Antihistamin dalam Dermatologi

Optima Fitra Ilhami, S.Ked

04084821921101

Pembimbing:
Dr. dr.Yuli Kurniawati, Sp.KK (K), FINSDV, FAADV

BAGIAN/DEPARTEMEN DERMATOLOGI DAN VENEREOLOGI

FK UNSRI/ RSMH PALEMBANG
  PENDAHULUAN
 ANTIHISTAMIN
 ANTIHISTAMIN PENGHAMBAT RESEPTOR H1 (AH1)
• Mekanisme kerja
• Farmakokinetik
• Efek samping
OUTLINE • Kontraindikasi
• Interaksi obat
 ANTIHISTAMIN PENGHAMBAR RESEPTOR H2 (AH2)
• Mekanisme kerja
• Farmakokinetik
• Efek samping
• Kontraindikasi
• Interaksi obat
 INDIKASI ANTIHISTAMIN DALAM DERMATOLOGI
 SIMPULAN
 01
PENDAHULUAN
 PENDAHULUAN
Histamin

Reseptor H1 Reseptor H4

Reseptor H2 Reseptor H3

 Mengurangi gatal
Reaksi alergi, reaksi inflamasi, sekresi
Antihistamin
asam lambung
 Memperbaiki kualitas hidup
 Mencegah keparahan

• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p. 411-416
• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9th ed. New York: McGraw-Hill Education; 2019.p. 3451-
3460
• Sari F, Yenny S. Antihistamin Terbaru di bidang Dermatologi. Jurnal kesehatan andalas. 2018; 7(4);p.61-65
 02
ANTIHISTAMIN
 Antihistamin

Antihistamin (inverse agonist) adalah zat yang

dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin
terhadap tubuh dengan jalan memblokir reseptor
histamin.

• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia;
2016.p. 411-416
• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
• Sari F, Yenny S. Antihistamin Terbaru di bidang Dermatologi. Jurnal kesehatan andalas. 2018; 7(4);p.61-65
 03
ANTIHISTAMIN
PENGHAMBAT
RESEPTOR H1
(AH1)
 Generasi pertama
 Bersifat lipofilik sehingga dapat
menembus sawar darah otak  efek
sedasi

Antihistamin H1
Generasi kedua
 Tidak menembus sawar darah otak 
efek sedasi minimal atau tidak ada
 Durasi kerja lebih lama

• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p.
411-416
• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
• Chruch M. Allergy, Histamine and Antihistamines. In: Hattori Y, Seifert R. Histamine and Histamine Receptors in Health and Disease, Handbook of Experimental Pharmacology. 1 st
ed. Switzerland: Springer; 2017. p.321-331
 Mekanisme kerja

• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
 Farmakokinetik

Generasi pertama: Generasi kedua:

• Efek sedasi dalam 30 menit - 1 jam • Sedasi rendah atau tidak ada
• Dimetabolisme oleh hepatic • Dimetabolisme oleh hepatic
cytochrome P450 (CYP) enzyme 3A4. cytochrome P450 (CYP) enzyme 3A4.
• Diekskresi di urin • Diekskresi di urin
• Diberikan 3-6 kali sehari (4-8 jam) • Diberikan 1-2 kali sehari

• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p.
411-416
• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
 Antihistamin H1 generasi pertama
  Obat Sediaan Dosis
Alkilamin Klorfeniramin 2, 4, 8, 12 mg tablet Dewasa : 4 mg tld, qld
2 mg/5 ml sirup 8-12 mg bid
Usia 6-11 th : 0,35 mg/kgBB/hari
3-4 dosis
2 mg q 4-6 j
Piperidin Siproheptadin 4 mg tablet Dewasa : 4 mg tid, qid
2 mg/5 ml sirup Usia 7-14 th : 4 mg bid, tid
Usia 2-6 th : 2 mg bid, tid
Etanolamin Difenhidramin 25-50 mg tablet Dewasa : 25-50 mg q4-6j
12,5 mg/5 ml sirup Usia 6-12 th : 12,5-25 mg q4-6j
50 mg/15 ml sirup Usia <6 th : 6,25-12,5 mg q4-6j
6,25 mg/5 ml sirup
12,5 mg/5 ml sirup
Piperazin Hidroksizin 10, 25, 50 100 mg tablet Usia ≥6 th : 25-50 mg q6-8j atau qhs
10 g/5 ml sirup Usia <6 th : 25-50 mg qd
Etilendiamin Tripelenamin 25, 50, 100 mg tablet Dewasa : 25-50 mg q4-6j
Fenotiazin Prometazin 25 mg kapsul Dewasa : 3x25 mg/hari
1 mg/ml sirup Anak : 3x6,25 – 12,5 mg dan 25 mg
• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed.menjelang tidur
Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p.
411-416
 Antihistamin H1 generasi kedua
  Obat Sediaan Dosis
Alkilamin Aktrivastin 8 mg tablet Dewasa : 8 mg tid
Piperazin Cetrizin 5, 10 mg tablet Usia ≥6 th : 5-10 mg qd
5 mg/ml sirup Usia 2-6 th : 5 mg qd
Usia 6 bln-2th : 2,5 mg qd
Levocetrizin 5 mg tablet Usia ≥6 th : 5 mg qd
Piperidin Feksofenadin 30, 60, 120, 180 mg tablet Usia >12 th : 60 mg qd, bid
Usia 6-12 th : 30 mg qd, bid
Loratadin 10 mg tablet Usia ≥6 th : 10 mg qd
5 mg/ml suspensi Usia 2-9 th : 5 mg qd
Deslotaradin 2,5., 5 mg sirup Usia >12 th : 5 mg qd
5 mg/ml sirup Usia 6-12 th : 2,5 mg qd
Usia 1-6 th : 1,25 mg qd
Usia 6-12 bln : 1 mg qd
Ebastin 10 mg tablet Usia ≥6 th : 10-20 mg qd
Usia 6-12 th : 5 mg qd
Usia 2-5 th : 2,5 mg qd
• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p.
th

411-416 Mizolastin 10 mg tablet Dewasa : 10 mg qd

 Efek samping antihistamin H1
Sedasi
Gangguan susunan saraf pusat Pusing
Tinitus
Pandangan kabur
Iritabilitas
Insomnia
Tremor
Masalah gastrointestinal (jarang) Mual dan muntah
Diare atau konstipasi
Anoreksia
Efek antikolinergik Membran mukosa kering
Retensi urin
Hipotensi postural
Aritmia jantung (pemanjangan interval QT, aritmia ventrikel, torsades de pointes) ( jarang)
Reaksi hipersensitivitas (jarang)
• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill
Education; 2019.p. 3451-3460
 Kontraindikasi
× Pasien dengan pemanjangan interval QT 
berpotensi aritmia
× Pasien gangguan ginjal dan hati
× Wanita hamil dan menyusui (kategori B dan C
oleh FDA)

• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9th ed. New York: McGraw-Hill Education; 2019.p. 3451-3460
• Farzam K, Sabir S, O’Rourke M. Antihistamines. Treasure Island (FL): StatPearls. 2020. p.1-8
• D’Erme A, Gianfaldoni S, Katsambas A, Lotti T. Antihistamines. In: Katsambas A. European Handbook Of Dermatological Treatments. 3rd ed. Berlin: Springer: 2015. 1375-1380
• Korfitis C, Rallis E, Rigopoulos D. Dermatological Indications of Antihistamines. In: Ekaterini T, Madeleine E. Histamine Receptors as Drug Targets, Methods in Pharmacology and Toxicology. New York:
Springer Science: 2017. 473-487
 Interaksi obat

Berinteraksi dengan obat yang

dimetabolisme di CYP hepar Alkohol atau golongan depresan

Golongan antijamur imidazole, Menimbulkan efek sedasi yang lebih

simetidin  dan antibiotik golongan menonjol
macrolid

• Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia;
2016.p. 411-416
• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill
Education; 2019.p. 3451-3460
• Korfitis C, Rallis E, Rigopoulos D. Dermatological Indications of Antihistamines. In: Ekaterini T, Madeleine E. Histamine Receptors as Drug Targets, Methods in
Pharmacology and Toxicology. New York: Springer Science: 2017. 473-487
 04
ANTIHISTAMIN
PENGHAMBAT
RESEPTOR H2
(AH2)
 Mekanisme kerja

• Merupakan inverse agonist

• Berikatan dengan reseptor H2  memediasi permeabilitas vaskular
kulit  pelepasan mediator inflamasi
• Tidak menembus sawar darah otak

Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
 Farmakokinetik

Waktu paruh 2-3 jam

Dimetabolisme di hati
(dewasa)

