Bentuk Sediaan

Vagina dan
Rektal
Kelompok :
1. Anggi Windarwati
2. Rahwayanti
3. Irfan Rusdiyanto
4. Lailatulizzah
Bentuk Sediaan Rektal
– Keuntungan :
– Bisa memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi & pembengkakan, (wasir, proktitis)
– Membersihkan usus sebelum operasi.
– Memberikan absorpsi obat sistemik dalam situasi di mana absorpsi obat oral tidak dianjurkan.
( pasien yang tidak sadar, dalam perawatan intensif / pasca operasi )
 antiemetik (misalnya proklorperazin)
 analgesik (misalnya oxymorphone hydrochloride)
 agen antiinflamasi (misalnya indometasin) alkaloid ergot.
– Pasien yang muntah
– Obat gastroirritan, misalnya (agen antiinflamasi nonsteroid) terutama pd penggunaan kronis
– obat yang rentan terhadap degradasi di lambung / obat yg di serap tidak menentu.
– Memberikan pengobatan local pada penyakit usus besar, ( Crohn, kolitis ulserativa )
– Kekurangan
– Penyerapan agen terapeutik lambat
– Adanya feses sangat mempengaruhi kecepatan dan tingkat absorpsi obat.
– Diperlukan nasihat spesialis
– Pemberian agen terapeutik pada rektal dapat menyebabkan berkembangnya efek
samping lokal, khususnya proktitis.
– Pembuatan supositoria (industry) lebih sulit daripada bentuk sediaan lain
– Obat Rektal (Agen Terapeutik) 
diserap di rectum memasuki vena
hemoroid.  Vena Hemoroid Atas
memasuki vena portal  mengalir ke
hati (terjadi metabolisme obat).
Sebaliknya, darah di vena hemoroid
tengah dan bawah  memasuki
sirkulasi umum (melalui vena cava
inferior)
Faktor yang mempengaruhi penyerapan agen terapeutik (Rektal)

 Lokasi agen sediaan / tempat penyerapan  akan mempengaruhi nasib agen terapeutik di dalam aliran darah.
 Koefisien partisi dan derajat ionisasi agen terapeutik
– produk rektal (lipofilik) jika agen terapeutik (lipofilik) pelepasan obat akan lambat dan kelarutan obat rendah
– obat hidrofilik (terdispersi) dalam basa lipofilik lebih disukai,
– volume cairan yang terbatas di rektum mempengaruhi laju dan luasnya disolusi obat , peningkatan muatan obat
tidak meningkatkan absorpsi obat.
 Ukuran partikel zat aktif yang terdispersi
– Penurunan ukuran partikel dari agen terapeutik yang terdispersi  akan mempengaruhi stabilitas fisik formulasi
 Sifat fisikokimia dari basa formulasi
– formulasi tidak menyebabkan iritasi pada mukosa rektal  BAB  Obat akan dilepaskan
Sediaan Rektal (Suppositoria)

– Formulasi bentuk sediaan rectal :

 Krim
 Salep sama dgn formulasi ketika diberikan non-rektal
 Gel
 Larutan

 Suppositoria bentuk sediaan padat yang dimasukkan ke dalam rektum

 pelunakan/peleburan agen terapeutik.
Bentuk & Ukuran Suppositoria

– meruncing di satu ujung (untuk membantu

penyisipan). Pengisian obat berkisar sekitar
0,1 hingga 40% b / b
– Secara umum tdd : basa inert di mana agen
terapeutik dimasukkan (dilarutkan /
terdispersi). Sifat fisikokimia dari agen
terapeutik dan basis supositoria  penentu
kinerja supositoria klinis dan non-klinis
 Syarat ideal Basis Suppositoria

– Basis harus padat pada suhu penyimpanan ,

Basis Suppositoria
Eksipien Formulasi – harus melunak / meleleh dalam cairan rektal
Agen Terapetik – Basis tidak menyebabkan iritasi pada mukosa
rektal.
– Basis tidak boleh berinteraksi dengan agen
terapeutik (secara kimia)
Formulasi – Basis harus stabil selama penyimpanan
(fisik+kimia)
 Basis Suppositoria

 Basa berlemak (berminyak)

 ester asam lemak alami atau semisintetik / sintetik dari gliserol.
Mentega kakao (minyak theobroma)

 Basa yang larut dalam air dan dapat larut dalam air
Gliserol-basis gelatin (yang larut dalam cairan rektal);
basa yang dapat larut dalam air  polietilen glikol (PEG)
 1. Basa Berlemak (Berminyak)

 Ester asam lemak alami atau semisintetik / sintetik dari gliserol.

