LAPORAN SEMENTARA PRAKTIKUM BIOFARMASETIKA

‘’ABSORPSI OBAT PER ORAL SECARA IN VITRO’’

Dosen :

Wima Anggitasari M.Sc

Disusun Oleh :

Ana Atika Surur (18040011)

PROGRAM STUDI SI FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU KESEHATAN dr. SOEBANDI JEMBER

YAYASAN PENDIDIKAN JEMBER INTERNATIONAL SCHOOL

TAHUN 2019/2020
 ‘’ABSORPSI OBAT PER ORAL SECARA IN VITRO’’

A. TUJUAN
Mahasiswa dapat memahami dan mempelajari pengaruh pH terhadap absorpsi obat melalui
saluran pencernaan secara in vitro.

B. PRINSIP
Berdasarkan absorpsi, derajat ionisasi dan kecepatan transfort obat

C. DASAR TEORI
Absorpsi atau penyerapan zat aktif adalah masuknya molekul-molekul obat ke dalam
tubuh atau menuju ke peredaran darah tubuh setelah melewati sawar biologic. Absorpsi obat
adalah peran yang terpenting untuk akhirnya menentukan efektivitas obat (Joenoes, 2002). Agar
suatu obat dapat mencapai tempat kerja di jaringan atau organ, obat tersebut harus melewati
berbagai membran sel. Pada umumnya, membrane sel mempunyai struktur lipoprotein yang
bertindak sebagai membran lipid semipermeabel (Shargel and Yu, 1988). Sebelum obat
diabsorpsi, terlebih dahulu obat itu larut dalam cairan biologis. Kelarutan serta cepat-lambatnya
melarut menentukan banyaknya obat terabsorpsi. Dalam hal pemberian obat per oral, cairan
biologis utama adalah cairan gastrointestinal, dari sini melalui membrane biologis obat masuk
keperedaran sistemik (Joenoes, 2002)
Obat umumnya diabsorpsi dari saluran pencernaan secara difusi pasif melalui membrane
selular.Obat-obat yang ditranspor secara difusi pasif hanyalah yang larut dalam lipid. Makin
baik kelarutannya dalam lipid, maka baik absorpsinya sampai suatu absorpsi optimum tercapai.
Obat-obat yang digunakan sebagian besar bersifat asam atau basa organik lemah. Absorpsi obat
dipengaruhi derajat ionisasinya pada waktu zat tersebut berhadapan dengan membran. Membran
sel lebih permeable terhadap bentuk obat yang tidak terionkan dari pada bentuk obat yang
terionkan. Derajat ionisasi tergantung pada pH larutan dan pKa obat seperti terlihat pada
persamaan Henderson-Hasselbach sebagai berikut :

Absorpsi obat adalah langkah utama untuk disposisi obat dalam tubuh dari
sistem LADME (Liberasi-Absorpsi-Distribusi-Metabolisme-Ekskresi). Bila pembebasan obat
dari bentuk sediaannya (liberasi) sangat lamban, maka disolusi dan juga absorpsinya lama,
sehingga dapat mempengaruhi efektivitas obat secara keseluruhan (Joenoes, 2002).
 Faktor-faktoryang mempengaruhi absorpsi obat :
1. Ukuran partikel obat
2. Pengaruh daya larut obat
Pengaruh daya larut obat/bahan aktif tergantung pada:
a. Sifat kimia: modifikasi kimiawi obat
b. Sifat fisik: modifikasi fisik obat
c. Prosedur dan teknik pembuatan obat
d. Formulasi bentuk sediaan/galenik dan penambahan eksipien
e. Beberapa faktor lain fisiko-kimia obat
f. Temperatur
g. pKa dan derajat ionisasi obat (Joenoes, 2002).

