSI
Seperti halnya sediaan suspensi yang
ditujukan untuk penggunaan per-oral,
sediaan suspensi steril juga dapat berupa
suspensi yang sudah dicampur dengan
pembawanya, maupun suspensi yang
berada dalam bentuk kering yang perlu
direkonstitusi terlebih dahulu sebelum
digunakan. Pemilihan bentuk sediaan akan
terkait dengan stabilitas zat aktif dalam
sediaan.
ADA 2 CARA Penggunaannya yang harus
direkonstitusi dengan aqua pro
injenctio (USP) + Serbuk steril SVP
dibuat menurut 2 cara:
• Kering- beku (freeze-drying) dan
• Pengisian zat padat (serbuk) pro
injectio ke dalam vial/ampul
Kebanyakan serbuk kering steril SVP
dibuat dengan cara kering-beku,
sering dinyatakan sebagai
liofilisasi.
Obat dalam bentuk sediaan serbuk injeksi (Dry Powder)
perlu dilarutkan terlebih dahulu dengan pelarut seperti
aqua pro injection atau dengan NaCl 0,9 %. Pelarut yang
paling banyak digunakan
***berdasarkan brosur yang tertera pada kemasan obat, Pedoman Pencampuran Obat
Suntik Departemen Kesehatan Tahun 2009, dan Handbook On Injectable Drugs
1.Aqua pro injection (API)
2.NaCl 0,9 %
3.Dekstrosa 5 %.
Ketiga pelarut tersebut jika digunakan untuk melarutkan
obat dry powder maka larutan dapat kompatibel dan stabil
dalam penyimpanan (Depkes RI, 2012). Obat-obat dry powder
direkonstitusikan terlebih dahulu dengan menggunakan
pelarut yang sesuai sebelum diberikan ke penderita
KOMPATIBILITAS OBAT DRY POWDER
Obat yang dicampurkan bersamaan dengan
infus harus kompatibel atau tercampur dengan
baik untuk menghindari resiko yang tidak
diinginkan.

Kapan Obat dinyatakan Kompetibel?

Obat dikatakan kompatibel apabila setelah
pencampuran tidak ada perubahan fisika atau
visual maupun perubahan kimia. Campuran obat
akan terlihat jernih dan tidak ada perubahan fisik
dan kimia yang terjadi.
CIRI-CIRI CAMPURAN OBAT YANG INKOMPATIBILITAS

Pengamatan Visual organoleptis

seperti mengamati efek tindal dengan latar
belakang warna hitam, kekeruhan, warna
menjadi pekat, perubahan warna, dan
timbulnya gelembung gas ,endapan, serta
terbentuknya kabut dan kristal
SEDIAAN
MATA
STERIL
 CARA PENGGUNAAN OBAT MATA

o TETES MATA (oculoguttae/Opthalmic)

o SALEP MATA (oculenta)
o CUCI MATA (collyria)
o LAMELA DAN PENYEMPROT MATA
o INSERTE , IRIGASI (depo untuk mata utuh atau luka)
Sediaan steril untuk mata
Sediaan steril untuk mata terdiri dari :
Tetes mata dengan kemasan single dose dan multiple dose
Salep mata multiple dose
Tetes mata menurut FI edisi III adalah sediaan steril berupa larutan
atau
suspensi digunakan untuk mata dengan cara meneteskan obat pada
selaput lender mata disekitar kelopak mata dan bola mata.
Pada dasarnya komponen tetes mata
steril adalah :
a. Zat aktif
b. Cairan pembawa berair
c. Zat pengawet seperti :
1.fenilraksa (II) nitrat atau
2.fenilraksa (II) asetat 0,002% b/v
3.benzalkonium klorida 0,01 % b/v atau
4.klorheksidina asetat 0,01 %b/v
yang pilihannya didasarkan atas ketercampuran zat pengawet
terhadap obat yang terkandung di dalamnya selama waktu tetes
mata itu dimungkinkan untuk digunakan, sebagai contoh
benzalkonium tidak cocok digunakan sebagai pengawet untuk tetes
mata yang mengandung anestetik local.
UNTUK MEMBUAT KEKENTALAN OBAT MATA MENYERUPAI
KEKENTALAN AIR MATA DIANJURKAN AGAR OBAT TETES MATA
DIBERI PENGENTAL

USP memganjurkan penambahan bahan pengental seperti

- Metil selulose (MC)
- Hidroksimetil selulose (HMC)
- Karboksimetil selulose (CMC)
- Polivinil alkohol (PVA)

Penambahan bahan ionik untuk membantu absorpsi obat

 SYARAT TETES MATA
1. Steril
 Air mata tidak mengandung antibodi, pertahanan terhadap infeksi yang
dimiliki mata adalah dengan aksi pencucian dengan air mata dan dengan
enzim lisozime yang mampu menghidrolisis polisakarida dari
mikroorganisme.

