LAPORAN PRAKTIKUM FARMASETIKA

PROFESI APOTEKER
SEMESTER : GENAP 2009/2010
FORMULASI : OVULA ANTIJAMUR
Mengandung : Met!n"da#!$
N"%tat"n
I& PEN'A(ULUAN
Infeksi jamur sering baerkaitan gangguan daya tahan tubuh, tetapi bila
daya tubuh turun, maka pengobatan jamur sering mengalami kegagalan. Demikian
juga pengobatan infeksi dermatofitosis tidak berhasil jika binatang yang menjadi
sumber penularan tidak disingkirkan.
(ISO farmakoterapi, hal 721
I&1 'e)"n"%" Sed"aan
Suppistoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk, yang
diberikan melalui re!tal, "aginal atau uretra. #mumnya meleleh, melunak atau
melarut ( $armakope Indonesia ed I% hal 1&
Supositoria "aginal (o"ula umumnya nberbentuk bulat telur dan
berbobotlebih kurang ' g. dibuat dari (at pemba)a yang larut dalam air atau yang
dapat ber!ampur dalam air, seperti polietilenglikol atau gelatin.ukuran berkisar
1,2' * 1,' in!hi dan diameter '+, in!hi.
-ujuan penggunaan o"ula yaitu biasanya digunakan untuk lokal dengan
efek antisepti!, kontrasepsi, anastetik lokal, dan pengobatan penyakit infeksi
seperti tri!homonal, bakteri monilial. .ada umumnya o"ula digunakan pada efek
lokal, tpi beberapa penelitian menunjukana da beberapa obat yang dapat berdifusi
melalui mukosa dan masuk dalam peredaran darah.
(/usa0s .harma!euti!al Dispensing .hal 117
Ke$e*"+an dan ,e$e-a+an da" *entu, %ed"aan "n"
1elebihan 2 3fek kerja lokal ("agina, memberikan rasa sejuk untuk bagian
yang gatal atau sakit akibat "aginitis, dapat menghindari
pengaruh ./ dan asam lambung, sesuai untuk (at yang rasa dan
baunya tidak enak.
1elemahan 2 1urang disenangi penderita karena penggunaannya yang tidak
praktis dan a!apkali pasien merasa risih.
II& FORMULA
2&1 F!-u$a U-u-
4+ 5at 6ktif
7asis supositoria "aginal (o"ula
8 7asis berlemak 2 !ontoh oleum !a!ao
8 7asis larut air dan basis yang ber!ampur dengan air 2
9ontoh .olyetilenglikol (.3:
.3: 1;;; <&=, .3: >;;; >=
.3: 1;;; 7'=, .3: >;;; 2'=
(?a!hman hal '7,
2&2 F!-u$a .a,u
5at aktif 2 8 @etronida(ol
6.Aistatin
7asis 2 .3: 1;;; 2 .3: &;;; B 2 2 ,
O"ula metronida(ol
-iap o"ula mengandung 2
@etronida(olum ';; mg
5at tambahan yang !o!ok C.s
($ornas, hal 1<,
2
O"ula Aistatin
-iap $ormula mengandung 2
Aistatin 1;;.;;; #I
(@I@S 2;;,, hal D'<
$lagystatin
-iap o"ula mengandung 2
8 metronida(ol ';; mg
8 nistatina 1;;;;; #I

(@I@S 2;;,, hal 2',
%agistin
-iap o"ula mengandung 2
8 metronida(ol ';; mg
8 nistatina 1;;;;; #I
(@I@S 2;;,, hal 2'<
2&/ 0at A,t")
a& Met!n"da#!$
1& M!n!ga)"
Struktur 1imia 2
4umus @olekul 2 9
&
/
<
A
D
O
D
7erat @olekul 2 171,2
.emerian 2 /ablur atau serbuk hablur, putih hingga kuning pu!atE
tidak berbauE stabil di udara tetapi lebih gelap bila
terpapar oleh !ahaya.
