• Mukoadhesif adalah topik yang menarik saat ini dalam sistem desain

penghantaran obat untuk memperpanjang waktu tinggal sediaan di lokasi

aplikasi atau penyerapan dan memfasilitasi kontak utama bentuk sediaan
dengan permukaan penyerapan yang mendasari untuk meningkatkan
bioavailabilitas obat.
• Sistem penghantaran mikropartikulat sering dibuat dalam bentuk pelet
dalam jumlah yang banyak, seperti butiran kecil, mikrokapsul, mikrosfer,
liposfer .Umumnya sistem penghantaran mikropartikulat ditujukan untuk
penggunaan oral dan topikal
• Tujuan dari penelitian ini adalah untuk mengembangkan kalsium alginat-
mukoadhesif dalam bentuk butiran kecil menggunakan polimer berbeda
seperti hidroksi propil metil selulosa, carbopol 934P, chitosan dan selulosa
asetat ftalat dengan obat kaptopril melalui Lubang proses gelasi ionik.
• Butiran kecil adalah sistem matriks mengandung obat yang berpotensial
untuk pelepasan terkontrol oral.
Kaptopril merupakan inhibitor oral aktif
angiotensin dan secara luas digunakan
dalam pengobata hipertensi dan gagal
jantung.
Bioavailabilitas kaptopril adalah sekitar
65% memiliki relatif pendek paruh 3 jam
dengan dosis 25 - 50 mg, 2-3kali sehari.
Studi menunjukkan bahwa perpanjangan
aktivitas ACE kaptopril dapat dicapai
dengan bentuk pelepasan terkontrol,
dengan menggunakan formulasi matriks
yang diisi dalam kapsul gelatin
Kaptopril secara bebas larut dalam air
dan memiliki daya serap spesifik dari GIT
namun obat tidak stabil dalam pH basa dari
usus, dimana lebih stabil pada pH asam
dan secara khusus diserap dari perut.
• Kaptopril
• Sodium alginat
• Hidroksi propil metil selulosa, Carbopol,
• Selulosa asetat Phthalate
• Chitosan
Disiapkan butiran kecil yang mengandung kaptopril, yang
menggunakan natrium alginat dalam kombinasi dengan
hidroksi propil metal selulosa, carbopol 934P, Chitosan dan
selulosa asetat ftalat.

Kemudian natrium alginat dan polimer

dilarutkan dalam 32 ml air suling

Inti lapisan materi (captopril) ditambahkan ke

dalam larutan polimer dan dicampur menyeluruh
untuk membentuk dispersi kental mulus.
ditambahkan dalam 300 ml minyak kacang masukkan
kedalam beker gelas 500 ml dengan pengadukan pada 400
RPM menggunakan magnetik stirrer.

Larutan Kalsium klorida 10% sebanyak 40 ml

kemudian ditambahkan perlahan-lahan

Campuran kemudian disentrifugasi hingga

terpisah kemudian dicuci berulang kali dengan
air dan dikeringkan pada suhu 45 0C selama 12
jam.

Butiran
Kecil
Drug Content Estimasi

Estimasi dilakukan dengan mengaduk 20 mg

mikrokapsul dalam 3 ml larutan natrium sitrat
1%. 1 ml metanol + kedalam larutan natrium
sitrat untuk membentuk gel alginat kalsium.
kemudian disaring dan diencerkan dengan
0.1N asam klorida dan dan diukur absorbansi
pada 212 nm. selanjutnya dihubungkan
kedalam Sepotong mukosa perut domba
berukuran 2 × 2 cm dipasang ke objek gelas
yang telah direkatkan dengan lem sianoakrilat
dan ditutup dengan objek gelas satu lagi
Studi IR spektroskopi dilakukan dengan menggunakan Shimadzu FT
IR 8700 untuk menentukan integritas obat dalam formulasi.
 Analisa Bentuk Dan Ukuran
Analisis mikroskopik dilakukan untuk menentukan ukuran rata-rata
microcapsules. Microcapsules siap yang tersebar di parafin cair dan
setetes di atas dispersi mengenakan sebuah slide kaca dan diamati di
bawah mikroskop. Diameter 100 microcapsules ditentukan menggunakan
dikalibrasi lensa mata micrometer dan tahap micrometer. Rata-rata
diameter dihitung dengan menggunakan rumus berikut
Efesiensi Mikroencapsulasi
 Studi Invitro
Obat

