+

Sediaan Suppositoria

Adinugraha Amarullah

STIKES RS Anwar Medika

+
Definisi

 FI IV
 “Sediaan padat dlm berbagai bobot bentuk yang
diberikan melalui rongga tubuh kecuali oral, yaitu rektal,
vaginal atau uretra”
 Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu
tubuh.
 Suppositoria terdiri dari :
 Zat Aktif (Obat)
 Basis
+ Macam-Macam Sediaan Suppositoria

Supp. Rektal Berat supp dws : 2

gram

Berat supp Anak: 1

gram

Supp. Vaginal / Berat supp : 3 – 5

Ovula / gram
Pesssarie

Supp. Uretral / Berat supp laki-laki:

Bougie 4 gram (p: 100-150
mm)
Wanita: 4 gram (p:
60-75 mm)
Diameter : 5 mm
+
Tujuan Penggunaan
 Efek lokal : wasir, konstipasi, infeksi dubur.
 Anastetik lokal (benzokain, tetrakain)
 Adstringent (ZnO, Bi-subgalat, Bi-subnitrat)
 Vasokonstriktor (efedrin HCl)
 Analgesik (turunan salisilat)
 Emolien (balsam peru untuk wasir)
 Konstipasi (glisin bisakodil)
 Antibiotik (infeksi)

 Efek sistemik
 Asma (efedrin, teofilin, aminofilin)
 Analgetik dan Antiinflamasi (turunan salisilat, parasetamol)
 Antiartritis (Fenilbutazon, Indometasin)
 Hipnotik & sedatif (turunan barbiturat)
 Trankuilizer dan antiemetik (Fenotiazin, Klorpromasin)
 Kemoterapi (Antibiotik, Sulfonamid)
+
+&-

 +:
 Dapat digunakan untuk obat yang tidak bisa diberikan secara oral pada
pasien tidak sadar, mual, gangguan pencernaan, saat pembedahan, gangguan
jiwa.
 Menghindari First Pass Effect (penurunan efektivitas obat karena
metabolisme di hati)
 Untuk obat yang tidak dapat diberikan melalui oral karena efek samping
pada saluran cerna, rusak oleh cairan GIT dan enzym GIT, rasa yang tidak
enak
 Onset aksi bahan aktif yang cepat dibanding oral karena absorbsi obat
melalui rektal mukosa secara langsung sampai ke sirkulasi darah
 Suppo vaginal dan uretral karena perfusi darah di vagina dan uretral rendah
efek yang ditimbulkan lokal mengurangi sistemik sirculation (reduksi
toksisitas)
+

 -:
 Daerah absorbsinya lebih kecil
 Absorbsi hanya melalui difusi pasif
 Jika penggunaan terlalu dalam mengalami first pass effect
 Pemakaian kurang parktis
 Tdk dapat digunakan untuk zat-zat yang rusak oleh pH rektum
 Meleleh pada suhu kamar
+
Administration

• Superior hemorrhoidal vein  Hepatic

Portal  Liver  first pass hepatic.

• Penggunaan suppo jangan terlalu dalam

sehingga obat tidak diabsorbsi melalui

vena superior. Inferior dan Middle vein

• obat langsung ke sirkulasi sistemik dan

obat menghindari GIT dan enzimatik

degradation serta terhindar dari first

pass metabolism  pemakaian jangan

terlalu masuk.
+ ABSORBSI OBAT MELALUI REKTUM

 Obat diabsorbsi dari bagian bawah rektum dan dihantarkan langsung

ke dalam sirkulasi sistemik, sehingga menghindari first pass effect.

 Pemasukan suppo yang terlalu dalam memungkinkan absorbsi

melalui vena superior sehingga disarankan penggunaannya di bagian
bawah.

 Tergantung dari karakter basis, suppositoria akan larut dalam cairan

rektal atau meleleh dalam lapisan mucus, mekanisme absorbsi obat
difusi pasif.
+
KARAKTERISASI DOSIS

 Umumnya dosis pada pemberian rektal 1/2 – 2 x atau lebih dosis oral
kecuali obat keras, namun juga harus disesuaikan dengan sifat
fisikakimia basis(mempengaruhi pelepasan &absorbsi) dan bahan
obatnya.