 Yang tidak dipengaruhi oleh enzim lisozime adalah Pseudomonas

aeroginosa yang dapat menyebabkan kerusakan mata.

 Penyebab infeksi oleh mikroorganisme : transplantasi kornea

 Pengertian steril bukan parsial artinya jika air yang digunakan air untuk
injeksi steril sedangkan bahan obatnya atau tambahannya tidak steril,
maka hal itu tidak ada gunanya.
2. Preservatif (Pengawet)
Penggunaan pengawet pada sediaan obat mata hanya dibolehkan untuk
dosis ganda
 Senyawa amonium kwarterner seperti Benzalkonium klorida, efektif
terhadap m.o. gram positif maupun negatif. Kombinasi dengan
0,01 – 0,1 % Disodium EDTA akan menambah kepekaan
mikroorganisme terhadap larutan benzalkonium klorida 1:10.000.
Juga kombinasi Benzalkonium klorida 0,02 % dan Neomysin sulfat 0,5 %
 Klorbutanol
Konsentrasi yang digunakan adalah 0,5 %, tetapi larutan ini rusak oleh
pemanasan autoklav dan suasana .
• Senyawa raksa (II) organik
Fenilmerkuri nitrat digunakan sebagai pengawet, tetapi senyawa ini
tidak tercampurkan dengan halida dan juga kerjanya lambat atau
kurang dibanding dengan pengawet lainnya.
3. Tekanan osmotik

Pembuatan sediaan isoosmotik untuk larutan obat mata

berhubungan erat dengan masalah iritasi seperti pada
sediaan injeksi. Karena kandungan elektrolit dan koloid di
dalamnya, cairan mata memiliki tekanan osmotik yang sama
dengan darah dan cairan jaringan.
Larutan hipertonis relatif lebih dapat diterima dari pada
hipotonis.
4. pH dan pendaparan
 pH air mata sama dengan pH darah: 7,4 atau antara 7,3 -7,7 dengan demikian jika
obat tetes akan didapar hendaknya menggunakan dapar dengan kapasitas
rendah
 kapasitas dapar : kekuatan untuk mempertahankan perubahan pH dengan
penambahan asam atau alkali.
 Semakin besar daya tahan dapar terhadap perubahan pH semakin kuat kapasitas
dapar
 Rentang pH yang dapat diterima oleh mata antara 5,2 - 8,3 (Parrott ) atau 6,0-8,0
(Remington’s Science), toleransi tersebut disebabkan oleh beberapa faktor:
- yang diteteskan jumlahnya sedikit
- pendaparan oleh mata
- peningkatan produksi air mata
 Contoh : Larutan Pilokarpin 1 % dapat diterima oleh mata, jika konsentrasinya
dinaikkan akan meningkat pula iritasinya
5. Antioksidan dan Pengkelat

- Natrium bisulfit digunakan pada tetes mata

ex: Na. Sulfasetamid dan Epinefrin bitartrat 2%.

- Na. bisulfit cocok untuk pH sedang, seperti pada penggunaan

garam Na EDTA. Ikatan ligan pada logam berat dapat mencegah
reaksi katalis logam tersebut pada oksidasi oleh udara.
Cara pembuatan tetes mata kecuali dinyatakan lain digunakan
salah satu cara sebagai berikut :
a.Obat dilarutkan kedalam cairan pembawa yang mengandung
salah satu zat pengawet tersebut atau zat pengawet lain yang
cocok dan larutan dijernihkan dengan penyaringan, masukkan ke
dalam wadah, tutup wadah dan sterilkan dengan cara sterilisasi
pemanasan dengan otoklaf.
b. Obat dilarutkan kedalam cairan pembawa berair yang
mengandung salah satu zat pengawet tersebut atau zat
pengawet lain yang cocok dan larutan disterilkan dengan
cara penyaringan melalui penyaring bakteri steril, diisikan
ke dalam wadah akhir yang steril kemudian ditutup
kedap menurut tehnik aseptic.
C. Obat dilarutkan kedalam cairan pembawa berair yang
mengandung salah satu zat pengawet tersebut atau zat pengawet
lain yang cocok dan larutan dijernihkan dengan penyaringan,
masukkan ke dalam wadah, tutup wadah dan sterilkan dengan
cara pemanasan dengan bakterisida (sterilisasi cara B yang
tertera pada FI edisi lll)
SUSPENSI
Sama dengan tetes mata
Bahan aktif yang tidak larut dalam air 
Bahan aktif disterilkan baik dengan cara:
a)Sterilisasi kering
b)Sterilisasi dengan gas
c)Cara filtrasi, bahan aktif dilarutkan dalam pelarutyang tepat yang sudah
steril, filtrasi dan lakukanrekristalisasi.

