diphenhydramine hydrochloride

pengantar
Diphenhydramine adalah etanolamin-derivatif, antihistamin generasi pertama.
penggunaan
Diphenhydramine berbagi tindakan dan menggunakan antihistamin lainnya.
Diphenhydramine juga digunakan sebagai antitusif untuk bantuan sementara dari
batuk yang disebabkan oleh tenggorokan ringan dan iritasi bronkial yang mungkin
terjadi dengan masuk angin atau iritasi dihirup.
Diphenhydramine efektif untuk pencegahan dan pengobatan mual, muntah, dan / atau
vertigo yang berhubungan dengan gerak sickness.101328, 341, 342, 343, 345
Diphenhydramine mungkin berguna sebagai agen antiemetik ajuvan untuk mencegah
akibat kemoterapi mual dan vomitingb; Namun, American Society of Clinical
Oncology (ASCO) saat ini tidak menyarankan antihistamin digunakan sendiri sebagai
agen antiemetik pada pasien yang menerima chemotherapy.680
Diphenhydramine juga digunakan sebagai bantuan tidur malam untuk pengelolaan
jangka pendek insomnia.197, 407, 408 Pada individu yang mengalami sulit tidur
sesekali atau mereka yang mengalami kesulitan tidur, obat ini lebih efektif daripada
plasebo dalam mengurangi onset tidur (yaitu , waktu untuk tertidur) dan
meningkatkan kedalaman dan kualitas sleep.197, 407
Diphenhydramine, sendiri atau bersama dengan agen antiparkinson lainnya, mungkin
berguna sebagai terapi alternatif dalam pengelolaan tremor pada awal perjalanan
syndrome.673 parkinsonian, 674, 675 obat juga dapat berguna dalam pengelolaan
reaksi ekstrapiramidal akibat obat 0,675
Diphenhydramine dapat digunakan secara topikal untuk bantuan sementara dari
pruritus dan rasa sakit yang terkait dengan berbagai kondisi kulit termasuk luka bakar
ringan, kulit terbakar, luka kecil atau goresan, gigitan serangga, iritasi kulit ringan,
atau ruam yang berhubungan dengan racun oak, poison ivy, atau racun sumac.196 ,

349, 558, 559, 560, 561 Namun, karena toksisitas diphenhydramine sistemik
(misalnya, psikosis) telah dilaporkan pada pasien anak setelah aplikasi topikal obat ke
daerah-daerah besar tubuh (sering daerah dengan kulit rusak), banyak dokter
menyarankan yang diphenhydramine topikal digunakan hanya pada daerah terbatas
kulit dan tidak lebih sering daripada diarahkan untuk menghindari penyerapan
perkutan berlebihan drug.556 yang digunakan, 672 (Lihat Toksisitas Akut:
Manifestasi, di Antihistamin Umum Pernyataan 04:00.) diphenhydramine topikal juga
tidak boleh digunakan untuk pengobatan sendiri dalam pengelolaan varicella (cacar
air) atau campak tanpa terlebih dahulu berkonsultasi clinician.672 sebuah
Dosis dan Administrasi
Tata Usaha
Diphenhydramine hydrochloride biasanya diberikan secara oral. Diphenhydramine
hydrochloride tablet kunyah harus dikunyah secara menyeluruh sebelum menelannya.
Diphenhydramine sitrat biasanya diberikan secara oral.
Diphenhydramine sitrat oral disintegrasi tablet harus diberikan dengan menempatkan
tablet di lidah, di mana ia hancur dalam beberapa detik, dan kemudian kemudian
menelan dengan atau tanpa air.
Ketika terapi oral tidak layak, diphenhydramine hydrochloride dapat diberikan oleh
IM dalam atau, sebaiknya, injeksi IV. Obat tidak boleh diberikan subkutan,
intradermal, atau perivascularly karena efek iritasi tersebut; nekrosis lokal telah
dilaporkan setelah pemberian subkutan atau intradermal diphenhydramine parenteral.
Penggunaan IV obat dalam pengaturan perawatan di rumah harus bekerja di bawah
supervision.661 hati Penggunaan diphenhydramine untuk anestesi lokal melalui
infiltrasi lokal tidak dianjurkan karena risiko lokal necrosis.101 jaringan
Diphenhydramine hydrochloride tidak boleh diberikan kepada prematur atau penuh
neonatus-istilah. (Lihat Perhatian: Tindakan Pediatric.)
Untuk bantuan sementara dari pruritus yang terkait dengan berbagai kondisi kulit dan
gangguan, diphenhydramine hydrochloride persiapan mengandung diterapkan topikal
dalam bentuk krim, lotion, atau solusi topikal. Kemungkinan penyerapan perkutan

