Formulasi Sediaan Supositoria Bisakodil

Kelompok 2 / Kelas FA 3

❑ Raudhatul Miski 211FF05105

❑ Sintia Veronika Purba 211FF05110
❑ Siti Laelatul Kifayati 211FF05113
❑ Urva Pintia 211FF05119
❑ Via Novianti 211FF05121
❑ Yanti Krisdianti 211FF05124
❑ Yolanda Putri Aloenida 211FF05126
❑ Yosep Williyana 211FF05127
❑ Amelliyani 211FF05130
❑ Firdauziah Lestari 211FF05133
❑ Ade Apriliyani 211FF05137
❑ Mutiani 211FF05141
❑ Neneng Indah Nurazizah 211FF05143
❑ Priska Juanita Pakingki 211FF05145
❑ Sabine Anjelika Nelwan 211FF05146
❑ Fikri Muhamad Murdiana 211FF05148
❑ Hurryatul Fikri Rosmansyah 211FF05149
❑ Annisa Vieren Elistha A 211FF05159
 SUPPOSITORIA
Berdasarkan FI ed VI, Tahun 2020, hal 59 :

Supositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot

dan bentuk, yang diberikan melalui rektal, vagina atau
uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada
suhu tubuh. Supositoria dapat bertindak sebagai
pelindung jaringan setempat, sebagai pembawa zat
terapetik yang bersifat lokal atau sistemik.

Ada beberapa macam-macam bentuk sediaan

suppositoria sebagai berikut :

01 Rektal Suppositoria rectal/rektum

• Penggunaannya dengan cara dimasukkan ke dalam anus

menggunakan tangan.
• Berbentuk seperti peluru
• Panjang ± 32 mm (1,5 inci).
• Berat untuk orang dewasa 3 g dan anak 2 g.
02 Vaginal Suppositoria / Ovula

• Penggunaannya dengan cara dimasukkan ke dalam vagina dengan alat bantu.

• Berbentuk Ovula (bentuk telur atau bola lonjong atau kerucut)
• Dapat melarut, melunak, dan meleleh pada suhu tubuh
• Berat 3 – 6 gram (umumnya 5 gram jika menggunakan lemak coklat sebagai basis).

(Sumber: Murtini, 2018, hal:179)

03 Urethral Suppositoria /Bacilla /Bougies.

• Jenis suppositoria ini cara penggunaannya dimasukkan ke dalam urethra (saluran kemih)
• Berbentuk batang-batang seperti pensil
• Ukuran untuk laki-laki : panjang ± 140 mm, diameter = 3,6 mm, dan berat = 4 gram
• Ukuran untuk perempuan : panjang ± 70 mm, diameter = 1,5 – 3 mm, dan berat = 2 gram

Modern PowerPoint Presentation

(Sumber :Murtini, 2018, hal:180)
KELEBIHAN SUPPOSITORIA

Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbukan

01 rangsangan.

Obat yang dipengaruhi oleh pH dan aktivitas enzim dari lambung atau
02 usus tidak perlu melewati atau masuk ke dalam lingkungan tersebut.

Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dapat tidak melewati hati
03 setelah diabsorpsi pada rectum.

Dapat digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak dapat atau
04 tidak mau menelan obat.

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

05
KEKURANGAN SUPPOSITORIA

01 Pengisipan menimbulkan rasa tidak nyaman

Bahan obat terabsorbsi secara lambat menghasilkan waktu aksi teurapetik

02 yang lama.

Penyimpanan dengan kelembaban yang tinggi dapat menyerap kelembaban

03 yang cenderung menjadi mengembang.

Penyimpanan pada kelembaban yang sangat kurang dapat kehilangan

04 kelembaban dan menjadi rapuh.