Mata sangat sensitif terhadap adanya partikel yang ukurannya ≥20μm

IRITASI
Disebabkan oleh
a.Bahan aktif 
b.Bahan pembantu
c. pH yang tidak cocok dari pembawa
Akibat sampingnya:
a.Akan terjadi perubahan pada bagian-bagian tertentu dari mata
b.Akan menimbulkan air mata yangarahnya bertentangan
dengan difusi obatke dalam mata
Salep mata adalah salep steril untuk pengobatan
mata menggunakan dasar salep yang cocok.

Cara pembuatannya bahan obat ditambahkan

sebagai larutan steril atau sebagai serbuk steril
SEDIAAN SALEP MATA
termikronisasi pada dasar salep steril, hasil akhir STERIL
dimasukkan secara aseptic dalam tube steril .

Bahan obat dan dasar salep disterilkan dengan

cara yang cocok, sedangkan tube disterilkan
dalam otoklaf pada suhu antara 115 °C sampai
116 °C selama tidak kurang dari 30 menit.
Salep mata steril harus memenuhi syarat:
a. Homogenitas , tidak boleh mengandung bagian yang kasar yang dapat teraba.
b. Sterilitas
c. Dapat terdistribusi merata, mudah bercampur dengan air mata, dan merupakan sadar
salep serap
Dasar Salep Mata
Sebagai dasar salep mata digunakan dasar salep serap yang lunak (lebih encer bila
dibandingkan dengan dasar salep pada umumnya
Ex : Dasar salep mata FI ED II
R/ Parafin liq 10%
Adeps lanae 10%
Vaselin Flava 80%
•Vaselin yang digunakan adalah vaselin kuning, tidak boleh menggunakan vaselin putih,
karena vaselin putih dapat mengiritasi mata
•Adepslanae atau adep+cetil alcohol fungsinya untuk menambah daya serap vaselin
sehingga menjadi dasar salep serap yang baik
•Paraffin cair untuk memperlunak/ mengencerkan vaselin
ran air mataber
PERMASALAHAN
•Berbeda dengan mukosa usus,permukaan mata bukanlah suatu
tempat yang baik untuk proses penyerapan obat oleh mata.•(Hal ini
disebabkan karena:
1. Pengeluaran dan pengaliran air mata bertentangan dengan arah
penembusan obat

a yang khas
2. Struktur kornea mata yang khas
 FORMULASI SEDIAAN OBAT MATA

Semakin kental sediaan maka kontakakan

semakin lama, tetapi kekentalanyang lebih besar
dari kekentalan normaltidak dapat menjamin
keefektifan sediaan.
Formulasi salep mata dapat berbedad engan
sediaan tetes mata karenaperbedaan struktur
jaringan yang akandiobati, sifat fisik, farmakologi
bahan aktif.
OLEH KARENA ITU PERLU DIPERHATIKAN HAL - HAL BERIKUT:

1. Kekentalan dan reologi salep mata harus optimal.

2. Harus dapat melebur atau mencair pada suhu kira-
kira 32,9OC
3. Sifat basis salep mata harus lebih bersifat hidrofil
sehingga dengancepat dapat bercampur atau
tersuspensi dengan cairan lakrimal hanya dengan
beberapa kedipan mata.
Pelepasan bahan aktif dari sediaan mata dipengaruhi
1.Kedipan kelopak mata
2.Kondisi bahan aktif yang terlarut /tersuspensi dalam basis
3.Ukuran partikel bahan aktif
 PEMBUATAN SALEPMATA

1. Bahan aktif ditambahkan sebagai larutan steril atau sebagai serbuk

steril termikronisasi dalam basis salep mata steril.

2. Hasil akhir dimasukkan dalam tube steril secara aseptis.

3. Sterilisasi basis salep dg cara kering pada suhu 1200C 2 jam, 150 C
1 jam tergantung sifat fisik salep yang digunakan.

4. Sterilisasi tube dengan otoklaf suhu 115-116OC < 30 menit.

THANK YOU