D
N
N
CH
3
NO
2
CH
2
.CH
2
OH
2& S")at F"%",a dan K"-"a
1elarutan 2
Sukar larut dalam eterE agak sukar larut dalam air, dalam etanol, dan
dalam kloroform. Satu bagian metronida(ol larut dalam 1;; bagian
air, 2;; bagian etanol, 2'; bagian kloroformE sukar larut dalam
aseton dan diklorometanE agak larut dalam dimetilformamidaE larut
dalam larutan asam.
($armakope Indonesia, edisi I%, hal. '&;
p/ 2 larutan metronida(ole jenuh memiliki p/ ',,. 1onstanta
disosiasi
p1a B 2,' E 1oefisien partisi 2?og . (o!tanol+p/ 7,>, 8;,1
/& Sta*"$"ta%
/arus disimpan pada suhu 1'8D; 9, gel "aginal tidak boleh beku
(untuk ;,7' = krim topikal dan ;,7' = gel "aginal. 1rim
metronida(ol 1 = disimpan pada suhu 2;82' 9. @etronida(ol stabil
di udara tapi menjadi gelap pada penampakan !ahaya. 7ila disimpan
dalam kondisi baik, gel "aginal dapat stabil untuk D tahun.
*& N"%tat"n
1& M!n!ga)"
Struktur kimia 2

6na 3spinel8Ingroff, Kedokteran ilmu cendawan di Amerika Serikat:
sebuah analisis historis (1894-1996), Springer, 2;;D, hal &2. &2.
Aama resmi 2 Aystatinum
>
.emerian 2 Serbuk ber)arna kuning hingga !okelat muda, berbau
biji * bijian, higroskopik dan dapat terpaengaruh
!ahaya, panas dan udara dalam )aktu lama.
($armakope Indonesia 3disi I% hal &2'
2& S")at F"%",a dan K"-"a
1elarutan 2 Sangat sukar larut dalam air, sukar hingga agak sukar
larut dalam etanol, metanol dalam n8 propanolol,dan dalam n8
butanol, tidak larut dalam kloroform dalam eter dan dalam ben(ene.
p/ 2 &,' 8 ,
($armakope Indonesia 3disi I% hal &2'

2&1 Fa-a,!$!g"
a& Met!n"da#!$
/& Me,an"%-e Ke2a
@etronida(ol bekerja dengan !ara merusak membrane sel dan juga
menghambat sintesis DA6 pada !a"inalis and #lostridium
bi$ermentans (:oodman and :ilman0s edisi <, 1<<&, hal2 <<&
7erdasarkan perintangan sintesis asam nukleinat setelah direduksi oleh
en(im yang terdapat pada bakteri anaerob. 3fek mutagennya
diperkirakan juga berdasarkan mekanisme ini.
(1at(ung hal 7>>
1& Fa-a,!,"net",
6bsorpsi metronida(ol berlangsung dengan baik sesudah pemberian
oral. Satu jam sesudah pemberian dosis tunggal ';; mg per oral
diperoleh kadar plasma kira8kira 1; mikrogram+ ml. Faktu paruhnya
berkisar antara ,81; jam. Obat ini dieksresi melalui urine dalam bentuk
asal dan bentuk metabolit hasil oksidasi dan glukuronidasi. Guga
dieksresi melalui urin dalam bentuk melalui air liur, air susu, !airan
"agina ($armakologi dan -erapi, edisi I%, hal. '>;.
'
3& Penggunaan
@erupakan pilihan pertama untuk amubiasis hati. .ada infeksi
%elicobacter &'lori ( tukak usus 12 jari digunakan pada
triple+Cuadruple therapy, bersamaan dengan 2 atau D obat lain
(bismutoksida, omepra(ole, amoksisilin. Selain itu juga diindikasikan
untuk pengobatan infeksi intra * abdomen anaerob atau !ampuran,
.engobatan "aginitis oleh richomonas !a"inalis, pengobatan
enterokoloitis yang terkait antibioti!.