klinis penting dari obat berikut aplikasi topikal harus considered.556 (Lihat
Perhatian.)
Dosis
Dosis harus individual sesuai dengan respon pasien dan toleransi.
Dewasa Dosis
Dosis yang biasa. Biasa sediaan oral yang dewasa diphenhydramine hydrochloride
adalah 25-50 mg 3 atau 4 kali sehari pada 4 sampai 6 jam interval, tidak lebih dari
300 mg dalam 24 jam.
Orang dewasa biasanya IM atau IV dosis diphenhydramine hydrochloride adalah 1050 mg; dalam beberapa pasien, hingga 100 mg dapat required.411 Beberapa ahli
menyarankan dosis 25-50 mg.102, 103 Tingkat pemberian IV tidak boleh melebihi 25
mg / minute.411
IM dewasa atau IV dosis maksimum diphenhydramine hydrochloride adalah 400 mg
daily.101
Rhinitis alergi, Common Cold, dan Batuk. Untuk mengurangi gejala-gejala sementara
rhinitis alergi atau untuk bantuan sementara rhinorrhea dan bersin yang terkait dengan
pilek, dosis oral yang biasa diphenhydramine hydrochloride untuk pengobatan sendiri
pada orang dewasa adalah 25-50 mg setiap 4-6 jam, tidak lebih dari 300 mg di 24
hours.169, 467
Untuk bantuan sementara dari batuk yang disebabkan oleh tenggorokan ringan dan
iritasi bronkial, dosis oral yang biasa diphenhydramine hydrochloride untuk
pengobatan sendiri pada orang dewasa adalah 25 mg (setara dengan 38 mg
diphenhydramine sitrat) setiap 4 jam, tidak lebih dari 150 mg (setara 228 mg
diphenhydramine sitrat) dalam 24 hours.491, 501
Ketika digunakan baik untuk mengurangi gejala-gejala sementara rhinitis alergi atau
rhinorrhea dan bersin terkait dengan flu biasa dan juga untuk menghilangkan batuk
yang disebabkan oleh tenggorokan ringan dan iritasi bronkial, dosis oral yang biasa
diphenhydramine hydrochloride untuk pengobatan sendiri pada orang dewasa adalah

25 mg (setara dengan 38 mg diphenhydramine sitrat) setiap 4-6 jam, tidak lebih dari
150 mg (setara dengan 228 mg diphenhydramine sitrat) dalam 24 hours.562
Gerak Penyakit. Untuk pencegahan dan pengobatan mual, muntah, dan / atau vertigo
yang berhubungan dengan mabuk, dosis oral yang biasa diphenhydramine
hydrochloride untuk pengobatan sendiri pada orang dewasa adalah 25-50 mg setiap
4-6 jam, tidak lebih dari 300 mg dalam 24 hours.328 untuk pencegahan mabuk, dosis
harus diberikan 30 menit sebelum paparan gerak; dosis selanjutnya dapat diberikan
sebelum makan dan sebelum tidur selama eksposur.
Susah Tidur. Sebagai bantuan tidur malam hari, dosis oral yang biasa
diphenhydramine hydrochloride untuk pengobatan sendiri pada orang dewasa adalah
50 mg (setara dengan 76 mg diphenhydramine sitrat) pada waktu tidur yang
diperlukan, atau seperti yang diarahkan oleh clinician.407 dosis tinggi juga kadangkadang telah digunakan untuk efek penenang seperti yang diarahkan oleh seorang
dokter, tetapi beberapa bukti menunjukkan bahwa kemanjuran dosis 100 mg tidak
secara substansial lebih besar dari dosis 50 mg, meskipun merugikan (misalnya,
antikolinergik) pengaruhnya increased.407
Karena insomnia dapat menjadi indikasi dari kondisi fisik, emosional, atau psikologis
yang mendasari serius yang memerlukan perhatian medis profesional, pasien harus
dianjurkan untuk menghindari penggunaan diphenhydramine untuk pengobatan
sendiri selama lebih dari 7-10 nights104 dan berkonsultasi dokter jika susah tidur
tetap terus menerus untuk lebih dari 2 weeks.197, 407
Sindrom parkinsonian. Untuk pengobatan gejala sindrom parkinsonian, beberapa
dokter telah menyarankan sediaan oral awal 25 mg diphenhydramine hydrochloride 3
kali sehari; jika perlu, dosis kemudian secara bertahap meningkat menjadi 50 mg 4
kali sehari.
Pediatric Dosis
Dosis yang biasa. Ketika diphenhydramine hanya tersedia dengan resep, informasi
resep untuk obat menunjukkan diphenhydramine lisan hidroklorida dosis biasa untuk
anak dengan berat badan lebih dari 9,1 kg dari 12,5-25 mg 3 atau 4 kali sehari pada 4
sampai 6 jam interval dan untuk anak dengan berat badan 9,1 kg atau kurang
diphenhydramine hydrochloride sediaan oral dari 6,25-12,5 mg 3 atau 4 kali sehari