Mekanisme Lintas Membran

Mekanisme lintas membran berkaitan dengan peristiwa absorpsi, meliputi mekanisme
pasif dan aktif (Syukri, 2002).
A. Difusi pasif melalui pori
Semua senyawa yang berukuran cukup kecil dan larut dalam air dapat melewati kanal
membran. Sebagian besar membran (membran seluler epitel usus halus dan lain-lain)
berukuran kecil yaitu 4-7 Å dan hanya dapat dilalui oleh senyawa dengan bobot molekul
yang kecil yaitu lebih kecil dari 150 untuk senyawa yang bulat, atau lebih kecil dari 400
jika senyawanya terdiri atas rantai panjang (Syukri, 2002).
B. Difusi pasif dengan cara melarut pada lemak penyusun membran
Difusi pasif menyangkut senyawa yang larut dalam komponen penyusun membran.
Penembusan terjadi karena adanya perbedaan konsentrasi atau elektrokimia tanpa
memerlukan energi, sehingga mencapai keseimbangan pada kedua sisi membran. Waktu
yang diperlukan untuk mencapai keseimbangan tersebut mengikuti hukum difusi Fick
(Syukri, 2002).
C. Tranpor aktif
Transpor aktif suatu molekul merupakan cara pelintasan transmembran yang sangat
berbeda dengan difusi pasif. Pada transpor aktif diperlukan adanya pembawa. Pembawa ini
dengan molekul obat dapat membentuk kompleks pada permukaan membran. Kompleks
tersebut melintasi membran dan selanjutnya molekul dibebaskan pada permukaan lainnya,
lalu pembawa kembali menuju ke permukaan asalnya (Syukri, 2002).
Sistem transpor aktif bersifat jenuh. Sistem ini menunjukkan adanya suatu kekhususan
untuk setiap molekul atau suatu kelompok molekul. Oleh sebab itu dapat terjadi persaingan
beberapa molekul berafinitas tinggi yang menghambat kompetisi transpor dari molekul
berafinitas lebih rendah. Transpor dari satu sisi membran ke sisi membran yang lain dapat
terjadi dengan mekanisme perbedaan konsentrasi. Tranpor ini memerlukan energi yang
diperoleh dari hidrolisis adenosin trifosfat (ATP) dibawah pengaruh suatu ATP-ase (Syukri,
2002).
D. Difusi terfasilitasi
Difusi ini merupakan cara perlintasan membran yang memerlukan suatu pembawa dengan
karakteristik tertentu (kejenuhan, spesifik dan kompetitif). Pembawa tersebut bertanggung
jawab terhadap transpor aktif, tetapi pada transpor ini perlintasan terjadi akibat gradien
konsentrasi dan tanpa pembebasan energi (Syukri, 2002).
 E. Pinositosis
Pinositosis merupakan suatu proses perlintasan membran oleh molekul-molekul besar dan
terutama oleh molekul yang tidak larut. Perlintasan terjadi dengan pembentukan vesikula
(bintil) yang melewati membran (Syukri, 2002).
F. Transpor oleh pasangan ion
Transpor oleh pasangan ion adalah suatu cara perlintasan membran dari suatu senyawa yang
sangat mudah terionkan pada pH fisiologik. Perlintasan terjadi dengan pembentukan
kompleks yang netral (pasangan ion) dengan senyawa endogen seperti musin, dengan
demikian memungkinkan terjadinya difusi pasif kompleks tersebut melalui membran
(Syukri, 2002).

Studi absorpsi in vitro dimaksudkan untuk memperoleh informasi tentang

mekanisme absorpsi suatu bahan obat, tempat terjadinya absorpsi yang optimal,
permeabilitas membrane saluran pencernaan terhadap berbagai obat, serta pengaruh berbagai
faktor terhadap absorpsi suatu obat.

D. ALAT DAN BAHAN

 ALAT
1. Tabung crane and wilson (yang telah dimodifikasi)
2. Water bath
3. Tabung gas oksigen
4. Selang silikon
5. Spektrofotometer UV-VIS
6. Kuvet
7. pH Meter
8. Timbangan analitik
9. Peralatan bedah
10. Alat-alat gelas lain
 BAHAN
1. Cairan Lambung Buatan tanpa pepsin pH 1,2 (CLB)
2. Cairan usus buatan tanpa pankreatin Ph 6,8
3. Larutan NaCl 0,9% b/v
4. Asam salisilat
5. Eter
6. Gas oksigen
7. Alkohol
8. Seng sulfat
9. Barium hidroksida
 HEWAN
1. Tikus Putih jantan
E. PROSEDUR
1. Petunjuk Umum
Lakukan percobaan absorbsi obat (Asam Salisilat) per oral secara in vitro menggunakan
alat tabung Crane and Wilson yang telah dimodifikasi yang didalamnya telah terpasang usus
tikus yang sudah dibalik. Percobaan dilakukan dalam 2 kondisi pH cairan mukosal yang
berbeda yaitu menggunakan cairan lambung buatan (CLB) yang mempunyai pH 1,2 dan
cairan usus buatan (CUB) yang mempunyai pH 6,8.
2. Petunjuk Khusus

pembuatan cairan mukosal

pembuatan kurva baku asam

salisilat dalam NaCl 0,9%

penyiapan usus halus tikus

bagian ileum yang terbalik

percobaan absorbsi obat

DAFTAR PUSTAKA