(1at(ung edisi , jilid D,2;;2, hal2 1&D
4& E)e, %a-5"ng6 K!nta Ind",a%"6 dan Intea,%" O*at
E)e, Sa-5"ng :
ringan berupa gangguan saluran !erna, mulut kering dan rasa logam,
pusing atau sakit kepala, rash kulit dan se)aktu8)aktu leukopenia.
6ir kemih dapat menjadi !oklat kemerah8merahan disebabkan oleh
(at )arna yang terbentuk
K!nta Ind",a%" 2 :angguan ringan seperti "aginitis
Intea,%" O*at :
8 1ombinasi dengan Disulfiram menyebabkan perilaku psikotik
(kebingungan.
8 Dengan antikoagulan dapat meningkatkan efek antikoagulan,
akibatnya resiko pendarahan meningkat.
8 Dengan alkohol dapat menyebabkan reaksi yang sama seperti yang
disebabkan oleh difulsiram yakni dengan gejala pusung, )ajah
merah, sakit kepala dan sesak nafas.
(/arkness, 4i!hard., (nteraksi )bat,, hal. ,, '2, 2;2, 21D
3& '!%"%
%aginal ';; mg, diberikan pada )aktu malam hari selama 1; hari.
( :oodman H :ilman hal 11;7
&
*& N"%tat"n
1& Me,an"%-e Ke2a
Aistatin akan diikat oleh jamur atau ragi yang sensiti"e akti"itas anti
jamur tergantung dari adanya ikatan dengan sterol membrane jamur,
terutama ergosterol. 6kibat dari terbentuknya ikatan antara sterol
dengan nistatin maka terjadi perubahan permeabilitas membrane sel
sehingga menyebabkan hilangnya kation dan makromolekul dalam sel.
(1at(ung edisi &, 1<<,, halE 7'7
2& Fa-a,!,"net",
a. 6bsorbsi
Aistatin tidak diabsorpsi jika diberikan per oral dan terlalu toksik jika
diberikan se!ara parenteral sehingga diberikan se!ara topi!al tetapi
tidak diabsorbsi se!ara bermakna dari kulit, mukosa, atau saluran
pen!ernaan.
b. 3liminasi
Aistatin dieksresikan ke dalam feses (1at(ung edisi &,1<<,, hal2 7'7.
/& Penggunaan
1. .engobatan infeksi kandida di kulit, selaput lendir dan selaput !erna
2. .engobatan infeksi kandida di "agina
D. pengobatan guam oropharyngeal
(1at(ung edisi , jilid D, 2;;2, hal2 122
1& E)e, %a-5"ng6 K!nta Ind",a%"6 dan Intea,%" O*at
E)e, Sa-5"ng 2 @ual, muntah dan diare ringan, Iritasi kulit maupun
selaput lendir pada pemakaian topi!al belum pernah dilaporkan.
K!nta"nd",a%" (:oodman and :ilman0s edisi <, 1<<&, hal2 11,,
Sampai sekarang tidak ada kontraindikasi pada pemakaian nistatin.
7
3& '!%"%
-iap 1 mg nistatin mengandung tidak kurang dari 2;; unit nistatin
1. Dalam bentuk krim dan salep mengandung 1;;.;;; unit nistatin
pemakaian 28D kali sehari.
2. -ablet %aginal mengandung 1;;.;;; unit nistatin+tablet pemakaian
182 kali sehari
D. Suspensi obat tetes oral mengandung ';;.;;; unit nistatin
2&3 Pengg!$!ngan O*at
:olongan obat adalah penggolongan yang dimaksudkan untuk peningkatan
keamanan dan ketepatan penggunaan serta pengamanan distribusi yang terdiri dari
obat bebas, obat bebas terbatas, obat )ajib apotek, obat keras, psikotropika dan
narkotika ( Dep1es 4I, 2;;&.