• Studi disolusi dilakukan untuk butiran kecil yang mengandung

kuantitas setara dengan 100 mg obat dalam bentuk kapsul diisi
dengan menggunakan USP 23 TDT-06T (Electrolab-dayung
metode) di 50 RPM.
• Media yang digunakan adalah 900 ml asam klorida 0,1 N (pH 1.2),
• dipertahankan pada 37 ± 0.50C, 5 ml sampel ditarik pada interval
waktu yang berbeda
• Sampel disaring dan diuji secara spektrofotometri pada 212 nm
setelah sesuai pengenceran.
• Pengujian disolusi juga dilakukan untuk 100 mg murni obat
• Perumusan lambung kaptopril kontrol rilis butiran mukoadhesif
dilakukan dengan menggunakan alginat sebagai pelapis inti
• polimer, seperti alginat mudah gel dengan penambahan Ca +2.
Sebuah in-larut berair kalsium-alginat gel dibentuk oleh kation
pertukaran antara Na + dan Ca +2
• dilakukan untuk kaptopril dimuatn butiran kecil pada
berbagai suhu.
• sampelditimbang dalam dua set dan dibungkus dalam
kertas mentega dan ditempatkan dalam cawan petri.
• Wadah ini disimpan pada keadaan lembab
• Kondisi pada suhu kamar (27 ± 2o C) dan pada
ditinggikan suhu (45 ± 2o C) selama 8 minggu.
• Kemudian butiran kecil yang dianalisis untuk perubahan
fisik seperti warna, tekstur dan obat konten.
• Kandungan obat diperkirakan untuk selang waktu 2
minggu kemudian dipindai untuk mengamati perubahan
spektral mungkin ada dan tidak ada .
• Peningkatan yang signifikan dalam
menghasilkan persentase diamati (pada
tabel)dengan peningkatan konsentrasi
alginate. Perbandingan 1: 1, butiran kecil
alginate-chitosan menunjukkan tertinggi
yaitu hasil 77.13% dan dalam hal semua
formulasi 9: 1, Alginate - Carbopol 934 P
manik menunjukkan hasil tertinggi yaitu
91.90%.
• lintasan gelasi silang disebabkan oleh
penumpukan dari asam-G glucoronic, blok rantai
alginat dengan pembentukan telur-kotak
persimpangan.

• Sebuah proses gelasi orifice-ion digunakan untuk

mempersiapkan enkapsulasi kaptopril manik-
manik, menggunakan natrium alginat dalam
kombinasi dengan empat polimer mukoadhesif
seperti selulosa metil hidroksi propil, carbopol P
934, kitosan dan Selulosa asetat phthalate
dengan rasio 1:1 dan 9:1.
• Studi ini dilakukan dengan menggunakan
spektroskopi IR Shimadzu model 8700 FTIR.
Untuk memeriksa integritas obat dalam
perumusan, spektrum IR obat captopril murni
dengan cara formulasi captopril yang diambil,
dibandingkan semua spektrum IR yang ada
dimana tidak ada interaksi yang signifikan
antara captopril dan berbagai polimer
Mucoadhesion alginate-carbopol 934 p diketahui lebih
signifikan, hal ini karena lendir gel memperkuat, yang
mengakibatkan pembentukan stabil mucoadhesive bersama.
Oleh karena itu kekuatan besar diperlukan untuk melepaskan
bentuk dosis mucoadhesive dari mukosa lambung. Butiran
kecil phthalate ditemukan untuk menjadi lebih sedikit bila
dibandingkan dengan p alginatecarbopol 934, ini adalah
karena kapasitas swelling yang rendah. Stabilitas studi untuk
captopril dirumuskan butiran kecil dan microcapsules tidak
menunjukkan perubahan signifikan dalam warna, tekstur dan
konten obat pada delapan minggu. Hasil di atas menunjukkan
semua formulasi yang stabil. Karena pH mukosa lambung
antara 1 dan 3, digunakan asam pH 1.2 untuk studi disolusi.
Penghantaran terkontrol obat dari bentuk dosis berikut difusi
atau erosi mekanisme melalui matriks. Dengan demikian
selama kelarutan obat cukup, mekanisme ini mengontrol
pelepasan obat.
Photomicrograph of Beads
Release from 9:1 beads in 0.1 N hydrochloric
acid.
 KESIMPULAN
Formula 9 : 1
Formulasi, alginate-carbopol 934p butiran kecil (9: 1 )
menunjukkan persentase tertinggi dan menghasilkan.
Butiran kecil yang siap dalam bentuk bulat, dan bebas
mengalir. Alginatecarbopol 934p kombinasi
mucoadhesion yang dinyatakan lebih baik dibandingkan
dengan semua formulasi yang lain