pada 4 sampai 6 jam interval. Namun, rekomendasi dosis ini tidak termasuk dalam
pelabelan saat nonprescription persiapan diphenhydramine lisan, dan dokter harus
berhati-hati ketika mempertimbangkan penggunaan diphenhydramine lisan
nonprescription pada anak-anak muda dari usia 4 tahun. (Lihat Perhatian: Tindakan
Pediatric.)
Atau, untuk lisan, IM dalam, atau terapi IV, anak-anak (selain bayi prematur atau
jangka penuh) dapat diberikan 5 mg / kg sehari atau 150 mg / hari m2 dibagi dalam 4
dosis; beberapa ahli merekomendasikan dosis 1-2 mg / kg daily.102, 103 Tingkat
pemberian IV tidak boleh melebihi 25 mg / menit.
Oral, IM, atau IV dosis maksimum diphenhydramine hydrochloride pada anak yang
lebih tua dari 1 bulan usia adalah 300 mg daily.101
Rhinitis alergi, Common Cold, dan Batuk. Untuk pengobatan diri sendiri untuk
memberikan bantuan gejala sementara rhinitis alergi atau bantuan sementara dari
rhinorrhea atau bersin terkait dengan flu biasa, anak-anak usia 12 tahun dan lebih tua
akan menerima dosis yang digunakan pada orang dewasa; anak 6 sampai lebih muda
dari 12 tahun dapat menerima 12,5-25 mg oral setiap 4-6 jam, tidak lebih dari 150 mg
dalam 24 hours.169, 467 Diphenhydramine hydrochloride tidak boleh digunakan
untuk pengobatan sendiri dari kondisi ini pada anak-anak muda dari 6 tahun; ketika
diarahkan oleh dokter, dosis oral yang biasa pada anak-anak 2 sampai lebih muda dari
usia 6 tahun adalah 6,25 mg setiap 4-6 jam, tidak lebih dari 37,5 mg dalam 24
hours.169, 467
Untuk pengobatan sendiri batuk yang disebabkan oleh tenggorokan ringan dan iritasi
bronkial, anak-anak usia 12 tahun dan lebih tua akan menerima dosis yang digunakan
pada orang dewasa; anak 6 sampai lebih muda dari 12 tahun dapat menerima 12,5 mg
(setara dengan 19 mg diphenhydramine sitrat) oral setiap 4 jam, tidak lebih dari 75
mg (setara dengan 114 mg diphenhydramine sitrat) dalam 24 jam. Diphenhydramine
hydrochloride tidak boleh digunakan untuk pengobatan sendiri batuk pada anak-anak
muda dari 6 tahun; ketika diarahkan oleh dokter, dosis oral yang biasa pada anakanak 2 sampai lebih muda dari usia 6 tahun adalah 6,25 mg (setara dengan 9,5 mg
diphenhydramine sitrat) setiap 4 jam, tidak lebih dari 37,5 mg (setara dengan 57 mg
diphenhydramine sitrat) di 24 hours.491