Jumlah obat yang akan diberikan dalam bentuk supositoria tergantung

05 pada pembawah dan bentuk kimia serta bentuk fisik obat yang diberikan.
 Basis Suppositoria
01 02 03
Basis Basis Basis

MINYAK COKELAT POLIETILENGLIKOL GLISERIN GELATIN

• Minyak cokelat merupakan basis
supositoria yang paling banyak
digunakan.
• Sebagian besar sifat minyak cokelat
memenuhi persyaratan
basis ideal.
• Minyak ini tidak berbahaya, lunak &
tidak reaktif, serta meleleh pada
temperatur tubuh.
• PEG memiliki kelarutan dalam air
(Higroskopis)
• Tekanan uapnya berkurang dengan
meningkatnya bobot molekul rata-rata
• Beberapa kombinasi PEG untuk basis
supositoria memiliki karakteristik fisika
yang berbeda-beda
• PEG dibuat dengan metode pencetakan
maupun metode kompresi dingin
• Supositoria gelatin yang mengandung
gliserin tidak mencair pada temperatur
tubuh
• Agak larut dalam sekresi lubang tubuh
dimana supositoria dimasukkan
• Supositoria gelatin yang mengandung
gliserin mudah ditumbuhi bakteri atau
jamur

COMPUTER REPAIR & SUPPORT

 Basis Suppositoria
01 02 03
Basis Basis Basis

MINYAK COKELAT POLIETILENGLIKOL GLISERIN GELATIN

COMPUTER REPAIR & SUPPORT

Faktor Yang Mempengaruhi Absorbsi Sediaan Suppositoria
1. FAKTOR FISIOLOGIS

A Kandungan Kolon B Jalur Sirkulasi

Efek sistemik dari suppositoria Obat yang diabsorpsi melalui

yang mengandung obat, absorpsi
yang lebih besar lebih banyak
terjadi pada rektum yang kosong.
Obat lebih mungkin berhubungan
dengan permukaan rektum dan
kolon (Ansel, 1989).
rektum, oleh pembuluh hemoroid
bagian bawah yang mengelilingi
kolon akan diedarkan ke seluruh
tubuh tanpa melalui hati (Ansel,
1989).

C pH cairan

Cairan rektum netral pada pH 7-8 dan kemampuan mendapar tidak ada,
maka bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah
oleh lingkungan rektum (Ansel, 1989).
Lanjutan...
2. Faktor Fisika-Kimia dari Obat dan Basis Supositoria
Faktor fisika-kimia dari basis
melengkapi kemampuannya melebur,
melunak atau melarut pada suhu tubuh,
kemampuannya melepaskan bahan obat
dan sifat hidrofilik atau hidrofobiknya.
B Ukuran Partikel
Semakin kecil ukuran partikel,
semakin mudah melarut dan lebih
besar kemungkinannya untuk dapat
lebih cepat diabsorpsi (Ansel, 1989).
A Kelarutan lemak air
Suatu obat lipofilik yang terdapat dalam suatu basis
supositoria berlemak dengan konsentrasi rendah
memiliki kecenderungan yang kurang untuk melepas-
kan diri ke dalam cairan di sekelilingnya dibanding-
kan dengan bahanhidrofilik pada basis berlemak.
C Ukuran Basis
Basis harus mampu mencair, melunak atau melarut
agar dapat melepaskan kandungan obat untuk di-
absorpsi. Apabila terjadi interaksi antara basis
dengan obat ketika dilepas, maka absorpsi obat akan
terganggu (Ansel, 1989).
 Farmakodinamik Bisocodiyl

Bisakodil merupakan laksatif stimulan dimana bekerja

dengan adanya aktivitas rangsangan berupa gerakan peristaltik usus
yang sifatnya mendorong (profulsif) dan dapat meningkatkan
motilitasnya melalui iritasi pada mukosa usus (Estuningtyas, 2008).
FARMAKOKINETIK BISAKODIL
Bisacodyl diabsorpsi minimal (15%), onset kerja obat dimulai 6-8 jam setelah
dosis oral dan onset kerja obat dimulai 15-60 menit setelah pemberian rektal.
Setelah pemberian, bisacodyl akan dikonversi di intestinal melalui proses
ABSORBSI hidrolisis menjadi senyawa BHPM (bis (p-hydroxyphenyl) pyridyl-2-methane).
BHPM kemudian akan diserap kedalam aliran darah dan beredar dalam bentuk
inaktif. Pemberian oral atau rektal.