 Dosis yang tepat tergantung pada kecepatan pelepasan obat dari

suppositoria
+

 Obat / Bahan Aktif

 Terabsorbsi lewat mukosa rektal
 Poorly absorb via oral
 Iritasi GIT
 Antibiotik yg memusnahkan intestinal flora
 Polipeptida (insulin, growth hormon, dll)
 Penguraian oleh pH
 Lokal terapi

 Sifat Bahan Aktif

 Sifat Fisika
 Karakteristik kelarutan
 Aktivitas fisikokimia pada eksipien potensial
+ Basis Suppo

 Ciri basis suppo yang ideal :

1. Stabil dalam penyimpanan dan penggunaan
2. Tidak toksik, tidak mengiritasi
3. Meleleh/melebur pada suhu tubuh
4. Dapat melepaskan obatnya setelah digunakan
5. Kompatibel dengan obatnya
 Pertimbangan pemilihan basis :
1. Tujuan pemakaian
2. Rute administrasi/tempat pemberian obat
3. Kenyamanan pasien
4. Kompatibility dan stabilitas
+
 Macam basis suppo :
1. Lemak (fatty bases/oil soluble bases)
Ex. : Cocoa butter (theobroma oil/oleum cacao/lemak
biji coklat)
2. Minyak nabati yang terhidrogenasi
Ex. : Trigliserida (palm/coconut oil)
3. Basis larut dalam air
Ex. : PEG
Gelatin-gliserin
4. Surfaktan
Ex. : Tween
Campuran Tween-PEG
+ Basis Oleum Cacao

 Sifat : melunak pada suhu 30˚C, melebur pada suhu 34˚C

 Kelebihan : hampir memenuhi sifat basis yang ideal
 Kekurangan : terdiri dari dari gliserida asam lemak tidak jenuh
cukup banyak sehingga punya sifat polimorfi
 Polimorfi : punya bentuk kristal bermacam-macam dengan sifat fisis
yang berbeda-beda, terutama titik leburnya
 Pelepasan obat terjadi karena basis meleleh/melebur pada suhu
tubuh sehingga bahan aktif obat terlepas, sehingga perlu
diperhatikan titik lebur/titik leleh basisnya
 POLIMORFISME BASIS LEMAK CACAO
 Bentuk α (melebur suhu 24C)
 Bentuk β’ (metastabil) (melebur 28-31C)
 Bentuk β stabil (melebur34-35C)
 Bentuk γ (melebur 18C)
+ Basis larut dalam air (PEG/poli etilen glikol)

 Kosistensinya tergantung BM (BM tinggi/rantai panjang bentuknya padat,

BM rendah/rantai pendek bentuknya cair)
 Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan cair) agar didapatkan basis
yang baik
 Pelepasan obat terjadi jika obat melarut dalam cairan rektal, sehingga perlu
memperhatikan BM nya karena BM mempengaruhi kelarutan
 Keuntiungan basis PEG :
- stabil dalam penyimpanan (tidak mudah tengik)
- tidak mudah terhidrolisa/terurai
- tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur
 Kerugian :
- higroskopis (harus disimpan dalam wadah tertutup rapat)
- iritasi pada mukosa rektal (sebelum digunakan dicelupkan dulu dalam air)
+ Contoh basis PEG :
 PEG 8000 50%

PEG 1540 30%

PEG 400 20%
(dapat digunakan secara umum)
 PEG 3350 60%

PEG 1000 30%

PEG 400 10%
(lebih larut/lunak dari pada basis di atas karena BM nya kecil)
 PEG 8000 30%

PEG 1540 70%

(titik lebur tinggi, dipakai untuk obat yang menurunkan titik lebur ol. Cacao )
 PEG 8000 30% PEG 8000 20%

PEG 400 70% PEG 400 80%

(untuk basis progesteron suppo)
 PEG 8000 60%

PEG 1540 25%

Cetyl alkohol 5%
Aqua 5%
(untuk obat yang larut dalam air)
+ Basis Gelatin-gliserin

 Kebanyakan untuk basis vaginal suppo (ovula)