Gerak Penyakit. Untuk pengobatan diri sendiri untuk mencegah dan mengobati mual,
muntah, dan / atau vertigo yang berhubungan dengan mabuk, anak-anak usia 12 tahun
dan lebih tua akan menerima dosis yang digunakan pada orang dewasa; anak 6
sampai lebih muda dari 12 tahun dapat menerima 12,5-25 mg diphenhydramine
hydrochloride 30-60 menit sebelum perjalanan dan setiap 4-6 jam, tidak lebih dari
150 mg dalam 24 hours.105328 Anak 2-5 tahun # mungkin menerima dosis 6,25 mg
diphenhydramine hydrochloride 30-60 menit sebelum perjalanan dan setiap 4-6 jam
selama perjalanan, tidak lebih dari 37,5 mg dalam 24 hours.105 (Lihat Perhatian:.
Tindakan Pediatric)
Susah Tidur. Untuk pengobatan diri sendiri sebagai bantuan tidur malam hari, anakanak usia 12 tahun dan lebih tua akan menerima dosis yang digunakan pada orang
dewasa. Pada anak-anak 2 sampai lebih muda dari 12 tahun dengan gangguan tidur #,
dosis diphenhydramine hydrochloride oral 1 mg / kg (sampai dosis maksimum 50
mg) telah diberikan 30 menit sebelum retiring.140 (Lihat Perhatian: Tindakan
Pediatric. ) Diphenhydramine tidak boleh digunakan untuk pengobatan sendiri selama
lebih dari 7-10 nights.104
topical Dosis
Untuk bantuan sementara pruritus dan rasa sakit yang terkait dengan berbagai kondisi
kulit pada orang dewasa dan anak-anak 2 tahun atau lebih tua, krim, lotion, atau
larutan yang mengandung 1-2% diphenhydramine hydrochloride diterapkan ke
daerah-daerah 3 atau 4 kali sehari atau sesuai petunjuk oleh dokter, 196, 349
diphenhydramine topikal tidak boleh digunakan lebih sering daripada directed.672
Jika kondisi memburuk, atau jika gejala terus berlangsung selama lebih dari 7 hari
atau tekad dan kemudian kambuh dalam beberapa hari, terapi topikal dengan
diphenhydramine hydrochloride harus dihentikan dan seorang dokter berkonsultasi;
kemungkinan sensitisasi, atau hipersensitivitas terhadap, obat harus considered.196,
349
Persiapan topikal yang mengandung diphenhydramine hydrochloride tidak boleh
digunakan pada daerah yang luas dari tubuh atau bersamaan dengan persiapan lain
yang mengandung antihistamin, termasuk yang digunakan secara oral, karena
peningkatan konsentrasi serum diphenhydramine dapat terjadi yang dapat
mengakibatkan toxicity.556 sistemik (Lihat Toksisitas Akut: manifestasi, dalam

Pernyataan Antihistamin Umum 4:00.) obat ini juga tidak boleh digunakan untuk
topikal pengobatan sendiri dalam pengelolaan varicella (cacar air) atau campak tanpa
terlebih dahulu berkonsultasi clinician.672 sebuah

Perhatian
Saham diphenhydramine potensi beracun dari antihistamin lainnya, dan tindakan
pencegahan yang biasa terapi antihistamin harus diamati. (Lihat Perhatian di
Pernyataan Antihistamin Umum 4:00.)
Ketika diphenhydramine digunakan dalam kombinasi tetap dengan agen lain
(misalnya, analgesik antipiretik-, dekongestan nasal, agonis opiat), memperingatkan
biasa, tindakan pencegahan, dan kontraindikasi yang terkait dengan agen ini harus
dipertimbangkan selain yang terkait dengan diphenhydramine.107, 108 , 109, 110,
111, 112, 113, 114
Nekrosis lokal telah terjadi dengan pemberian subkutan atau intradermal
diphenhydramine parenteral.
Toksisitas diphenhydramine (misalnya, pupil melebar, wajah memerah, halusinasi,
kiprah ataxic, retensi urin) telah dilaporkan pada pasien anak setelah aplikasi topikal
dari diphenhydramine ke daerah-daerah besar tubuh (sering daerah dengan kulit
rusak) atau setelah penggunaan seiring topikal dan sediaan oral yang mengandung
drug.556 yang (Lihat Toksisitas Akut: Manifestasi, di Antihistamin Umum
Pernyataan 04:00.) Oleh karena itu, US Food and Drug Administration (FDA) dan
banyak dokter memperingatkan bahwa diphenhydramine lisan tidak boleh digunakan
bersamaan dengan yang lain olahan mengandung obat, termasuk yang digunakan
topically.556, 672 pada bulan Desember 2002, FDA mengeluarkan aturan akhir yang
membutuhkan bahwa pernyataan peringatan mengenai penggunaan bersamaan seperti
ditambahkan ke semua OTC lisan antiemetik, antihistamin, antitusif, dan persiapan
bantuan tidur malam yang mengandung diphenhydramine.672 pernyataan peringatan
ini diharapkan dapat muncul di semua label produk individu dengan 6 Desember
2004 untuk persiapan dengan penjualan tahunan kurang dari $ 25.000 dan dengan 8
Desember 2003 untuk semua preparations.672 mulut lainnya