Diabsorbsi di saluran Diekskresi di ginjal

gastrointestinal

Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
 Penggolongan Antihistamin H2
No Obat Formulasi Dosis
1 Simetidin 100, 200, 300, 400, 800 mg Dewasa : 400-800 mg bid
tablet
300 mg/5 ml sirup
200 mg/20 ml sirup
2 Ranitidin 75, 150, 300 mg tablet Dewasa : 75-150 mg bid
15 mg/ml sirup Anak : 5-10 mg/kgBB/hari
150 mg granul dibagi 2 dosis
3 Famotidin 10, 20, 40 mg tablet Dewasa : 20-40 mg bid
40 mg.5 ml sirup Usia 1-16 th : 1 mg/kgBB/hari dibagi
2 dosis, sampai 40 mg
bid
4 Nizatidin 150, 300 mg kapsul Usia ≥12 th : 150 mg qd, bid
15 mg/5 ml sirup

Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p. 411-
416
 Efek samping
Gangguan susunan saraf pusat Kebingungan
Dizziness
Mengantuk
Sakit kepala
Efek gastrointestinal Nyeri perut
Diare atau konstipasi
Peningkatan transaminasi dan hepatitis (jarang)
Mual dan muntah
Ginekomastia
Hematologi (jarang) Anemia
Trombositopenia
Hipersensitivitas terhadap histamin (sangat jarang)
Efek kardiak (dengan pemberian dofetilide secara bersamaan)

Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
 Kontra indikasi
• Tidak ada kontraindikasi absolut
• Tidak boleh diberikan kepada pasien dengan hipersensitivitas terhadap obat
ini

Interaksi obat
• Meningkatkan kadar Warfarin  perdarahan
• Obat jantung (β-blocker, CCB, amiodaron)
• Fenitoin, benzodiazepin

• Tharp M. Antihistamines. In: Kang S, Amagai M, Bruckner A, Enk A, Margolis DJ, McMichael A, Orringer J. Fitzpatrick’s Dermatology. 9 th ed. New York: McGraw-Hill Education;
2019.p. 3451-3460
• Nugent C, Falkson S, Terrell J. H2 Blockers. Treasure Island (FL): StatPearls. 2020.P.1-8
 05
INDIKASI
ANTIHISTAMIN
DALAM
DERMATOLOGI
 Indikasi antihistamin dalam dermatologi

Dermatitis atopi (DA)

Antihistamin sedasi seperti Hidroksizin

Urtikaria dan angiodema dan difenhidramin

• Lini pertama  Antihistamin H1

• Pilihan antihistamin nonsedasi:
loratadin, cetirizin, feksofenadin
• Bila pengobatan tidak berhasil, gunakan
antihistamin golongan sedasi seperti
hidroksizin atau difenhidramin. Dermatitis kontak alergik (DKA)
Pilihan antihistamin: Cetrizin, feksofenadin

Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p. 411-
416
 Indikasi antihistamin dalam dermatologi

Dermatitis Numularis
Mastositosis
Antihistamin H1 generasi pertama
• Antihistamin H1 nonsedasi (cetirizin,
levosetirizin, loratadin, feksofenadin.)
• Kasus berat: antihistamin H1 sedasi
(hidroksizin, difenhidramin dan
siproheptadin)
Liken simpleks kronis • Keluhan gastrointestinal seperti nausea,
• Gatal  garukan  kulit akan menebal, vomitus, nyeri abdomen dan diare 
kering dan berskuama. antihistamin H2 (simetidin, ranitidin dan
• Antihistamin sedatif seperti famitidin)
hidroksizin, difenhidramin,
klorfeniramin dan prometazin

Wisesa T. Penggunaan Antihistamin dalam Bidang Dermatologi. In: Menaldi S. Ilmu penyakit kulit dan kelamin. 7 th ed. Jakarta: Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia; 2016.p. 411-
416
 SIMPULAN
• Antihistamin sering dipakai di bidang dermatologi untuk mengobati gatal seperti pada
utikaria, angioedema, DA, DKA, liken simpleks kronis, dll.
• Bekerja dengan cara memblokir jalan reseptor histamin sehingga menghalangi efek histamin
terhadap tubuh
• Ada dua golongan yang dipakai  antihistamin H1 dan antihistamin H2

• Antihistamin H1 dibagi menjadi generasi pertama dan generasi kedua

• Antihistamin H1 generasi pertama  efek sedasi

• Antihistamin H1 generasi pertama dan antihistamin H2  sedikit atau tidak ada efek sedasi
• Penggunaan harus diperhatikan karena berinteraksi dengan obat lain
Terima kasih