Formulasi Teknologi Sediaan

TOPIKAL
apt. SITI SUTIYAH, S.Si.
 Definisi

 Kata topikal berasal dari bahasa Yunani topikos yang artinya

berkaitan dengan daerah permukaan tertentu.
 Dalam literatur lain disebutkan kata topikal berasal dari
kata Topos yang berarti lokasi atau tempat.
 Secara luas obat topikal didefinisikan sebagai obat yang
dipakai di tempat lesi.
 Sediaan topikal adalah sediaan yang penggunaannya pada
kulit dengan tujuan untuk menghasilkan efek lokal, contoh :
lotio, salep, dan krim.
Pendahuluan
Pendahuluan
Pendahuluan
 FORMULASI SEDIAAN TOPIKAL

Formulasi umum sediaan topikal terdiri dari:

1. Zat Aktif 
2. Zat Pembawa
3. Zat Tambahan
 Zat Aktif
 Zat aktif merupakan komponen bahan topikal yang memiliki efek
terapeutik.
 Zat aktif pada sediaan topikal :
1. Germisida dan zat antibakteri (termasuk antibiotik dan antifungi)
2. Antiinflamasi
3. Antihistamin
4. Antipuritik dan anestetik lokal
5. Antiseptik
6. Antiperspirant
7. Astringent ringan
8. Keratolitik
9. Rubefacient
10. Sunscreen
11. Bermacam bahan aktif untuk tujuan transdermal
 Zat Pembawa

  zat pembawa adalah bagian inaktif dari sediaan

topikal dapat berbentuk cair atau padat yang
membawa bahan aktif berkontak dengan kulit.
 Idealnya zat pembawa mudah dioleskan, mudah
dibersihkan, tidak mengiritasi serta menyenangkan
secara kosmetik. Selain itu, bahan aktif harus berada
di dalam zat pembawa dan kemudian mudah
dilepaskan
Zat Pembawa

Pembawa terbagi menjadi :

1. Pembawa monofasik;
Serbuk cairan untuk topikal,
lemak-lemak
2. Pembawa bifasik;
krim, pasta berlemak, larutan
kocok dan pasta kering
3. Pembawa trifasik;
pasta pendingin dan pasta
krim
 Zat Pembawa - Cairan

 Cairan adalah bahan pembawa dengan komposisi air.

 Jika bahan pelarutnya murni air disebut sebagai solusio.
 Jika bahan pelarutnya alkohol, eter, atau kloroform disebut
tingtura.
 Cairan digunakan sebagai kompres dan antiseptik.
 Bahan aktif yang dipakai dalam kompres biasanya bersifat
astringen dan antimikroba.
 Zat Pembawa - Cairan

Indikasi cairan:
Penggunaan kompres terutama kompres terbuka dilakukan
pada:
a. Dermatitis eksudatif; pada dermatitis akut atau kronik yang
mengalami eksaserbasi.
b. Infeksi kulit akut dengan eritema yang mencolok. Efek
kompres terbuka ditujukan untuk vasokontriksi yang
berarti mengurangi eritema seperti eritema pada erisipelas.
c. Ulkus yang kotor; ditujukan untuk mengangkat pus atau
krusta sehingga ulkus menjadi bersih.
 Zat Pembawa - Cairan

Cara kerja:
 Pada saat diaplikasikan di permukaan kulit, efek dominan
cairan akan berperan melunakkan karena difusi cairan
tersebut ke massa asing yang terdapat di atas permukaan
kulit. Sebagian kecil akan mengalami evaporasi.
 Dibandingkan dengan solusio, penetrasi tingtura jauh lebih
kuat. Namun sediaan tingtura telah jarang dipakai karena
efeknya dapat mengiritasi kulit. Bentuk sediaan yang pernah
ada antara lain tingtura iodii, dan tingtura spirituosa.
 Zat Pembawa - Bedak