 Mentega kakao (minyak theobroma)  campuran ester asam lemak dari

gliserol (stearat, palmitat dan oleat  trimester, gliseril tripalmitat).
– Masalah utama yang terkait dengan cocoa butter (polimorfisme dan variasi
komposisi)
– obat lipofilik + mentega kakao  menurunkan kisaran titik leleh, terlalu lunak untuk
dimasukkan. Untuk mengatasi : lilin lebah (sekitar 4% b / b) atau lilin setil ester
(sekitar 20% b / b)  meningkatkan suhu leleh).
Sifat Fisikokimia Basis Sintetik /
Semisintetik
 Nomor hidroksil : basa hidroksil tinggi  agen terapeutik reaktivitas rendah (mempengaruhi pelepasan obat dan
penyerapan )
 Sifat leleh: zat aktif larut dalam basapenurunan titik leleh basa (ideal : basis yg titik leleh tinggi)
– Basa leleh rendahformulasi absorpsi sistemik
– Basa dgn titik leleh tinggiefekl okal
 Titik lebur
– Zat aktif larut dalam basapenurunan titik leleh basa ( titik leleh lebih tinggi)
– Obat larut dalam basa selama proses pembuatan (pemanasan), obat dapat mengendap setelah pendinginan
 Viskositas basa leleh mempengaruhi kinerja supositoria:
– 1. mempengaruhi pencampuran obat dgn basa cair+aliran dispersi cair ke dalam cetakan.
– memilih basa  viskositas basa cair (pertimbangan utama)
– 2. mempengaruhi penyebaran formulasi + pelepasan obat selanjutnya.
– viskositas tinggi penyebaran buruk + laju pelepasan obat lambat viskositas leleh yang lebih rendah.
2. Basa yang larut dalam air dan dapat larut dalam air

Gliserol-Basis Gelatin (yang larut dalam cairan rektal);

 Gelatin (sekitar 20% b / b) dalam gliserol (70% b / b) dgn bantuan pemanasan (sekitar
100 C)
• Obat dilarutkan / didispersikan dalam fasa air (10% b / b)  + fasa gliserol sambil diaduk
• Alternative : gelatin dilarutkan dalam fase air yg dipanaskan+ obat (terdispersi)  + gliserol yg
dipanaskan
 Air  harus + bahan pengawet (campuran metil dan asam propil hidroksi parahidroksi
benzoat )(konsentrasi total 0,2% b / b). Ini dilarutkan dalam fase air selama proses
– Pembuatan  dilarutkan dlm fasa air

Kelemahan
Kelemahan basa larut dlm air :

1. Efek  menyebabkan BAB, sembelit / memfasilitasi evakuasi usus sebelum

operasi (pakai).
2. Hidroskopis (menyerap air ), terjadi di dalam rectum  dehidrasi dan iritasi
pada mukosa rektal. (meminimalkan bs pake air sblm digunakan).
3. Potensi interaksi dengan agen terapeutik.  dari muatan berlawanan dalam
interaksi asam-basa  menurunkan kelarutan gelatin + pengendapan
Basa yang dapat larut dalam air
 Polietilen glikol (PEG) (BM > 1000 g /mol). Titik leleh PEG yang lebih tinggi ini
meningkat. titik leleh : sekitar 42 C; umumnya dikendalikan  campuran tingkat
polimer ini.
– Rectum  tidak akan meleleh tetapi karena higroskopis, akan larut secara
bertahap (volume cairan rektal kecil), menyebabkan ketidaknyamanan pasien
(+air sblm dimasukkan). kemasan tahan lembab.
a. PEG  meningkatkan kelarutan agen terapeutik  mempengaruhi pelepasan
obat selanjutnya
b. Kedua, kelarutan obat dalam basa padat dapat berubah fungsi (polimorfisme)
mempengaruhi sifat mekanik+pelepasan obat
Eksipien formulasi

1. zat aktif permukaan; untuk meningkatkan sifat basah dari basis supo dgn cairan rektal. Terutama lipofilik /obat
lipofilik. Contoh : ester sorbitan dan ester asam lemak polioksietilen sorbitan.
2. agen untuk mengurangi higroskopisitas;  agar stabilitas fisik dan kimiawi bentuk sediaan / zat terapeutik dapat
ditingkatkan. misalnya silikon dioksida koloid  kemasan tahan lembab
3. agen untuk mengontrol titik leleh
 lilin lebah (lilin putih atau kuning) setil ester lilin USPNF
 asam stearat
 alkohol atarik menjaga
 aluminium mono- atau silikon dioksida koloid distearat penyimpanan
 magnesium Stearate bentonit. Suhu tinggi
 gliseril monostearat
 miristil alkohol mengurangi titik leleh peleburan
 polisorbat 80 dlm rektum
 propilen glikol.
Pembuatan supositoria