2.'.1 O*at Kea%
:olongan obat yang hanya boleh diberikan atas resep dokter, dokter
gigi, dan dokter he)an ditandai dengan tanda lingkaran merah dan terdapat huruf
1 di dalamnya. Iang termasuk golongan ini adalah beberapa obat generik dan
Obat Fajib 6potek (OF6. Guga termasuk didalamnya narkotika dan
psikotropika tergolong obat keras.
?ogo dari Obat 1eras
DeJamethason termasuk dalam golongan obat keras, sehingga penandaan
pada kemasan menggunakan logo obat keras ( Dep1es 4I, 2;;& .
,
III& Ran7angan Penentuan F!-u$a dan P!%e% 5e-*uatan
$ormula 2
Dibuat D tablet "aginal + o"ula K D g
Dalam tiap o"ula mengandung 2
N!
&
Na-a .a+an Ju-$a+/!8u$a Fung%"
1. @etronida(ol ';; mg
6ntiamuba+
antitrikhomoniasis
2. Aistatin 1;;;;; #I 6nastetik ?okal
D. :ylesrin 2= 3mollient
D. .3: 1;;; 2 .3: &;;; 2 2 , 7asis
6lasan .emilihan $ormul a
@etronida(ol (antiproto(oa yang ditujukan untuk penggunaan lokal larut
dalam 1;; bagian air, dan nistatin sangat sukar larut dalam air sehingga
diperlukan basis yang larut air untuk memudahkan pelepasan (at aktif dari
basisnya dalam "agina. .3: (polyetilen glikol dipilih sebagai basis karena
sifatnya yang hidrofil, non iritan, pelepasan (at aktif tidak bergantung pada titik
leleh, stabil se!ara fisik pada suhu penyimpanan. .3:. 5at aktif dalam o"ula,
dengan efek lokal, dilepaskan lambat dari basisnya, dan pada pendekatan formula
ini, kita memakai basis .3: 1;;; 2 .3: &;;; dengan perbandingan 2 2 ,.
Dosis metronida(ol yang digunakan yaitu ';; mg dan nistatin 1;;;;; #I.
/al ini berdasarkan sediaan o"ula yang berada dipasaran. 5at aktif metronida(ol
dan nistatin berkhasiat unutk mengatasi "aginitis sehingga akan lebih baik jika
diformulasikan dalam bentuk sediaan yang berefek lokal. Oleh karena itu dipilih
sediaan o"ula yang memberikan efek lokal disekitar "agina. (1at(ung, hal 7>>
<
1eterangan perhitungan 2
a @etronida(ol 2 ';; mg
b Aistatin 2 1;;;;; #I
7entuk sediaan Aistatin yang ada di lab yaitu ';;;;; #I+ gr
Gadi B , jadi untuk 1;;;;; #I dibutuhkan 2;; mg
! :lyserin 2 2 = J D g B ;,;& g L &; mg
d .3: 1;;; 2 .3: &;;; B 2 2 ,
Iang dibuat adalah o"ula K D g, sehingga basis untuk tiap masing
masing o"ula
7asis B D;;; mg * (';; mg M 2;; M &;
B D;;; mg * 7&; mg
B 22>; mg
dengan berat masing8masing .3: sbb :
.3: 1;;; B
1;
2
J 22>; B >>, mg N ;,' g
.3: &;;; B
1;
,
J 22>; B 17<2 mg N 1,, g
.roses pembuatan 2
-ergantung dari basis yang digunakan, dalam hal ini basisnya .3: 1;;;2
.3: &;;; dengan perbandingan 2 2 ,, -ahap8tahapnya pembuatannya
sebagai berikut2
1. @asing * masing bahan di timbang dengan seksama
2. 7asis .3: 1;;; dipanaskan sampai &;
o
9 (karena jumlahnya lebih
sedikit, lalu ditambahkan .3: &;;; sampai meleleh sempurna,
kemuadian ditambahkan glyserin.