 Merupakan sediaan topikal berbentuk padat terdiri atas

talcum venetum dan oxydum zincicum dalam komposisi yang
sama. Bedak memberikan efek sangat superfisial karena
tidak melekat erat sehingga hampir tidak mempunyai daya
penetrasi.
 Oxydum zincicum merupakan suatu bubuk halus berwarna
putih bersifat hidrofob.
 Talcum venetum merupakan suatu magnesium polisilikat
murni, sangat ringan. Dua bahan ini dipakai sebagai
komponen bedak, bedak kocok dan pasta.
 Zat Pembawa - Bedak
Indikasi bedak:
 Bedak dipakai pada daerah yang luas, pada daerah lipatan.

Cara kerja:
 Oxydum zincicum sebagai komponen bedak bekerja menyerap
air, sehingga memberi efek mendinginkan. Komponen talcum
mempunyai daya lekat dan daya slip yang cukup besar.
 Bedak tidak dapat berpenetrasi ke lapisan kulit karena
komposisinya yang terdiri dari partikel padat, sehingga
digunakan sebagai penutup permukaan kulit, mencegah dan
mengurangi pergeseran pada daerah intertriginosa (lipatan
kulit).
 Zat Pembawa - Salep

 Salep merupakan sediaan semisolid berbahan dasar lemak

ditujukan untuk kulit dan mukosa.
 Dasar salep yang digunakan sebagai pembawa dibagi dalam
4 kelompok yaitu:
a. Dasar salep senyawa hidrokarbon
b. Dasar salep serap
c. Dasar salep yang bisa dicuci dengan air
d. Dasar salep yang larut dalam air.
 Setiap bahan salep menggunakan salah satu dasar salep
tersebut.
 Zat Pembawa - Salep

Indikasi salep:
Salep dipakai untuk dermatosis yang kering dan tebal (proses
kronik), termasuk likenifikasi, hiperkeratosis. Dermatosis
dengan skuama berlapis, pada ulkus yang telah bersih.
 Zat Pembawa - Salep
Cara kerja:
 Salep dengan bahan dasar hidrokarbon seperti vaselin, berada
lama di atas permukaan kulit dan kemudian berpenetrasi. Oleh
karena itu salep berbahan dasar hidrokarbon digunakan sebagai
penutup.
 Salep berbahan dasar salep serap (salep absorpsi) kerjanya
terutama untuk mempercepat penetrasi karena komponen airnya
yang besar.
 Dasar salep yang dapat dicuci dengan air dan dasar salep larut
dalam air mampu berpenetrasi jauh ke hipodermis sehingga
banyak dipakai pada kondisi yang memerlukan penetrasi yang
dalam.
 Zat Pembawa - Krim
 Krim adalah bentuk sediaan setengah padat yang mengandung satu atau
lebih bahan obat terlarut atau terdispersi dalam bahan dasar yang sesuai.
 Formulasi krim ada dua, yaitu sebagai emulsi air dalam minyak (W/O),
misalnya cold cream, dan minyak dalam air (O/W), misalnya vanishing
cream.
 Contoh krim W/O:
R/ Cerae alba 5 
Cetacei  10
  Olei olivarum 60
  Aquae  ad  100
 Contoh krim O/W:
R/ Cerae lanett N 
  Olei sesami aa 15 
  Aquae ad 100
 Zat Pembawa - Krim
Indikasi krim:
 Krim dipakai pada lesi kering dan superfisial, lesi pada rambut,
daerah intertriginosa.
Cara kerja:
 Penetrasi krim jenis W/O jauh lebih kuat dibandingkan dengan O/W
karena komponen minyak menjadikan bentuk sediaan bertahan
lama di atas permukaan kulit dan mampu menembus lapisan kulit
lebih jauh.
 Namun krim W/O kurang disukai secara kosmetik karena
komponen minyak yang lama tertinggal di atas permukaan kulit.
Krim O/W memiliki daya pendingin lebih baik dari krim W/O,
sementara daya emolien W/O lebih besar dari O/W.
 Zat Pembawa - Pasta

