Struktur dan

aktivitas
Methotrexate
 Definisi
Methotrexate (MTX) adalah anti-metabolit yang paling umum
digunakan dalam kemoterapi dan imunosupresan pada penyakit
autoimun.
C20 H22 N8 O5
 MEKANISME AKSI

Methotrexate memiliki mekanisme kerja yang berbeda mengenai

penggunaannya dalam kemoterapi dan imunosupresi pada penyakit
autoimun. Pada kanker, metotreksat bertindak sebagai antimetabolit
antifolat. Metotreksat dibawa ke dalam sel oleh pembawa yang disebut
pembawa folat tereduksi manusia dan membentuk metotreksat-
poliglutamat. Baik metotreksat maupun metotreksat-poliglutamat
menghambat enzim dihidrofolat reduktase, yang mengkatalisis konversi
dihidrofolat menjadi tetrahidrofolat, bentuk aktif asam folat. Tetrahidrofolat
diperlukan untuk sintesis nukleotida DNA dan RNA. Metotreksat-
poliglutamat selanjutnya menghambat sintesis purin de novo dari sintase
purin dan timidilat, sehingga menghambat sintesis DNA. Mekanisme ini
digunakan dalam pengobatan kanker karena efek sitotoksiknya
• metotreksat masuk ke dalam sel melalui reseptor folat yang spesifik
atau melalui sistem transport aktif, sedangkan pada kadar tinggi obat
dapat berdifusi langsung ke dalam sel.
EFEK SAMPING
• Sakit kepala atau pusing
• Kantuk
• Gusi terasa sakit dan bengkak
• Penurunan selera makan
• Mual, muntah, atau sakit perut
• Mata merah
• Rambut rontok
Thank
your