D. @etronida(ol dan nistatin digerus halus sampai homogen
1;
>. Setelah kombinasi basis meleleh dan tidak terlalu panas lalu (at aktif
( metronida(ol dan nistatin ditambahkan ke dalamya,
'. Diaduk tetapi tidak terlalu kuat agar tidak terbentuk gelembung,
&. 9etakan diisi sampai penuh (sedikit berlebih, untuk menghindari
kontraksi "olume,
7. Didiamkan sampai suhu kamar,
,. Dimasukkan ke lemari pendingin (, 8 1;9 selama 1; menit,
<. Dimasukkan dalam free(er.
IV& Ran7angan Pe-*ung,u%an dan Penandaan
1.Fadah
O"ula dibungkus dengan aluminium foil, kemudian dimasukkan ke
dalam kemasan dus.
2. 1emasan
Di dalam kemasan dilengkapi dengan penahan + pembatas antar o"ula 2
.ada kemasan tertera 2
Aama produk 2
1omposisi dari tiap 1 o"ula
1emasan produk (kotak berisi sekian o"ula
/arus dengan resep dokter
Indikasi
Dosis pemakaian
.enyimpanan
.eringatan 2 O"ula ini bukan untuk ditelan
Ao. 4eg 2 D1? ;<;212D<1771
7at!h Ao. 2 1'1;;'
3Jpire Date 2 Des 2;1;

Diproduksi oleh (produsen 2

11
1emasan sekunder
12
D. 7rosur
Di dalam kemasan terdapat brosur yang memuat keterangan yang lebih
lengkap dari sediaan yang dibuat, meliputi nama perusahaan. Aama obat
bentuk sediaan, komposisi, indikasi dan kontraindikasi, dosis, efek
samping, peringatan dan perhatian, interaksi obat, isi bersih, nomor
registrasi, nomor bat!h, eJpire date, dan tanda peringatan. 7rosur
terbuat dari kertas putih.
1D
V& E8a$ua%" Sed"aan
1. 1eseragaman sediaan (1eseragaman bobot dan keseragaman kandungan
1eseragaman bobot dapat ditetapkan pada produk yang mengandung
(at aktif '; mg atau lebih yang merupakan '; = atau lebih dari bobot
sediaan
1eseragaman kandungan (at aktif supositoria yang tidak dinyatakan
lain dlam masing8masing monografi terletak antara ,',; * 11,' = dari
yang tertera pada etiket dan dan simpangan baku relatif kurang dan
atau sama dengan & =.
(-eknologi $armasi, %oight, hal.D;'
2. #ji 1isaran dan Faktu @eleleh
1isaran leleh merupakan rentang suhu (at padat mulai meleleh
sampai meleleh semourna, sedangkan )aktu meleleh adalah )aktu
dari mulai (at padat meleleh adalah )aktu dari mulai (at padat
meleleh sampai meleleh sempurna. Faktu meleleh supositoria diukur
pada suhu D7 M ;,'
;
9
(-eori dan .raktek $armasi Industri, edisi III, 1<<>, hal.11<1
D. #ji -itik .atah
Dilakukan pada suhu kamar dengan !ara memberikan tekanan pada o"ula
sesuai
dengan air yang diteteskan pada penampung. .ada saat o"ula mulai pe!ah
(terpotong, berat air yang ditampung di!atat dan inilah yang disebut titik
patah (7reaking point
>. #ji 1ekerasan
1>
O"ula yang baik memiliki kekerasan yang besar tetapi tetap meleleh pada
suhu tubuh (D7 M;,'
;
9
(-eknologi $armasi, %oight, hal.D;'
VI& REALISASI FORMULASI
F!-u$a $eng,a5
-iap 1 o"ula (D g mengandung 2
@etronida(ol ';; mg
Aistatin 2;; mg
:lyserin &; mg
.3: 1;;; ;,' g
.3: &;;; 1,, g

VII& REALISASI PEM.UATAN SE'IAAN
VII&1 Pen"-*angan *a+an
N! Na-a .a+an
Ju-$a+ Paa) 9e, :a,tu
1 *ua+
Peen7anaan
;/ !8u$a<
1. @etronida(ol ;,' g 1,' g
2 Aistatin ;,2 g ;,& g
D :lyserin ;,;& g ;,1, g
> .3: 1;;; ;,' g 1,' g
' .3: &;;; 1,, g ',> g
1'
VII&2 P!%edu 5e-*uatan
N! P!%edu Paa) 9eta,
1 Ditimbang masing * masing bahan
2 @etronida(ol dan nistatin digerus halus samapai
homogen.
