Epinefrin tetes mata

NAMA : ANASTACIA EKA PUTI

KELAS : B1
NIM : 20131007
 SEDIAAN OBAT TETES MATA

Tetes mata adalah sediaan steril berupa larutan atau

suspensi, digunakan untuk mata, dengan cara meneteskan
obat pada selaput lendir mata di sekitar kelopak mata dan
bola mata. Larutan obat mata adalah larutan steril , bebas
partikel asing, merupakan sediaan yang dibuat dan
dikemas sedemikian rupa hingga sesuai digunakan pada
mata

Yang perlu diperhatikan :

1. Pengeluaran dan pengaliran air mata bertentangan
dengan arah penembusan obat.
2. Struktur kornea mata yang khas.
Syarat Sediaan Obat Mata

Steril
Isotonis dengan air mata
Bila mungkin isohidri
Tetes mata berupa larutan harus jernih
Bebas partikel asing
Basis salep mata tidak boleh iritan
 BEBERAPA PERTIMBANGAN
DALAM PEMBUATAN OBAT MATA

1.Sterilitas
Cara-cara sterilisasi: panas uap, panas kering, cara filtrasi, cara gas, cara radiasi-
ionisasi

2.Iritasi
Bahan aktif, bahan pembantu, atau pH yang tidak cocok dari pembawa obat tetes
mata dapat menimbulkan iritasi terhadap mata.

3.Pengawet
Semua obat tetes mata digunakan harus dalam keadaan steril. Pengawet perlu
ditambahkan khususnya untuk obat tetes mata yang digunakan dalam dosis ganda.
 Suspense tetes mata

Yaitu sediaan cair steril yang mengandung partikel-partikel

yang terdispersi dalam cairan pembawa untuk pemakaian
pada mata. Obat dalam suspense harus dalam bentuk
termikronisasi agar tidak menimbulkan iritasi atau goresan
pada kornea. Suspensi obat mata tidak boleh digunakan
bila terjadi massa yang mengeras dan menggumpal.
 Syarat pengawet dalam obat
tetes mata

Harus efektif dan efisien

Tidak berinteraksi dengan bahan aktif atau
bahan pembantu lainnya
Tidak iritan terhadap mata
Tidak toksis
Pengawet yang biasa digunakan :

Benzalkonium klorida
Garam raksa
Klorbutanol
Metil dan propil paraben
Feniletilalkohol
 I. Formula

Epinefrin tetes mata 5 ml

No.1000 botol tetes mata

II. Spesifikasi
Zat berkhasiat : Epinefrin Bitartras
Bm : 333,29
Pemerian : serbuk hablur, putih atau putih keabu-
abuan atau abu-abu, coklat muda perlahan menjadi gelap pada
paparan cahaya dan udara. Larutan dalam air bersifat asam
terhadap lakmus pH kurang dari 3,5.
Struktur Epinefrin
Kelarutan : mudah larut dalam air, sedikit
larut dalam etanol, praktis tidak larut
dalam kloroform dan dalam eter.
Titik lebur : antara 147ᵒC dan 152ᵒC

(Sumber FI IV hal.351)
Dosis
Sekali 1 atau 2 tetes mata setiap 2-4 hari
sampai 4 kali sehari
(Sumber AHFS 2011 hal. Epinefrin)
Stabilitas
Penyimpanan : dalam wadah tertutup rapat
tidak tembus cahaya
(Sumber FI IV hal.351)
pH sediaan : 3,0 – 3,8
(Sumber fornas hal.121)
 Aspek Farmakologi
A. Indikasi
Epinefrin secara topikal digunakan untuk mengurangi
tekanan intraokuler penderita glaukoma sudut lebar
berdasarkan efek vasokontriksi lokal yang menyebabkan
pembentukan cairan berkurang.
B. Kontraindikasi
Pelebaran pupil dapat memicu erangan akut, sindrom
otak, Vilatasi jantung, dan insufisiensi koroner,
hipersensitivitas terhadap epinefrin atau bahan dalam
formulasi
(Sumber AHFS 2011 hal. Epinefrin)
 C. Farmakokinetik
Absorpsi
Penyerapan dengan penggunaan topikal konjungtiva
atau mukosa hidung atau suntikana pada mata
menyebabkan efek simpatomimetik sistemik. Setelah
pemberian okular lokal, midriasis dapat terjadi
beberapa menit
Distribusi
Epinefrin didistribusi melewati plasenta tetapi tidak
melewati sawar darah dan otak. Didistribusikan
kedalam ASI.
Metabolisme
Epinefrin dimetabolisme didalam hati dan jaringan
lain dengan melibatkan reaksi catechol-o-
methyltransferase ( COMT ) dan MaO.
Ekskresi
Epinefrin dan metabolitnya diekskresikan oleh
ginjal.
Efek samping
Pada tetes mata dapat menyebabkan perih
parah,penglihatan kabur, dan fotobopia
berangsur-angsur dan dapat meninggalkan
melanin seperti konjungtiva dikornea.
Pengunaan berulang dapat menyebabkan
udema, hiperemi dan radang mata.