 Pasta ialah campuran salep dan bedak sehingga komponen

pasta terdiri dari bahan untuk salep misalnya vaselin dan
bahan bedak seperti talcum, oxydum zincicum.
 Pasta merupakan salep padat, kaku yang tidak meleleh pada
suhu tubuh dan berfungsi sebagai lapisan pelindung pada
bagian yang diolesi.
 Efek pasta lebih melekat dibandingkan salep, mempunyai
daya penetrasi dan daya maserasi lebih rendah dari salep.
 Zat Pembawa - Pasta

Indikasi pasta:
Pasta digunakan untuk lesi akut dan superfisial.

Cara kerja:
Sediaan berbentuk pasta berpenetrasi kelapisan kulit. Bentuk
sediaan ini lebih dominan sebagai pelindung karena sifatnya
yang tidak meleleh pada suhu tubuh. Pasta berlemak saat
diaplikasikan di atas lesi mampu menyerap lesi yang basah
seperti serum.
 Zat Pembawa – Bedak kocok
 Bedak kocok adalah suatu campuran air yang didalamnya ditambahkan
komponen bedak dengan bahan perekat seperti gliserin.
 Bedak kocok ini ditujukan agar zat aktif dapat diaplikasikan secara luas
di atas permukaan kulit dan berkontak lebih lama dari pada bentuk
sediaan bedak serta berpenetrasi kelapisan kulit.
 Beberapa contoh komposisi bedak kocok: 
R/ Oxidi zincici  
Talci aa 20 
Glycerini  15 
  Aquae ad  100
R/ Oxidi zincici 
Talci aa 20 
Gliserini  15 
  Aquae
Spirit dil aa ad 100
 Zat Pembawa – Bedak kocok

Indikasi bedak kocok:

Bedak kocok dipakai pada lesi yang kering, luas dan
superfisial seperti miliaria.

Cara kerja:
Mekanisme kerja bedak kocok ini lebih utama pada
permukaan kulit. Penambahan komponen cairan dan gliserin
bertujuan agar komponen bedak melekat lama di atas
permukaan kulit dan efek zat aktif dapat maksimal.
 Zat Pembawa – Pasta pendingin

Pasta pendingin merupakan campuran bedak, salep dan

cairan.
Indikasi pasta pendingin:
Pasta dipakai pada lesi kulit yang kering.
Cara kerja:
Sedikit berbeda dengan pasta, penambahan komponen cairan
membuat sediaan ini lebih mudah berpenetrasi ke dalam
lapisan kulit, namun bentuknya yang lengket menjadikan
sediaan ini tidak nyaman digunakan dan telah jarang dipakai.
 Zat Pembawa – Gel

Gel adalah sediaan setengah padat dengan sistem 2 komponen

yang banyak mengandung air.
Cara kerja:
Penetrasi gel mampu menembus lapisan hipodermis sehingga
banyak digunakan pada kondisi yang memerlukan penetrasi
seperti sediaan gel analgetik. Rute difusi jalur transfolikuler gel
juga baik, disebabkan kemampuan gel membentuk lapisan
absorpsi.
 Zat Tambahan

Zat tambahan pada sediaan topikal pada umumnya dapat

dikelompokkan dalam:
1. Memperbaiki konsistensi
2. Pengawet
3. Pendapar
4. Pelembab
5. Antioksidan
6. Pengompleks
7. Peningkat penetrasi (enhancers)
 Zat Tambahan – Memperbaiki konsistensi

 Tujuan pengaturan konsistensi sediaan :