Diphenhydramine hydrochloride solusi topikal mengandung kendaraan yang mudah

terbakar, dan solusinya tidak boleh terkena api terbuka atau bahan dinyalakan
(misalnya, rokok menyala). Karena potensi untuk meningkatkan eksposur sistemik
dan toksisitas selanjutnya, banyak dokter menyatakan bahwa persiapan topikal yang
mengandung diphenhydramine tidak boleh digunakan lebih sering daripada diarahkan
untuk kondisi apapun, diterapkan pada daerah yang luas dari tubuh, atau digunakan
bersamaan dengan persiapan yang mengandung obat, termasuk yang digunakan
secara oral, 672 sejak peningkatan konsentrasi serum diphenhydramine dapat terjadi
yang dapat mengakibatkan toxicity.556 sistemik (Lihat Toksisitas Akut: Manifestasi,
di Antihistamin Umum Pernyataan 04:00.) Pasien harus dianjurkan untuk
berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan diphenhydramine topikal untuk
pengelolaan varicella (cacar air) atau measles.672
Komersial formulasi tersedia diphenhydramine dapat mengandung natrium bisulfit,
sebuah sulfit yang dapat menyebabkan reaksi alergi tipe, termasuk anafilaksis dan
mengancam jiwa atau episode asma kurang parah, pada individu yang rentan.
Prevalensi keseluruhan sensitivitas sulfit pada populasi umum tidak diketahui tetapi
mungkin rendah; sensitivitas tersebut tampaknya lebih sering terjadi pada penderita
asma dibandingkan Individu individuals.331 nonasthmatic dengan fenilketonuria
(yaitu, defisiensi genetik homozigot fenilalanin hidroksilase) dan individu lain yang
harus membatasi asupan fenilalanin harus memperingatkan bahwa persiapan tertentu
(misalnya, Alka-Seltzer tablet Benadryl-DA Alergi & Sinus Fastmelt;; PMA,
Benadryl Alergi tablet kunyah tablet kunyah Tylenol Alergi-D Anak) mengandung
aspartame (misalnya, NutraSweet) yang dimetabolisme di saluran pencernaan untuk
fenilalanin berikut administration.113 lisan, 114
Meskipun diphenhydramine tampaknya memiliki potensi yang rendah
penyalahgunaan dan profil efek menguntungkan merugikan, beberapa anak, remaja,
dan dewasa muda dengan hematologi kronis dan penyakit neoplastik telah
memperlihatkan perilaku mencari obat atau efek antikolinergik setelah parenteral
berulang (misalnya, injeksi bolus IV) administrasi diphenhydramine selama
berkepanjangan time.661 Ia telah mengemukakan bahwa rute tersebut administrasi
dapat berhubungan dengan pengembangan efek samping dan potensi penyalahgunaan
obat dan oleh karena itu, beberapa dokter merekomendasikan pemberian oral
diphenhydramine setiap kali possible.661 Atau, jika rute IV ditunjukkan, obat harus
diinfuskan selama 20 menit atau lebih dan dosis efektif terendah diphenhydramine
harus employed.661 Selain itu, beberapa dokter menyarankan bahwa IV

diphenhydramine tidak boleh digunakan secara empiris untuk premedikasi, tetapi

harus disediakan untuk pasien dengan riwayat reaksi yang memerlukan pengobatan
dengan antihistamine.661 disarankan agar IV diphenhydramine diberikan di bawah
pengawasan hati-hati dalam pengaturan perawatan di rumah. 661
Tindakan Pediatric
Toksisitas diphenhydramine (misalnya, pupil melebar, kemerahan pada wajah,
halusinasi, kiprah ataxic, retensi urin) telah dilaporkan pada pasien anak (19 bulan
sampai 9 tahun) setelah aplikasi topikal dari diphenhydramine ke daerah-daerah besar
tubuh (sering daerah dengan rusak kulit) atau setelah penggunaan seiring persiapan
topikal dan oral yang mengandung obat untuk pengobatan sendiri dalam pengelolaan
gejala nyeri dan gatal yang terkait dengan varicella (cacar air), poison ivy, atau
Manifestasi sunburn.556 biasanya diselesaikan dalam waktu 48 jam setelah
penghentian penggunaan obat, dan tidak ada kematian telah dilaporkan setelah
penggunaan topikal diphenhydramine alone.556 Untuk pembahasan lengkap
toksisitas akut diphenhydramine, lihat toksisitas Akut: Manifestasi, dalam Pernyataan
Antihistamin Umum 04:00.
Seperti antihistamin lain, diphenhydramine harus digunakan dengan hati-hati pada
bayi dan anak-anak dan tidak boleh digunakan dalam neonates.101193 prematur atau
jangka penuh, 195 (Lihat Perhatian: CNS Efek dan Kewaspadaan Pediatric, di
Antihistamin Umum Pernyataan 04:00. ) anak-anak muda dari 6 tahun harus
menerima diphenhydramine hanya di bawah arahan dari physician.100, 169, 194, 328
Keselamatan dan kemanjuran diphenhydramine sebagai bantuan tidur malam pada
anak-anak yang lebih muda dari 12 tahun belum established.197 , 407 Selain itu,
anak-anak mungkin lebih rentan daripada orang dewasa untuk mengalami paradoks
stimulasi SSP daripada obat penenang ketika antihistamin digunakan sebagai aids.197
tidur malam hari, 307 karena diphenhydramine dapat menyebabkan ditandai
mengantuk yang mungkin diperkuat oleh depresan SSP lainnya (misalnya, obat
penenang , obat penenang), antihistamin harus digunakan pada anak-anak yang
menerima salah satu dari obat ini hanya di bawah arahan physician.350 sebuah, 487
Tergantung pada produsen dan formulasi khusus obat, persiapan topikal yang
mengandung diphenhydramine harus digunakan pada anak-anak muda dari 2, 6, atau
12 tahun hanya di bawah arahan clinician.196 sebuah, 349, 558, 559, 560, 561