DISTRIBUSI Volume distribusi bisacodyl adalah 289 L.

Bisacodyl dikonversi menjadi (p-hydroxyphenyl)pyridyl-2-methane

METABOLISME (BHMP) di saluran pencernaan dan selanjutnya dimetabolisme di hati
menjadi glukoronida.

Ekskresi bisacodyl utamanya di feses dan dalam jumlah sedikit di urin

EKSKRESI dalam bentuk glukoronida.
 Preformulasi Zat Aktif (Bisacodyl)

Nama Zat : Bisacodyl

Berat Molekul : 361.39 (FI VI)

Pemerian : Serbuk hablur putih sampai hampir putih; terutama terdiri dari partikel dengan diameter terpanjan
g lebih kecil dari 50 μm (FI VI)

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air; larut dalam kloroform dan dalam benzen; agak sukar larut dalam eta
nol dan dalam methanol, sukar larut dalam eter (FI VI)

Stabilitas : Tidak stabil pada pH asam (Martindale ed.20)

Inkompatibilitas : Tidak kompatibel dengan pengoksida kuat (Martindale ed.20)

Kegunaan : Zat Aktif

Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, pada suhu tidak lebih dari 30ºC

Dosis : 5 mg – 10 mg
Preformulasi Zat Tambahan
(Bisacodyl)
 CERA ALBA / MALAM PUTIH

Pemerian : Padatan putih kekuningan, sedikit tembus cahaya dalam keadaan lapisan
tipis; bau khas lemah dan bebas bau tengik. Bobot jenis lebih kurang 0,95.
Kelarutan : Tidak larut dalam air, agak sukar larut dalam etanol dingin. Larut sempurna
dalam kloroform, dalam ester, dalam minyak lemak dan minyak atsiri.
Sebagian larut dalam benzen dingin dan dalam karbon disulfida dingin.
Pada suhu lebih kurang 30ºC larut sempurna dalam benzen, dan dalam
karbon disulfida.
Jarak lebur : Metode IV antara 62ºC dan 65ºC
Penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik
Stabilitas : Ketika dipanaskan di atas 150ºC, terjadi esterifikasi dengan penurunan nilai
asam dan peningkatan titik leleh. Cera alba stabil bila disimpan dalam
wadah tertutup rapat, terlindung dari cahaya
Inkompatibilitas : Inkompatible dengan agen pengoksidasi
suhu lebur : 62 – 64 ºC
(FI VI, 2020: 1084 dan Rowe, 2009: 779)
 OLEUM CACAO / LEMAK COKLAT

Pemerian : Lemak padat, putih kekuningan, bau khas aromatik, rasa khas lemak, agak
rapuh.
Kelarutan : Sukar larut dalam etanol (95%). Mudah larut dalam kloroform P dalam eter
P dan dalam eter minyak tanah P.
Titik lebur : 31-34ºC
Stabilitas : Pemanasan oleum cacao lebih dari 36ºC selama persiapansupositoria dapat
menyebabkan penurunan titik pemadatan akibatpembentukan kristal, hal ini
dapat menyebabkan kesulitan dalampengaturan supositoria. Oleum cacao
harus disimpan pada suhutidak lebih dari 25ºC
Inkompatibilitas : Oleum cacao inkompatibel dengan zat pengoksidasi kuat.
Kegunaan : sebagai basis dalam supositoria
Penyimpanan : Harus disimpan pada temperatur tidak lebih dari 25ºC

(FI III, 1979: 453 dan Rowe, 2009: 725)

