Analgesik Opioid New'20
Analgesik Opioid New'20
OPIOID
Analgesik opioid
afinitas berbeda
Lokasi reseptor opioid :
4. Antagonis opioid
Ex : nalokson, naltrekson
Agonis - Antagonis
Nalorfin dpt digunakan sbg antagonis pd
keracunan morfin, tp bila diberikan sendiri
nalorfin juga menimbulkan berbagai efek
opiat dlm derajat yg lebih ringan.
Nalokson tidak mempunyai efek agonis
akan mengantagonis dgn sempurna semua
efek opiat morfin.
Penggunaan Opioid
Untuk nyeri hebat (ex : kanker)
WHO menggolongkan analgesik dlm 3 kelas :
a. Non opioid : NSAID’s, termasuk asetosal
b. Opioid lemah : propoxifen, tramadol & kodein
atau kombinasi parasetamol
dgn kodein.
c. Opioid kuat : morfin & derivatnya, serta zat2
sintetis opiod.
Efek samping Opioid
Supresi SSP : sedasi, depresi napas,
miosis, stimulasi CTZ
timbul mual & muntah.
Sal. cerna : motilitas berkurang (obstipasi).
Sal. urogenital : retensi urin.
Sal. napas : bronkokonstriksi.
Efek samping Opioid
Sist. sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi.
Histamin liberator : urtikaria, gatal2.
Kebiasaan : dengan resiko adiksi pd
penggunaan lama.
Toleransi
Penggunaan berulang → toleransi &
ketergantungan fisik
Toleransi : kecendrungan utk sec. progresif
meningkatkan dosis obat utk mencapai efek
semula. Jadi efek obat berkurang stl penggunaan
(lama) dgn dosis yg sama, shg diperlukan dosis
yg semakin besar utk mencapai efek yg sama (ex
: euforia) dgn akibat timbulnya efek toksik.
E/ : terjadinya adaptasi sel2 sist. saraf thd daya
kerja obat sbg respons biokimiawi.
Adiksi
Adiksi (ketagihan) : ketergantungan yg sangat hebat.
Fenomena adiksi morfin :
1. Habituasi : perub. psikik emosional shg ketagihan morfin.
Diare.
Efek antidiare berdasarkan efek lgs pd otot
polos usus.
METHADON
Kerja di reseptor μ.
Efektif pd pemberian oral, efeknya dpt
bertahan sampai 48 jam, sangat berguna
utk terapi pemeliharaan bagi pecandu.
Efek sedasi/hipnosis dan euforia sangat
lemah dibandingkan morfin.
METHADON
Toleransi & ketergantungan fisik muncul
lebih lambat dibandingkan morfin.
Gejala putus obat / ketergantungan akibat
penggunaan methadon sangat ringan dan
mudah disembuhkan.
Methadon digunakan sebagai terapi
substitusi pd ketergantungan morfin &
heroin.
HEROIN
Berasal dari asetilasi morfin.
Lebih lipid soluble dibandingkan morfin,
juga dpt menembus BBB lebih cepat, →
lebih cepat menimbulkan efek dibanding
morfin, ex: euforia.
Dpt mengakibatkan adiksi yg cepat &
hebat, → heroin tdk digunakan lagi dlm
terapi, tetapi sangat disukai para pecandu.
PROPOKSIFEN
Derivat methadon dan moderate agonist.
Isomer dekstro- berefek analgesik mild to
moderate.
Isomer levo- berefek antitusif.
Pemberian sering dikombinasi dgn asetosal
/ aspirin→ efek analgesik > baik.
ES : nausea, konstipasi.
KODEIN
Mrp suatu moderate agonist.
Sbg anti nyeri sering dikombinasi dgn
parasetamol /asetosal.
Sbg antitusif (sekarang telah digantikan
oleh dekstrometorfan)
Memiliki efek samping & resiko adiksi yg
sgt ringan.
ES ringan : mual, konstipasi.
TRAMADOL
Mrp suatu agonis opioid parsial.
Berikatan dgn reseptor μ dgn afinitas yg lemah, tapi
potensi analgesia hanya 5-10 kali > lemah drp
morfin.
Tidak menyebabkan depresi napas yg nyata
Tidak berpotensi menyebabkan toleransi,
ketergantungan & penyalahgunaan obat
Indikasi : nyeri sedang-kuat → nyeri paska operasi
dento-alveolar & gigi molar impaksi, nyeri neuropati,
nyeri muskuloskeletal
PENTAZOSIN
Mrp antagonis lemah pd satu reseptor (μ),
tetapi agonis kuat pd reseptor lain (κ, σ) →
tidak mengantagonis depresi napas oleh
morfin.
Efek analgesik (moderate pain) timbul lebih
dini & hilang lebih cepat dibanding morfin.
Dpt menimbulkan disforia (σ).
NALOKSON
Umumnya tidak menimbulkan banyak efek
kecuali bila sebelumnya telah ada efek
agonis opioid atau bila opioid endogen sdg
aktif (stres / syok).
Prototip antagonis opioid yg relatif murni.
NALOKSON
Digunakan sebagai antidotum pd overdosis
opioid, pada paska operasi utk mengatasi
depresi napas oleh opioid, atau utk diagnosa
menentukan adiksi sebelum digunakan
naltrekson.
Sering menyebabkan fenomen overshoot
(peningkatan frek. napas melebihi frek. sebelum
dihambat oleh opioid) ~ ketergantungan fisik
akut 24 jam stl morfin ds. besar.
NALORFIN
Mrp antagonis kompetitif pd reseptor μ tapi
memperlihatkan efek agonis pd reseptor2
lain.
Selain memperlihatkan efek antagonis, juga
menimbulkan efek analgesik & depresi
napas mirip morfin.
NALORFIN
Obat ini mampu mengantagonis depresi
napas akibat morfin ds. besar, tetapi justru
memperberat depresi napas oleh morfin ds.
kecil.
Digunakan utk mengatasi overdosis opioid
hanya bila nalokson tidak tersedia.
TERIMA KASIH