– metode pencetakan: basis dipanaskan  hingga di

atas suhu leleh  + obat sampai obat terdispersi
(atau dilarutkan)  masuk cetakan secara manual
 dibiarkan dingin (biasanya di lemari es) 
dikemas.
– mentega kakao / basis gliserol-gelatin  cenderung
lengket dalam cetakan logam (setelah pendinginan)
 cegah :
 cetakan dilapisi minyak arachis (gliserol-gelatin),
campuran alkohol / surfaktan (mentega kakao).
 Menggunakan cetakan plastic
Perhitungan massa (dasar) yg dibutuhkan 
nilai perpindahan
Nilai perpindahan= rasio berat obat dengan berat basa yg digantikan oleh obat tsb
– Misalnya, nilai perpindahan dari cinchocaine hydrochloride adalah 1,5 untuk cocoa butter (dan
memang basa triglyceride lainnya).
Oleh karena itu 1,5 gram zat terapeutik ini akan menggantikan 1 gram mentega kakao.
Contoh :
Tentukan nilai perpindahan untuk agen terapeutik dalam basis trigliserida. Konsentrasi obat di setiap
supositoria harus 10%.
Langkah 1
• Timbang cetakan kosong
• Tentukan berat total ( dari jumlah suppo yg akan dibuat)  missal 6 supp x 1g = 6 gram
Langkah 2
• Siapkan 6 supositoria ( 10% obat) di setiap  timbang missal 6,11 gr
Langkah 3
• Hitung massa basa dan obat (6 suppo 10% obat)
• Ingat bahwa obat 10%
• Jadi 10% x 6 gr = 0,61
• Basa 90% x 6 gr = 5,50 gr
Langkah 4
• Hitung massa basa yang digantikan  semisal 0,61 gram kandungan obat
6.0 5.5 0,5 g
Langkah 5
• Hitung nilai perpindahan obat.
0,61 gr / 0, 50 = 1,22
Bentuk Sediaan Vagina
Efek local  Pengobatan Infeksi. Namun, bs juga efek sistemik  karena
sifat vaskular yg sangat tinggi pada dinding vagina. Selain itu, absorpsi ke
dalam sirkulasi sistemik  menghindari metabolisme jalur pertama di hati.
Mirip dgn rectum ( kandungan cairan di dalam vagina rendah)
 Keuntungan :
 Efek lokal untuk pengobatan infeksi (jamur dan bakteri) + untuk pengobatan
defisiensi hormon (terapi penggantian hormon topikal untuk pengobatan atrofi
vagina).
 Memberikan absorpsi obat sistemik dari agen terapeutik tertentu. Contoh aplikasi
ini meliputi:
• Hormon steroid (misalnya estradiol asetat)  gejala menopause KB jangka panjang
• Prostaglandin (untuk pematangan serviks).
Kekurangan :

 Efek local emang berhasil, sistemik belum popular (sangat

jarang)
Nasihat spesialis diperlukan mengenai pemberian bentuk
sediaan  untuk memastikan penempatan yang benar (bs
memakai aplikator )
Pembuatan ovula farises lebih sulit daripada bentuk sediaan
vagina umum lainnya.
– Ada tonjolan (lipatan) di vagina( rugae vagina)
 meningkatkan luas permukaan, penyerapan
obat meningkatkan retensi bentuk sediaan 
shngg memfasilitasi pelepasan obat yg lama
– Lendir vagina diproduksi selaput vagina( serviks)
fisiologis normal volume cairan yg terbatas 
akan membatasi pelarutan obat lipofilik
– Pasokan darah vena dari vagina  tidak
memasuki sistem portal dan oleh karena itu 
metabolisme jalur pertama tidak terjadi. 
berguna untuk efek sistemik.
 Jenis bentuk sediaan vagina

1. Formulasi Semi Padat;

(krim, salep dan gel) biasanya diberikan ke vagina (dan vulva)  agen antimikroba,
hormon / agen kontrasepsi  perlu aplikator khusus (nosel). Formulasi krim, salep dan
gel untuk pemberian vagina, pH dapat diubah agar sesuai dgn sekresi vagina (sekitar
4,5). Contoh : produk aerosol (m/a)
2. Tablet dan Kapsul;
Tablet dan kapsul vagina  agen antimikroba dan hormon steroid. Karena kandungan
cairan berair yg relatif rendah ( fisiologis normal) bs + disintegran cara nya :
biasanya ke arah belakang vagina mgunakan aplikator
3. Ovula (Supositoria Vagina);
Pessaries / Ovula (sering disebut supositoria vagina)  pengobatan infeksi
(jamur+bakteri), atrofi vagina kontrasepsi. Absorpsi sistemik dari agen
terapeutik gliserol-gelatin atau basis PEG,
4. Implan Vagina.
Implan vagina adalah formulasi padat  memberikan pelepasan terkontrol agen
terapeutik ke dalam cairan vagina dan dapat digunakan untuk mencapai efek
lokal atau absorpsi sistemik.
Sekian dan Terima Kasih