D 7asis .3: 1;;; dipanaskan sampai &;
o
9 (karena
jumlahnya lebih sedikit, lalu ditambahkan .3:
&;;; sampai meleleh sempurna, kemudian
ditambahkan &; mg glyserin.
> Setelah kombinasi basis meleleh dan tidak terlalu
panas lalu metronida(ol dan nistatin ditambahkan.
' Diaduk tetapi tidak terlalu kuat agar tidak terbentuk
gelembung,
& 9ampuran dimasukan ke dalam !etakan. !etakan
diisi sampai penuh (sedikit berlebih, untuk
menghindari kontraksi "olume,
= Didiamkan sampai suhu kamar, sekitar 1'8D; menit
,
Dimasukkan ke lemari pendingin (, 8 1;9 selama
1; menit,
< O"ula yang telah memadat dimasukan kedalam
)adah
1&
VIII& EVALUASI SE'IAAN
E8a$ua%" )"%",/ )a-a%et",
1eseragaman bubur
7obot minimal D o"ula diukur lalu hasilnya dirata8ratakan
N!& .eat ;-g< Paa)
1.
2.
D.
4ata 8 rata
%III.1.1.1.1.1.1 #ji titik patahan
Ao 7anyaknya air (ml .araf 1eterangan
1.
2.
D.
#ji )aktu dan kisaran meleleh
Ao. -itik leleh (
;
9 -itik leleh (@enit .araf
1.
2.
D.
'AFTAR PUSTAKA
A%*S +ru" (n$ormation, .ublished by 6uthority of -he 7oard of Dire!tor of -he
6meri!an So!iety of /ealth System .harma!ist, 2;;2
17
Departemen 1esehatan 4I. 1<7<. *armako&e (((. 3disi ke8D. Departemen
1esehatan 4I. Gakarta.
Departemen 1esehatan 4I. 1<<'. *armako&e (,. 3disi ke8>. Departemen
1esehatan 4I. Gakarta.
Departemen 1esehatan 4I. 1<7,. *ormularium -asional. 3disi ke82. Departemen
1esehatan 4I. Gakarta.
:anis)arna, :.S. et al. 1<<'. *armakolo"i dan era&i. 3disi ke8>. Gakarta2
7agian $armakologi $akultas 1edokteran #I
1at(ung, 7.:. 2;;>. *armakolo"i : +asar dan Klinik. 3disi ketiga. .enerbit 2
Salemba @edika.
?a!hman, ?., et al., 1<<>. eori dan .raktek *armasi (ndustri. 3disi ke8D.
.enerbit #ni"ersitas Indonesia. Gakarta.
/artindale he 01tra .harmaco&eiea, -hirty8first 3dition, %ol. II, -he 4oyal
.harma!euti!al So!iety, ?ondon 1<<;
/(/S annual (ndonesia, @edi @edia International :roup
@uts!hler, 3rnst., +inamika )bat, edisi kelima, .enerbit I-7 7andung, 1<<1
4i!hard /arkness, (nteraksi )bat, .enerbit I-7 7andung, 1<,<
-an,/oan -jay, )bat-)bat .entin", edisi kelima, !etakan kedua, Gakarta,
Ao"ember 2;;2,
he .harmaceutical #)+02, O.rin!iple and .ra!ti!e of .harma!euti!sP. 12nd ed.
1<<>. ?ondon2 -he .harma!euti!al .ress.
Fade, 6. H ..G. Feller, %andbook o$ .harmaceutical 01ci&ients, 1<<>, 2
nd
ed,
-he .harma!euti!al .ress ?ondon.
1,