Kemungkinan perilaku obat-mencari dan efek antikolinergik pada pasien anak yang
menerima diulang diphenhydramine parenteral jangka waktu lama harus
considered.661
Overdosis dan toksisitas (termasuk kematian) telah dilaporkan pada anak-anak muda
dari 2 tahun menerima nonprescription (over-the-counter, OTC) olahan mengandung
antihistamin, penekan batuk, ekspektoran, dan dekongestan nasal sendiri atau dalam
kombinasi untuk menghilangkan gejala saluran pernapasan bagian atas infection.693,
694 Ada bukti terbatas khasiat untuk persiapan ini dalam kelompok usia ini, dan dosis
yang tepat (yaitu, disetujui oleh US Food and Drug Administration [FDA]) untuk
pengobatan gejala pilek dan batuk belum telah established.693 Oleh karena itu, FDA
menyatakan bahwa nonprescription batuk dan dingin persiapan tidak boleh digunakan
pada anak-anak muda dari 2 tahun; 699 lembaga terus menilai keamanan dan
kemanjuran persiapan ini di children.702 tua, 704 Sementara itu, karena anak-anak 23 tahun juga berada pada peningkatan risiko overdosis dan keracunan, beberapa
produsen nonprescription batuk lisan dan persiapan dingin baru-baru ini sepakat
untuk secara sukarela merevisi label produk untuk menyatakan bahwa persiapan
tersebut tidak boleh digunakan pada anak-anak muda dari 4 tahun age.701, 702, 703,
704 Karena FDA tidak biasanya meminta penghapusan produk dengan label
sebelumnya dari rak-rak apotek selama perubahan label sukarela, beberapa persiapan
akan memiliki rekomendasi baru ("tidak menggunakan pada anak-anak muda dari
usia 4 tahun "), sementara yang lain akan memiliki rekomendasi sebelumnya (" tidak
menggunakan pada anak-anak muda dari 2 tahun "). 702, 704 FDA
merekomendasikan bahwa orang tua dan pengasuh mematuhi petunjuk dosis dan
peringatan pada label produk yang menyertai persiapan jika pemberian kepada anakanak dan berkonsultasi dengan dokter mereka tentang concerns.701 apapun, 702, 703
dokter harus meminta pengasuh tentang penggunaan nonprescription batuk dan
persiapan dingin untuk menghindari overdosage.693 untuk informasi tambahan
mengenai tindakan pencegahan yang terkait dengan penggunaan batuk dan dingin
persiapan di pasien anak, lihat Peringatan: Pencegahan Pediatric dalam Pernyataan
Antihistamin Umum 04:00.
Mutagenisitas dan Karsinogenik
Studi hewan jangka panjang untuk menentukan potensi karsinogenik dan mutagenik
diphenhydramine belum dilakukan untuk date.193