(Sumber AHFS hal. Epinefrin)

 IV. Formula
A. Formula yang ada
1. Fornas ed II thn 1978 hal.121
tiap 10 ml mengandung :
Ephinephrini bitartras 182 mg
Acidum boricum 50 mg
Natrii pyrosulfis 30 mg
Dinatrii edetas 10 mg
Phenylhydrargyri nitras 200 mg
Aqua pro injections ad 10 ml
2. Handbook Of Pharmaceutical Manufacturing
formulation Steril Product
Tiap ml mengandung :
Epinephrine 1 mg
Sodium chloride 9 mg
Chlorobutanol anhydrous 5 mg
Sodium bisulfite 2 mg
Water for injection qs
Hyrdrochloric acid qs
 Formula
B. Formula yang dipilih ( Fornas )
Tiap 10 ml mengandung :
Epinephrini bitartras 182 mg
Acidum boricum 50 mg
Natrii pyrosulfis 30 mg
Dinatrii edetas 10 mg
Aqua pro injections ad 10 ml
Alasan pemilihan formula
Dipilih formula 1 karena dalam formula 1 sudah
mengandung zat tambahan Na EDTA, acid boricum,
natrii pyrosulfis sehingga sediaan yang dibuat stabil
dalam penyimpanan dan terbebas dari kontaminasi dan
merupakan formulasi dari tetes mata sedangkan pada
formulasi 2 merupakan formulasi untuk sediaan
injeksi.
Sterilisasi
Sediaan disterilkan dengan cara sterilisasi A atau C dan
segera didinginkan.
( sumber injectable hal. 494
dan fornas hal. 121 )
Sterilisasi Alat
ALAT STERILISASI WAKTU PARAF
Beaker glass Oven 170 oC 30' V  
Corong &
kertas saring Otoklaf 115 - 116 oC 30' V  
Vial / botol Oven 170 oC 30' V  
Kaca Arloji Api langsung 20" V  
Spatel logam Api langsung 20" V  
Batang
pengaduk Api langsung 20" V  
Perhitungan Tonisitas
Zat E Jumlah ( gram )
Efinefrin bitartras 0,17 0,091 0,0155
Acidum boricum 0,5 0,025 0,0125
Natrii pyrosulfis 0,67 0,015 0,0100
Na EDTA 0,23 0,005 0,001
 NaCl yg perlu diperlukan untuk 5 ml larutan0,039
Jumlah = ( hipotonis )
0,9 x 5 ml = 0,045 gram
100
Kekurangan NaCl = 0,045 – 0,39 = 0,006 gram
 Perhitungan Bahan
Volume produksi untuk 1000 botol
V = n . C + 6 ml
= 1000 . 5,3 + 6 ml = 5306 ml ( 5300 ml )

Epinefrin = 182 mg x 5 ml = 91 mg
10 ml
Acidum boricum = 50 mg x 5 ml = 25 mg
10 ml
Natrii pyrosulfis = 30 mg x 5 ml = 15 mg
10 ml
Na EDTA = 10 mg x 5 ml = 5 mg
10 ml
Aqua pro injection ad 5 ml
Penimbangan
Bahan Satuan dasar Volume
5 ml produksi
1000 botol/
5300 ml
Efinefrin 91 mg 96.569 mg
bitartras
Acidum boricum 25 mg 26.530 mg
Natrii pyrosulfis 15 mg 15.918 mg
Na EDTA 5 mg 5.306 mg
NaCl 6 mg 6.367 mg
 Evaluasi Sediaan Obat
Tetes Mata :

1.Volume
Volume isi netto setiap wadah harus sedikit berlebih dari volume yang
ditetapkan. Kelebihan volume bisa dilihat di tabel.

2.Stabilitas bahan aktif

Harus dapat dipastikan bahwa bahan aktif stabil pada proses
pembuatan khususnya pada proses sterilisasi dan stabil pada waktu
penyimpanan sampai waktu tertentu.
Artinya sampai batas waktu tersebut kondisi obat masih dapat
memenuhi persyaratan.
3. Kemampuan difusi bahan aktif dari sediaan
Sesuai dengan bahasan tentang pengaruh pH terhadap
penetrasi bahan aktif dari sediaan OTM, maka koefisien
partisi bahan aktif dalam sediaan merupakan hal yang sangat
penting.

4. Evaluasi terhadap kemampuan difusi bahan aktif

dari sediaan OTM berlangsung beberapa tahap:
Kemampuan perubahan pH sediaan OTM sebagai akibat
penambahan sejumlah volume tertentu larutan pH 7,4.
Kecepatan difusi bahan aktif dari sediaan.
Kecepatan difusi bahan aktif dari sediaan setelah
penambahan sejumlah volume tertentu larutan dengan
pH 7,4.
5. Uji organoleptis

Uji organoleptik atau uji indera atau uji sensori merupakan

cara pengujian dengan menggunakan indera manusia sebagai
alat utama untuk pengukuran daya penerimaan terhadap suatu
produk.

6. Kejernihan
Kejernihan adalah suatu batasan yang relatif, artinya sangat
dipengaruhi oleh penilaian subjektif dari pengamat. Uji
kejernihan larutan sangat penting untuk memastikan tidak ada
partikel padat yang belum terdispersi kecuali sediaan yang
dibuat dalam bentuk suspensi.

7. Buffer dan pH
Buffer dan pH dalam sediaan tetes mata sangat penting untuk
memperbaiki daya tahan sediaan, mengoptimasi kerja zat
aktif, dan juga untuk mencapai kelarutann yang memuaskan.
8. Viskositas
Tetes mata dalam air mempunyai kerugian,
oleh karena mereka dapat ditekan keluar dari
saluran konjunktival oleh gerakan pelupuk
mata. Oleh karena itu waktu kontaknya pada
mata menurun.Melalui peningkatan viskositas
larutan tetes mata dapat dicapai distribusi
bahan aktif yang lebih baik didalam cairan dan
waktu kontak yang lebih panjang dengan
mata.
Terima Kasih