Untuk mendapatkan bioavaibilitas yang maksimal. Mendapatkan
formula yang estetis dan acceptable.
 Konsistensi yang umumnya disukai :
a. Mudah dioleskan
b. Tidak meninggalkan bekas
c. Tidak terlalu melekat dan berlemak
d. Mudah dikeluarkan dari wadah atau tube
 Cara pengaturan konsistensi:
a. Mengatur komponen cera dalam basis salep
b. Mengatur rasio perbandingan fasa minyak dan air di dalam emulsi
c. Mengatur jumlah konsentrat campuran zat pengemulsi
d. Mengatur konsentrasi polimer di dalam gel
 Zat Tambahan – Pengawet

 Tujuan penambahan pengawet :

Untuk menjaga stabilitas sediaan dengan
mencegah terjadinya kontaminasi mikroorganisme.
Untuk sediaan mata harus steril.
 Zat Tambahan – Pendapar

 Tujuan penambahan pendapar :

Untuk mempertahankan pH sediaan agar stabilitas sediaan
terjaga.
pH dipilih berdasarkan stabilitas zat aktif. Disamping itu pH yang
dipilih cocok dengan bahan-bahan penyusun formula, terutama
pH efektif untuk pengawet.
 Penyebab perubahan pH :
₋ Perubahan kimia zat aktif atau bahan penyusun pembawa
dalam sediaan selama penyimpanan mungkin karena pengaruh
lingkungan.
₋ Kontaminasi logam pada proses produksi atau wadah, yang
merupakan katalisator perubahan kimia dari bahan penyusun
formula.
 Zat Tambahan – Pelembab (Humectan)

 Tujuan penambahan pelembab :

Untuk meningkatkan hidrasi kulit.

 Hidrasi pada kulit akan membuat kulit melunak,

mengembang dan tidak keriput, sehingga penetrasi
lebih efektif.
Contoh: gliserol, PEG, sorbitol
 Zat Tambahan – Antioksidan
 Tujuan penambahan antioksidan :
Untuk mencegah ketengikan akibat oksidasi oleh cahaya pada lemak tidak
jenuh yang bersifat autuoksidasi.
 Pengolongan Antioksidan
a. Antioksidan sejati
Kerjanya: Mencegah oksidasi dengan cara bereaksi dengan radikal bebas.
Contoh: Tokoferol, alkylgallat.
b. Antioksidan sebagai agen pereduksi
Kerjanya: Karena zat ini mempunyai potensial reduksi yang lebih tinggi
sehingga lebih mudah teroksidasi dari zat yang dilindunginya, kadang-
kadang bekerja juga dengan cara bereaksi dengan radikal bebas.
Contoh: garam Na dan K dari asam sulfit.
c. Antioksidan sinergis
Kerjanya: Membentuk komplek dengan logam, dimana adanya sedikit
logam akan menjadi katalisator reaksi oksidasi. Contoh: sitrat, tartrat, EDTA
 Zat Tambahan – Pengompleks

 Tujuan penambahan pengompleks (sequestering) :

Untuk membentuk komplek dengan logam yang
mungkin mengkontaminasi sediaan selama proses
produksi dan penyimpanan.
Contoh: Sitrat, EDTA
 Zat Tambahan – Peningkat penetrasi
 Tujuan penambahan peningkat penetrasi :
Meningkatkan jumlah zat yang terpenetrasi kedalam kulit untuk tujuan
pengobatan transdermal.
 Syarat zat peningkat penetrasi :
₋ Tidak mempunyai efek farmakologi.
₋ Tidak menyebabkan iritasi, alergi atau toksik.
₋ Dapat bekerja cepat dengan efek yang diketahui.
₋ Dapat dihilangkan dari kulit secara normal.
₋ Hanya mempengaruhi satu fungsi kulit saja, cairan tubuh, elektrolit dan zat
endogen lainnya tidak boleh dipengaruhinya.
₋ Dapat bercampur secara fisika dan kimia dengan zat lainnya
₋ Dapat berfungsi sebagai pelarut obat yang baik.
₋ Dapat menyebar di kulit.
₋ Dapat dibuat menjadi berbagai bentuk sediaan.
₋ Murah, tidak berwarna, tidak berasa, dan tidak berbau.
 Contoh: Alkohol Dimetil sulfoksida (DMSO).
 Dasar Pemilihan Basis Sediaan Topikal