 Kehamilan, Kesuburan, dan Laktasi

kehamilan
Studi reproduksi pada tikus dan kelinci yang menerima diphenhydramine
hydrochloride TAKARAN hingga 5 kali dosis manusia dianjurkan tidak
mengungkapkan bukti bahaya pada fetus.193 Namun, diphenhydramine telah terbukti
untuk menyeberangi placenta.136 Dalam satu studi epidemiologi, penggunaan
bromodiphenhydramine (tidak lagi tersedia secara komersial), tetapi tidak
diphenhydramine dikaitkan dengan peningkatan risiko effects.198 teratogenik dalam
studi epidemiologi lain, ada juga tidak ada bukti peningkatan risiko teratogenisitas
terkait dengan penggunaan diphenhydramine selama trimester pertama, meskipun
asosiasi sederhana tidak bisa memerintah out.263 Penggunaan diphenhydramine
selama trimester pertama kehamilan telah dikaitkan dengan peningkatan risiko bibir
sumbing sendiri atau dikombinasikan dengan kelainan janin lainnya, 199 dan obat
telah dilaporkan terjadi efek teratogenik morfin di mice.200 The produsen
menyatakan bahwa tidak ada studi yang memadai dan dikendalikan sampai saat ini
menggunakan diphenhydramine pada wanita hamil, 193, 195 dan obat-obatan harus
digunakan selama kehamilan hanya jika jelas needed.193, 195
kesuburan
Bukti penelitian reproduksi pada tikus dan kelinci yang menerima diphenhydramine
hydrochloride TAKARAN hingga 5 kali dosis manusia dianjurkan belum terungkap
dari gangguan fertility.193
laktasi
Diphenhydramine telah terdeteksi di milk.137, 138 Karena potensi efek samping
serius untuk antihistamin pada bayi menyusui, keputusan harus dibuat apakah akan
menghentikan menyusui atau diphenhydramine, dengan mempertimbangkan
pentingnya obat untuk woman.193 tersebut, 195
farmakokinetik
Penyerapan

Diphenhydramine hydrochloride diabsorpsi dengan baik setelah pemberian oral, tapi

rupanya mengalami metabolisme lintas pertama di hati dan hanya sekitar 40-60% dari
dosis oral mencapai sirkulasi sistemik sebagai diphenhydramine.131 berubah, 132,
327, 351, 353 Diphenhydramine dapat diserap perkutan setelah pemberian topikal
dan jarang dapat mengakibatkan efek sistemik dan toksisitas, 319, 349 terutama
setelah bersamaan oral dan topikal obat atau ketika gangguan luas penghalang
epidermis (misalnya, melepuh atau mengalir kulit) adalah present.556 (Lihat akut
toksisitas: Manifestasi, dalam Pernyataan Antihistamin Umum 4:00).
Setelah pemberian oral dosis tunggal diphenhydramine, obat muncul dalam plasma
dalam waktu 15 minutes131 dan konsentrasi plasma puncak tercapai dalam 1-4
hours.131, 132, 133, 134 Mengikuti dosis oral tunggal 50 dan 100 mg pada orang
dewasa yang sehat, konsentrasi obat plasma puncak 37-83131, 132 dan 81-159 ng /
mL, 133 masing-masing, telah dilaporkan. Setelah pemberian oral dosis
diphenhydramine hydrochloride 25 mg setiap 4 jam atau 50 mg setiap 6 jam,
konsentrasi plasma mapan puncak obat yang 55 atau 85 ng / mL, konsentrasi tetap
plasma masing-masing, dan minimum adalah 27,5 atau 30 ng / mL, respectively.491
setelah injeksi IV dosis 50 mg tunggal selama 1 menit pada orang dewasa yang sehat
dalam satu studi, konsentrasi plasma diphenhydramine 1 jam setelah injeksi berkisar
99-196 ng / mL.132 antihistamin The Akibatnya, sebagaimana ditentukan oleh
penekanan respon wheal disebabkan oleh suntikan intradermal histamin, tampaknya
maksimal dalam waktu 1-3 jam dan dapat bertahan hingga 7 jam setelah pemberian
dosis tunggal obat, 132, 193 dan tampaknya berkorelasi positif dengan konsentrasi
plasma drug.132 tersebut, 134 pengaruh obat penenang juga tampaknya maksimal
dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian dosis tunggal diphenhydramine dan
tampaknya berkorelasi positif dengan konsentrasi obat plasma, dengan ditandai rasa
kantuk dan / atau tidur terjadi pada konsentrasi plasma dari 70 ng / mL atau
greater.131, 132, 351, 353
Distribusi
Distribusi diphenhydramine ke dalam jaringan tubuh manusia dan cairan belum
sepenuhnya characterized.132, 133 Setelah pemberian IV pada tikus, konsentrasi
tertinggi obat yang dicapai dalam paru-paru, limpa, dan otak, dengan konsentrasi
yang lebih rendah di jantung, otot, dan liver.135 Setelah pemberian IV pada orang
dewasa yang sehat, diphenhydramine dilaporkan memiliki volume jelas distribusi
188-336 L.132, 351, 353 Volume distribusi obat dilaporkan lebih besar di Asia