Formulasi Suppositoria Bisakodil
Bisakodil 10mg

Cera Alba 4%

Oleum cacao qs
 Formulasi Formulasi Umum
Supositoria Tiap Supositoria Mengandung

Bisakodil Bisakodil 10 mg

Dasar salab yang cocok qs

Formulasi
Tiap Supositoria Mengandung

Bisakodil 10 mg

Cera alba 4%

Oleum Cacao 96%

(Sumber : Fornas, 2020)

ALAT DAN BAHAN
 Alat Skala Lab
1. Batang Pengaduk 2. Cawan Porselin

Untuk mengaduk suatu campuran zat kimia baik itu padatan Untuk mereaksikan bahan dalam suhu tinggi.
atau cairan agar dapat tercampur secara merata.
 Alat Skala Lab
3. Cetakan Supositoria 4. Lumpang & Alu

Sebagai tempat cetakan sediaan supositoria Tempat untuk mencampurkan bahan sampai homogen
Alat Skala Lab

5. Neraca Analitik 6. Penangas Air

Untuk menimbang semua bahan yang akan Wadah untuk mempertahankan suhu air pada waktu
diformulasikan yang ditentukan
 Alat Skala Lab
7. Sendok Tanduk 8. Sudip

Untuk mengambil suatu sediaan padat seperti tablet, Untuk mengambil bahan-bahan kimia dalam berupa
serbuk, kapsul padat atau bubuk
 Alat Skala Industri

Mesin Pengaduk homogenisasi Mesin Pemberian dosis yang presisi

 Alat Skala Industri

Mesin Pendingin dan pemadat bersuhu rendah Mesin Penyegelan atau perekatan secara kontinu
BAHAN

Bisakodil Oleum Cacao Cera Alba

 Perhitungan
Formulasi

b. Basis + 10% zat aktif

Bisakodil 10mg
Dihitung sebanyak 3 suppos dengan berat @3 gram + 10% z.a
Cera alba 4% Bisacodil
Oleum cacao 96% - Zat aktif = 10% x 3 g x 3 = 0,9 g
Next
- Basis = 90% x 3g x 3 = 8.1 g
Perhitungan: maka basis Oleum caco 96% dan cera alba 4%:
a. Basis - Oleum cacao = 96% x 8,1 g = 7,776 g
Jumlah suppos bisakodil 10 mg dengan berat @ 3 gram - Cera alba = 4 % x 8,1g = 0,324 g
(3 suppos)
Cetak suppos, Hitung bobot rata-rata (y) = 3,18g
- Cera alba 4% = 4%x3gx3 = 0,36g
First
- Oleum cacao 96% = 96%x3gx3= 8,64g
Cetak suppos, hitung bobot rata-rata (x) =3,1g
 Hasil Perhitungan
Maka :
- Zat aktif 10% = 10% x 3,18g = 0,318 g
- Basis 90% = 90% x 3,18g = 2,862 g
Jadi, basis yang mengisi tempat zat aktif = 3,18 g - 2,862g =
Next 0,318g (318mg).
Jika 10% zak aktif adalah 318mg, maka kadar zat aktif
persuppositoria adalah:
10mg/318 x 318 = 10 mg
Misalkan Dan jumlah basis persuppos adalah 3,1-0,01g= 3,09g
Bobot rata-rata basis (X) = 3,1 g
Bobot rata-rata basis + 10% zat aktif ( Y) = 3,18 g First
 Perhitungan Skala Industri
b. Jika ingin dibuat 1000 suppositoria
Maka dilebihkan 50 suppositoria untuk menjaga
pengusutan basis oleum cacao, maka jumlah yang
ditimbang adalah
Next - Zat aktif bisacodil = 1050 x 10 mg =10,500mg = 10,5g
- Basis = 1050 x 3.09g = 3.244,5 g

a. Jika dibuat 1 suppositoria *oleum cacao = 96% x 3.244,5 g = 3.114,74 g

Tambahkan 5% *Cera alba = 4 % x 3.244,5 g = 129,78 g

- Zat aktif bisacodil

= 1 x 10 mg x 5% =10,5mg = 0,0105g
First
- Basis
= 1 x 3.09g = 3,09g
*Oleum cacao = 96% x 3,09g = 2,9664 g
*Cera alba = 4 % x 3,09g = 0,1236 g
 Penimbangan