Pemilihan dasar salep untuk dipakai dalam formulasi sediaan

topikal bergantung pada beberapa faktor:
 Kecepatan pelepasan bahan obat dari basis/dasar salep
 Absorpsi obat
 Kemampuan mempertahankan kelembaban kulit oleh
basis/dasar salep
 Waktu obat stabil dalam basis/dasar salep
 Pengaruh obat terhadap basis/dasar salep
Pada dasarnya tidak ada dasar salep yang ideal. Namun, dengan
pertimbangan faktor diatas diharapkan dapat diperoleh bentuk
sediaan yang paling baik.
 Metode Pembuatan Sediaan Semisolid

1. Metode Pencampuran
Caranya: Semua komponen salep dicampur bersama sampai
sediaan homogen
Alat yang digunakan: lumpang-alu dari porselen.
a. Pencampuran bahan padat
Biasanya digunakan spatula logam tahan karat atau
bisa juga digunakan spatula dari karet yang keras.
Bahan obat atau bahan tambahan lain berupa serbuk
digerus terlebih dahulu, kemudian ditambahkan basisnya
dan diaduk sampai homogen.
 Metode Pembuatan Sediaan Semisolid

b. Pencampuran cairan
Penambahan bahan cairan atau larutan obat akan
mengalami kesulitan untuk basis yang berlemak, perlu
diperhatikan pemilihan basisnya.
Alat lain yang dapat digunakan adalah penggiling salep
mekanik (roller mill, colloid mill), dengan menggunakan
pengaduk logam tahan karat, hasilnya lebih halus dan rata.
 Metode Pembuatan Sediaan Semisolid

2. Metode Peleburan
 Semua atau beberapa komponen dari salep dicampurkan
denga melebur bersama dan didinginkan dengan
pengadukan yang konstan sampai mengental. Komponen
yang tidak dicairkan biasanya ditambahkan pada
campuran yang sedang mengental setelah didinginkan
dan diaduk.
 Bahan-bahan yang mudah menguap ditambahkan
terakhir, bila temperatur sudah turun
 Metode Pembuatan Sediaan Semisolid

Alat-alat yang digunakan dalam pembuatan salep dengan

peleburan:
 Untuk skala kecil : dapat digunakan cawan porselen atau
gelas beker untuk mencampurnya, dan setelah membeku
dapat digosok-gosokkan dengan spatula atau lumpang.
 Pada skala besar : digunakan ketel uap berjaket dan setelah
membeku, salep dimasukkan dalam gilingan salep untuk
memastikan homogenitasnya.
 Metode Pembuatan Sediaan Semisolid

 Pada metode peleburan, karena titik lebur masing-masing

bahan berbeda, maka akan mempengaruhi bagaimana
proses pembuatannya, karena suhu untuk melebur
berbeda-beda.
 Bahan dengan titik lebur paling tinggi, dileburkan terlebih
dahulu, baru komponen lain ditambahkan pada cairan
yang panas, maka semua komponen akan terkena
temperatur ini, sehingga pemilihan titik lebur berdasarkan
titik lebur tertinggi dari bahan salep.
 Sediaan Topikal Steril

 Salah satu sediaan topikal steril untuk sediaan semisolid

adalah salep mata.
 Salep mata merupakan sediaan steril yang digunakan pada
mata.
 Pembuatan sediaan ini memerlukan perhatian khusus
(terbuat dari bahan yang disterilkan dengan perlakuan
aseptik yang ketat).
 Salep mata mengandung bahan atau campuran bahan yang
sesuai untuk mencegah pertumbuhan atau memusnahkan
mikroba yang mungkin masuk secara tidak sengaja bila
wadah dibuka.
 Sediaan Topikal Steril

