SEDIAAN SUPPOSITORIA

Indra, M.Si

Pengertian
Suppositoria : sediaan padat dalam

berbagai bentuk dan ukuran yang terdiri

dari satu atau lebih obat dan diginakan
melalui rektal, vaginal dan uretra, yang
dapat melunak/melebur pada suhu tubuh.
Komponen suppo :
1. Obat
2. Basis
Inkompatibilitas suppo dipengaruhi sifat
bahan obat dan basisnya.

Beberapa Produk
Suppositoria Komersial
DULCOLAX (bisacodyl)
CANASA (mesalamine)
NUMORPHAN (oxymorphane)
ANUSOL HC (hydrocortisone)
PANADOL (parasetamol)

 Keuntungan sediaan suppo :

1. Bagi pasien yang tidak bisa terima obat p.o

2. Menghindari rusaknya obat oleh sirkulasi portal
3. Sesuai tujuan pengobatan (lokal atau sistemik)
- Lokal : hanya bekerja pada daerah yang
dikehendaki
Ex. : Anusol suppo (wasir), Dulcolax suppo
(memperlancar BAB)
- Sistemik : ikut peredaran darah
Ex. : Primperan suppo (anti muntah)
Aminofilin suppo (anti asma)
Asetosal suppo (analgetika)
Diazepam suppo (anti kejang)
Kekurangan:
1. Kurang nyaman dalam pemakaian
2. Penyebaran tidak merata sehingga efek obat
sulit diprediksi

Basis Suppo
basis suppo yang ideal :

1. Stabil dalam penyimpanan dan penggunaan

2. Tidak toksik, tidak mengiritasi
3. Meleleh/melebur pada suhu tubuh
4. Dapat melepaskan obatnya setelah digunakan
5. Kompatibel dengan obatnya
Pertimbangan pemilihan basis :
1. Tujuan pemakaian
2. Rute administrasi/tempat pemberian obat
3. Kenyamanan pasien
4. Kompatibility dan stabilitas

 Macam basis suppo :

1. Lemak (fatty bases/oil soluble bases)

Ex. : Cocoa butter (theobroma oil/oleum
cacao/lemak
biji coklat)
2. Minyak nabati yang terhidrogenasi
Ex. : Trigliserida (palm/coconut oil)
3. Basis larut dalam air
Ex. : PEG
Gelatin-gliserin
4. Surfaktan
Ex. : Tween
Campuran Tween-PEG

Basis Oleum Cacao

Sifat : melunak pada suhu 30C, melebur pada suhu

34C
Kelebihan : hampir memenuhi sifat basis yang ideal
Kekurangan : terdiri dari dari gliserida asam lemak
tidak jenuh cukup banyak sehingga punya sifat
polimorfi
Polimorfi : punya bentuk kristal bermacam-macam
dengan sifat fisis yang berbeda-beda, terutama titik
leburnya
Pelepasan obat terjadi karena basis meleleh/melebur
pada suhu tubuh sehingga bahan aktif obat terlepas,
sehingga perlu diperhatikan titik lebur/titik leleh
basisnya

Problema inkompatibilitas :
Menurunkan titik lebur ol. Cacao : bahan obat yang larut
dalam minyak (chlorathidrat, kamfer, kreosot, fenol,
salol)
Pengatsan :
- ditambahkan wax (cera) sebanyak 4-6% dari bobot
oleum cacao
- ditambahkan cetaceum sebanyak 18-28% bobot ol.
Cacao
Menaikkan titik lebur ol. Cacao : Ag Nitrat, Pb Asetat
Pengatasan : ditambah beberapa tetes Peanut oil (minya
k kacang)
Bahan yang tidak mau campur dengan basis ol. Cacao :
aqueous sol., ichtamol
Pengatasan :
- ditambah solven, saat penambahan ekstrak kental
ditambah alkohol dulu sampai mencair baru dicampur
dengan basisnya
- penambahan ichtamol jangan pada keadaan panas
(kalau terlalu panas akan memisah)

Basis larut dalam air

(PEG/poli etilen glikol)
Kosistensinya tergantung BM (BM tinggi/rantai

panjang bentuknya padat, BM rendah/rantai

pendek bentuknya cair)
Perlu campuran berbagai PEG (padat dengan
cair) agar didapatkan basis yang baik
Pelepasan obat terjadi jika obat melarut dalam
cairan rektal, sehingga perlu memperhatikan BM
nya karena BM mempengaruhi kelarutan
Keuntiungan basis PEG :
- stabil dalam penyimpanan (tidak mudah
tengik)
- tidak mudah terhidrolisa/terurai
- tidak mudah ditumbuhi mikroba/jamur
Kerugian :
- higroskopis (harus disimpan dalam wadah
tertutup rapat)
- iritasi pada mukosa rektal (sebelum digunakan
dicelupkan dulu dalam air)