 Komposisi :
menurut British Ph : Gelatin 14%
Gliserin 70%
Water to 100%
menurut USP : Gelatin 20%
Gliserin 70%
Aqua 10%
 Macam gelatin :
- tipe A : dibuat dengan hidrolisa asam
- tipe B : dibuat dengan hidrolisa alkali (basa)
+ Basis surfaktan

 Surfaktan : zat yang dapat menurunkan tegangan muka

 Yang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang non ionik
karena tidak terionkan sehungga dapat campur dengan obat
pada range pH yang luas
 Keuntungan :
- tidak toksik, tidak iritasi
- stabil dalam penyimpanan
- kompatibel denagn kebanyakan obat
- tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi oleh cairan tubuh
di rektum
+

Contoh basis surfaktan :

 Tween 61
 Campuran : Tween 61 60%
Tween 60 40%
 Kombinasi : Tween 61 dengan PEG
 Polibase (campuran PEG dan polisorbat 80)
+ Pembuatan Suppositoria

Empatmetode yang digunakan dalam

pembuatan suppositoria adalah
mencetak dengan tangan,,
kompressi,
mencetak tuang dan
kompressi pada suatu pres tablet regular
Mencetak dengan tangan

Yaitu dengan cara menggulung basis suppositoria yang telah

dicampur homogen dan mengandung zat aktif, menjadi bentuk
yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris, kemudian diaduk
dengan bahn-bahan aktif dengan menggunakan lumping dan
mortar, sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah
dibentuk. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder
dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. Amilum atau
talk dapat mencegah pelekatan pada tangan. Batang silinder
dipotong dan salah satu ujungnya diruncingkan
Mencetak kompressi
Hal ini dilakukan dengan mengempa parutan massa dingin menjadi
suatu bentuk yang dikehendaki. Suatu roda tangan berputar
menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam
sulinder, sehingga massa terdorong kedalam cetakan.
Mesin Pencetak otomatis

Sama proses diatas tetapi menggunakan mesin

secara otomatis melakukan semuanya.
Mencetak tuang
Pertama-tama bahan basis dilelehkan, sebaiknya
diatas penangas air atau penangas uap untuk
menghindari pemanasan setempat yang
berlebihan, kemudian bahan-bahan aktif
diemulsikan atau disuspensikan kedalamnya.
Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam
yang telah didinginkan, yang umumnya dilapisi
krom atau nikel
+ 25

Resep 1
R/ Hidras chlorali mg 100
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No IV

Problema : adanya hidras chlorali menurunkan titik lebur oleum cacao

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava

02/28/2024
+ 26

Resep 2
R/ Acid boric
Zinc oxyd aa 2
Bals. Peruv 0,750
camphor 2
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No IV

Problema : basis PEG melunakkan

Pengatasan : basis diganti dengan ol. cacao

02/28/2024
+ 27

Resep 3
R/ Salol 2
Ol. Cacao q.s
M f suppo dtd No VI

Problema : adanya Salol menurunkan titik lebur oleum cacao

Pengatasan : 4-6% bobot ol. Cacao diganti dengan cera flava

02/28/2024
+ 28

Resep 4
R/ Acetosal 0,5
PEG 1000 1,2
PEG 4000 0,4
M f suppo dtd No III

Problema : Cara peracikan bisa menggunakan cara panas dan cara dingin

02/28/2024
+
Perkembangan Terbaru Suppositoria

 Capsule suppositories(kapsul gelatin lunak dengan berbagai bentuk diisi cairan /

campuran padat obat untuk rektal/vaginal)

 Coated suppositories (penyalut: PEG, setil alkohol, alkohol, alkohol polivinil, tween)

 Layer suppositories(berlapis, bagian dalam titik leleh 34-35C; bagian luar 37-38C;
masing-masing berisi obat yang berbeda. Tujuan dibuat berlapis:
 Memisahkan obat-obat yang tidak campur
 Memberi karakter leleh yang berbeda untuk mengontrol laju absorbsi
 Perlindungan dari disintegrasi cepat
 Sebagai pelumas
 Mencegah lengketnya suppo yang berdekatan selama penyimpanan

 Tablet suppositories
 Compressed tablet
 Effervescent base tablet