Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul obat

kedalam tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati sawar
biologik (Aiache, et al., 1993). Absorpsi obat adalah peran yang terpenting untuk
akhirnya menentukan efektivitas obat (Joenoes, 2002). Agar suatu obat dapat
mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati berbagai
membran sel. Pada umumnya, membran sel mempunyai struktur lipoprotein yang
bertindak sebagai membran lipid semipermeabel (Shargel and Yu, 1985). Sebelum
obat diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan serta
cepat-lambatnya melarut menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal
pemberian obat per oral, cairan biologis utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini
melalui membran biologis obat masuk ke peredaran sistemik. Disolusi obat didahului
oleh pembebasan obat dari bentuk sediaannya.

Obat yang terbebaskan dari bentuk sediaannya belum tentu diabsorpsi, jika obat
tersebut terikat pada kulit atau mukosa disebut adsorpsi. Jika obat sampai tembus ke
dalam kulit, tetapi belum masuk ke kapiler disebut penetrasi. Jika obat
meresap/menembus dinding kapiler dan masuk ke dalam saluran darah disebut
absorpsi (Joenoes, 2002).
Perpindahan obat dari suatu bentuk sediaan dosis oral ke dalam sirkulasi
sistemik bisa dicapai dengan tiga langkah yaitu :
a. Penghantaran obat pada tempat absorpsinya
b. Obat dalam bentuk larutan
c. Penembusan obat ke dalam sirkulasi sistemik (Syukri, 2002).
Absorpsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat dalam tubuh dari
sistem LADME (Liberasi-Absorpsi-Distribusi-Metabolisme-Ekskresi). Bila
pembebasan obat dari bentuk sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan
juga absorpsinya lama, sehingga dapat mempengaruhi efektivitas obat secara
keseluruhan (Joenoes, 2002).
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi obat
a. Ukuran partikel obat
Kecepatan disolusi obat berbanding langsung dengan luas permukaan yang
kontak dengan cairan/pelarut. Bertambah kecil partikel, bertambah luas permukaan
total, bertambah mudah larut(Joenoes, 2002).
b. Pengaruh daya larut obat
Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:
- Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat
- Sifat fisik: modifikasi fisik obat
- Prosedur dan teknik pembuatan obat
- Formulasi bentuk sediaan/galenik dan penambahan eksipien (Joenoes, 2002).
c. Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat.
- Temperatur
- pKa dan derajat ionisasi obat.
Mekanisme Lintas Membran
Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa absorpsi, meliputi
mekanisme pasif dan aktif (Syukri, 2002).
a. Difusi pasif melalui pori
Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dapat
melewati kanal membran. Sebagian besar membran (membran seluler epitel usus
halus dan lain-lain) berukuran kecil yaitu 4-7 dan hanya dapat dilalui oleh senyawa
dengan bobot molekul yang kecil yaitu lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang
bulat, atau lebih kecil dari 400 jika senyawanya terdiri atas rantai panjang

b. Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun membran
Difusi pasif menyangkut senyawa yang larut dalam komponen penyusun
membran. Penembusan terjadi karena adanya perbedaan konsentrasi atau
elektrokimia tanpa memerlukan energi, sehingga mencapai keseimbangan pada kedua
sisi membran. Waktu yang diperlukan untuk mencapai keseimbangan tersebut
mengikuti hukum difusi Fick (Syukri, 2002).
Karakteristik fisiko-kimia sebagian besar molekul seperti polaritas dan ukuran
molekul merupakan hambatan penembusan transmembran oleh mekanisme pasif
secara filtrasi dan difusi.

c. Tranpor aktif
Transpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan transmembran yang
sangat berbeda dengan difusi pasif. Pada transpor aktif diperlukan adanya pembawa.
Pembawa ini dengan molekul obat dapat membentuk kompleks pada permukaan
membran. Kompleks tersebut melintasi membran dan selanjutnya molekul
dibebaskan pada permukaan lainnya, lalu pembawa kembali menuju ke permukaan
asalnya (Syukri, 2002).
Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan adanya suatu
kekhususan untuk setiap molekul atau suatu kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat
terjadi persaingan beberapa molekul berafinitas tinggi yang menghambat kompetisi
transpor dari molekul berafinitas lebih rendah. Transpor dari satu sisi membran ke
sisi membran yang lain dapat terjadi dengan mekanisme perbedaan konsentrasi.
Tranpor ini memerlukan energi yang diperoleh dari hidrolisis adenosin trifosfat
(ATP) dibawah pengaruh suatu ATP-ase

d. Difusi terfasilitasi
Difusi ini merupakan cara perlintasan membran yang memerlukan suatu
pembawa dengan karakteristik tertentu (kejenuhan, spesifik dan kompetitif).
Pembawa tersebut bertanggung jawab terhadap transpor aktif, tetapi pada transpor ini
perlintasan terjadi akibat gradien konsentrasi dan tanpa pembebasan energi

e. Pinositosis
Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekul-
molekul besar dan terutama oleh molekul yang tidak larut. Perlintasan terjadi dengan
pembentukan vesikula (bintil) yang melewati membran (Syukri, 2002).

f. Transpor oleh pasangan ion
Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan membran dari suatu
senyawa yang sangat mudah terionkan pada pH fisiologik. Perlintasan terjadi dengan
pembentukan kompleks yang netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti
musin, dengan demikian memungkinkan terjadinya difusi pasif kompleks tersebut
melalui membran (Syukri, 2002)