Problema inkompatibilitas :
Dengan obat yang dapat melunakkan/mencairkan :
asam salisilat, fenol, asam tannat
Bila dicampur dengan obat yang mengandung
antibiotik akan mengurangi aktivitas beberapa
antibiotik :
penicillin, bacitracin
Mengurangi efektivitas preservative (bahan
pengawet) karena PEG dapat membentuk
kompleks dengan preservativenya:
Gol. Paraben (metil paraben/nipagin)
PEG digunakan untuk suppo :
- Sulfonamid
- Aminofilin
- Chloralhidrat
- Barbiturat sodium

Contoh basis PEG :

PEG 8000 50%
PEG 1540 30%
PEG 400 20%
(dapat digunakan secara umum)
PEG 3350 60%
PEG 1000 30%
PEG 400
10%
(lebih larut/lunak dari pada basis di atas karena BM nya
kecil)
PEG 8000 30%
PEG 1540 70%
(titik lebur tinggi, dipakai untuk obat yang menurunkan
titik lebur ol. Cacao )
PEG 8000 30%
PEG 8000 20%
PEG 400
70%
PEG 400 80%
(untuk basis progesteron suppo)
PEG 8000 60%
PEG 1540 25%
Cetyl alkohol 5%
Aqua 5%
(untuk obat yang larut dalam air)

Basis Gelatin-gliserin
Kebanyakan untuk basis

vaginal suppo (ovula)

Komposisi :
menurut British Ph :
Gelatin 14%
Gliserin 70%
Water to 100%
menurut USP : Gelatin 20%
Gliserin 70%
Aqua 10%

Problema inkompatibilitas Gelatin:

Obat

Gelatin tipe A

Gelatin tipe B

Asam borat

Sticky

Ichtamol/Ichtyol Granular

Ag proteinatum

skrinkage

+ : kompatibel
sticky : pliket, lengket
granular : seperti granul, tidak homogen,
berbintik
skrinkage : mengkerut
Gelatin-gliserin digunakan untuk suppo :

- chloralhidrat
- asam borat

Basis surfaktan
Surfaktan : zat yang dapat menurunkan

tegangan muka
Yang dipakai sebagai basis adalah surfaktan yang
non ionik karena tidak terionkan sehungga dapat
campur dengan obat pada range pH yang luas
Keuntungan :
- tidak toksik, tidak iritasi
- stabil dalam penyimpanan
- kompatibel denagn kebanyakan obat
- tidak larut dalam air tapi dapat terdispersi oleh
cairan tubuh di rektum

Contoh basis surfaktan :

Tween 61
Campuran : Tween 61 60%
Tween 60 40%
Kombinasi : Tween 61 dengan PEG
Polibase (campuran PEG dan polisorbat 80)

Metode Pembuatan
Pencetakan dengan tangan (Manual)
Pencetakan dengan kompresi
Pencetakan dengan penuangan
Pencetakan dengan Mesin Otomatis

Pencetakan dengan Tangan

(Manual)
Bermanfaat pada preparasi suppositoria dalam jumlah kecil

Metode Cetak Tuang

Merupakan metode yang paling banyak digunakan

dalam pembuatan suppo skala kecil maupun skala besar.

Pertama basis dilelehkan dalam waterbath kemudian
obat disuspensikan atau diemulsikan ke dalamnya dan
dituangkan dalam cetakan logam terbuat dari krom atau
nikel.

Pencetakan Otomatik
Dengan Mesin

Penuangan, pendinginan dan pengeluaran dari

cetakan dilakukan oleh mesin Output rotary

machine berkisar 3500-6000 suppo perjam

Pencetakan Dengan Cetakan

Disposable

Dituang langsung pada material pengemas

Tdk perlu khawatir meleleh selama

transportasi, kemasan menjaga bentuk

Quality Control Suppository

1. Appearance (penampilan permukaan &
2.
3.
4.
5.
6.

bentuk)
Keseragaman bobot
Test Jarak Leleh (Melting Range Test)
Liquefaction time / softening time
Breaking test (Hardness)
Uji Disolusi suppo

Appearance (penampilan
permukaan & bentuk)
untuk mengevaluasi adanya keretakan,

migrasi bahan aktif, bau, warna

Keseragaman Bobot
timbang 20 suppo sendiri2 (w1-w20)
timbang 20 suppo bersamaan (W)
hitung rata-rata W/20

Evaluasi: tdk lebih 2 suppo berbeda

dengan berat rata-rata > 5%, dan
tidak ada satu suppo yang berbeda

Test Jarak Leleh (Melting

Range Test)

Menunjukkan waktu yang diperlukan suppo untuk

leleh bila dicelup dalam air yang dipertahankan

suhunya 37C
Menggunakan USP Tablet Disintegrating Apparatus

Liquefaction time / softening

Mengukur waktu suppo menjadi lunak dalam
time
kondisi in vitro 37C
Alat yang digunakan adalah U tube dan celophan

tube

Breaking test (Hardness)

To measure the fragility or

brittleness of suppository
Double wall chamber in
which the test suppository is
placed.
Water at 37C is pumped
through the double wall.
The suppository supports a
disc to which rod is attached.
The other end of the rod
consist of another disc to
which weights are applied.

Uji Disolusi Suppo

Dapat menggunakan perangkat uji disolusi

basket atau menggunakan tube dialisis