No Formula 1 Suppos Skala Lab Skala Industri

(1000 Supp) (100.000)

1. Bisacodyl 0,0105 g 10,5g 1.050 g

2. Oleum Cacao 2,9664 g 3.114,74 g 311.474 g

3. Cera Alba 0,1236 g 129,78 g 12.978 g

 Prosedur Pembuatan
Dioleskan gliserin 05
Disiapkan cetakan ke dalam cetakan
suppositoria dalam 04
keadaan bersih dan
kering
03
02
Setelah Oleum
01 cacao sedikit
meleleh, sisa
Cera alba dan Oleum cacao di –
Oleum cacao tambahkan ke
Cetakan dilelehkan pada dalam cawan
ditelungkupkan cawan penguap di tersebut secara
agar tidak ada atas Water bath geometris dan
Penumpukan diaduk rata
gliserin di dalam
Cetakan

Diperhatikan konsistensi lelehan

 Lanjutan …
Lelehan diisi ke
Lelehan basis dalam cetakan dan
diangkat dari dibiarkan memadat 10
Water bath dan pada suhu kamar
ditambahkan
Bisacodyl secara
± 15 menit 09
geometris, diaduk
sampai homogen 08
07
Sediaan dievaluasi
06 menurut persyaratan
Setelah memadat resmi dan
sempurna, persyaratan
Lelehan yang telah
kelebihan massa industri
memadat dimasuk-
kan ke dalam lemari dipotong mengguna-
pendingin (10°C) kan pisau, kemudian
selama 10 menit, suppositoria dikeluar
kemudian dimasuk- -kan dari cetakan
kan ke dalam
freezer selama 5
menit menyempur-
nakan pemadatan
MASALAH DALAM PEMBUATAN
 Wadah Dan Penyimpanan
Dimasukan dalam wadah dari
alumunium roll atau strip plastik. Supositoria basis oleum cacao disimpan
Disimpan dalam lemari es karena pada suhu 2-8°C
dalam suhu kamar akan mencair.

SUPPOSITORIA

Supositoria basis gelatin gliserin disimpan Supositoria basis PEG dapat disimpan
pada suhu ruang terkontrol pada suhu ruang biasa.
(20-25 °C)
 Sindi Putri Permatasari

01 Apa hal yang dapat menjamin suhu suppositoria pada

proses pendistribusian ?

Melakukan test uji transportasi. Tes tersebut merupakan tes untuk

menjamin suhu suppositoria agar tidak meleleh pada proses distribusi.

02 Apa fungsi dari Cera Alba ?

Berfungsi sebagai pengeras atau stiffening agent adalah cera alba

yang dapat digunakan untuk menaikkan dan menurunkan titik leleh
oleum cacao.
DAFTAR PUSTAKA
Rowe, Raymond C, dkk. (2009). Handbook of Pharmaceutical Excipients,6th Ed. USA:
Pharmaceutical Press.

Dirjen POM. (1979). Farmakope Indonesia, Edisi III. Departemen Kesehatan Republik
Indonesia: Jakarta.

Dirjen POM. (2020). Farmakope Indonesia, Edisi VI. Departemen Kesehatan Republik
Indonesia: Jakarta.

Mahda M.L et all. 2015. Laporan Praktikum Teknologi Farmasi Solida Supositoria Bisakodil
5mg. Program Studi Farmasi Fakultas Sains dan Teknologi Universitas Muhammadiyah
Bandung

BP 2019 hal. 8130; BP 2013 ; Fornas 1987, P 51