 Bahan tambahan yang ditambahkan kedalam dasar salep

mata berbentuk larutan atau serbuk halus.
 Dasar salep mata tidak boleh mengiritasi mata,
memungkinkan difusi obat dalam cairan air mata, dan
tetap memperhatikan aktivitas obat dalam jangka waktu
tertentu.
 Vaselin merupakan unsur dasar salep mata yang banyak
digunakan. Beberapa bahan dasar salep yang dapat
menyerap air, bahan dasar salep yang mudah dicuci
dengan air, dan dasar salep larut air dapat digunakan
untuk obat yang larut dalam air.
Pengemasan dan Penyimpanan Sediaan Semisolid
Pengemasan dan Penyimpanan Sediaan Semisolid
Pengemasan dan Penyimpanan Sediaan Semisolid
Yang perlu diperhatikan dalam formulasi sediaan topikal

1. Karakteristik fisikokimia bahan aktif yang meliputi :

 Kelarutan
 Koefisien partisi zat aktif; perbandingan kelarutan obat dalam
lipid dibandingkan kelarutannya dalam air. Untuk sediaan
topikal, bahan-bahan dalam sediaan harus dapat berpenetrasi
ke dalam kulit, perlu diperhatikan sifat (lipofilisitas kulit).
 Titik leleh; sebaiknya kurang dari 200oC.
 Warna, bau, rasa
 Ukuran molekul dan distribusi ukuran partikel
 Densitas
 Viskositas
Yang perlu diperhatikan dalam formulasi sediaan topikal

2. Stabilitas kimia, fisika dan mikrobiologi

3. Toksisitas zat aktif
4. Data biofarmasi (disolusi, absorbsi, metabolisme, bioavailability,
waktu paruh, eliminasi)
5. Sifat bahan tambahan
Evaluasi Sediaan Topikal
Evaluasi Sediaan Topikal
 Evaluasi Sediaan Topikal

Syarat daya lekat salep yang baik adalah tidak kurang dari 4 detik.
 Evaluasi Sediaan Topikal
• Daya sebar
Tujuan : Untuk mengetahui kelunakan massa salep sehingga dapat dilihat
kemudahan pengolesan sediaan salep ke kulit.
Prosedur :
₋ Sediaan di timbang 0,5 gram
₋ Diletakkan di tengah alat ekstensometer, ditimbang dulu penutup kaca
ekstensometer.
₋ Kemudian diletakkan di ekstensometer dan dibiarkan selama 1 menit.
₋ Diukur berapa diameter yang menyebar dengan mengambil panjang rata-
rata diameter dari beberapa sisi.
₋ Ditambahkan beban 50 gram, diamkan selama 1 menit dan catat diameter
sediaan yang menyebar seperti sebelumnya.
₋ Diteruskan dengan menambahkan beban lagi seberat 50 gram dan catat
diameter sediaan yang menyebar setelah 1 menit dibiarkan sama seperti
sebelumnya.
Persyaratan daya sebar sediaan topikal sekitar 5-7 cm.
 Evaluasi Sediaan Topikal
• Homogenitas
Uji homogenitas yang dilakukan pada semua sediaan salep
memberikan hasil yang homogen tiap sediaan dilihat
berdasarkan adanya keseragaman warna serta tidak adanya
gumpalan dan butiran.
Prosedur :
₋ Oleskan sediaan pada kaca objek
₋ Amati apakah terdapat partikel yang tidak merata
₋ Homogen atau tidak
 TUGAS
Jelaskan dan cari contoh sediaan topikal yang berisi:
1. Germisida dan zat antibakteri (termasuk antibiotik dan antifungi)
2. Antiinflamasi
3. Antihistamin
4. Antipuritik dan anestetik lokal
5. Antiseptik
6. Antiperspirant
7. Astringent ringan
8. Keratolitik
9. Rubefacient
10. Sunscreen
11. Bermacam bahan aktif untuk tujuan transdermal