(sekitar 480 L) dari adults.351 putih obat melintasi placenta136 dan telah terdeteksi
dalam susu, meskipun tingkat distribusi ke susu belum quantitated.137, 138
Diphenhydramine adalah sekitar 80-85% terikat protein plasma vitro.131, 351, 352
protein Kurang luas pengikatan obat telah dilaporkan dalam adults351 Asia yang
sehat dan dewasa dengan cirrhosis.352 hati
Penghapusan
Konsentrasi plasma diphenhydramine tampaknya menurun secara monofasik, 132,
351, 352, 353 meskipun beberapa data farmakokinetik menyarankan elimination.131
polifasik, 352 Penghapusan terminal paruh diphenhydramine belum dijelaskan secara
penuh, tetapi tampaknya berkisar dari 2,4-9,3 jam di adults.131 sehat, 132, 133, 327,
351, 352, 353 penghapusan terminal paruh dilaporkan berkepanjangan pada orang
dewasa dengan cirrhosis.352 hati
Diphenhydramine adalah cepat dan tampaknya hampir sepenuhnya metabolized.131,
132, 133, 139 Setelah pemberian oral, obat ternyata mengalami metabolisme lintas
pertama substansial dalam liver.131 tersebut, 132, 327 Diphenhydramine tampaknya
dimetabolisme terutama asam diphenylmethoxyacetic, yang mungkin lanjut
menjalani conjugation.139 obat ini juga mengalami dealkilasi untuk membentuk Ndemethyl dan N, N-didemethyl derivatives.139 Diphenhydramine dan metabolitnya
diekskresikan terutama di urine.131, 132, 133, 139 Setelah pemberian oral dari satu
100- mg dosis pada orang dewasa yang sehat, sekitar 50-75% dari dosis
diekskresikan dalam urin dalam waktu 4 hari, hampir sepenuhnya sebagai metabolit
dan dengan ekskresi urin yang paling terjadi dalam 24-48 jam pertama, 139, 193
hanya sekitar 1% dari satu dosis oral diekskresikan tidak berubah dalam urine.131,
193
Kimia dan Stabilitas
Kimia
Diphenhydramine dan bromodiphenhydramine (tidak lagi tersedia secara komersial)
adalah antihistamin etanolamin-derivatif. Bromodiphenhydramine berbeda secara
struktural dari diphenhydramine di para-substitusi atom bromin untuk atom hidrogen
pada satu kelompok fenil. Diphenhydramine tersedia secara komersial sebagai

hidroklorida atau garam sitrat; garam sitrat hanya tersedia dalam persiapan tetap
kombinasi. Diphenhydramine hydrochloride terjadi sebagai putih, tidak berbau,
bubuk kristal yang perlahan-lahan menggelapkan saat terkena cahaya.
Diphenhydramine hydrochloride memiliki kelarutan sekitar 1 g / mL dalam air dan
0,5 g / mL dalam alkohol pada 25 C. PKa diphenhydramine adalah sekitar 9.
tersedia secara komersial injeksi diphenhydramine hydrochloride memiliki pH 5-6,
yang mungkin telah disesuaikan dengan baik natrium hidroksida atau asam klorida.
Stabilitas
Persiapan diphenhydramine hydrochloride umumnya harus disimpan pada 15-30 C
dan dilindungi dari kelembaban; pembekuan obat mujarab, injeksi, larutan oral, atau
lotion topikal harus dihindari. Injeksi dan obat mujarab harus disimpan dalam wadah
cahaya-tahan. Kapsul hidroklorida diphenhydramine dan obat mujarab harus
disimpan dalam wadah kedap dan obat mujarab, solusi lisan, dan tablet dalam wadah
yang tertutup.
Injeksi diphenhydramine hydrochloride dilaporkan kompatibel dengan sebagian besar
cairan infus IV. Injeksi telah dilaporkan secara fisik kompatibel dengan beberapa
obat, tapi kompatibilitas tergantung pada beberapa faktor (misalnya, konsentrasi obat,
pengencer khusus yang digunakan, sehingga pH, suhu). Referensi khusus harus
dikonsultasikan untuk informasi kompatibilitas yang spesifik.
Informasi Tambahan
Untuk informasi lebih lanjut tentang kimia, farmakologi, farmakokinetik,
menggunakan, memperingatkan, toksisitas akut, interaksi obat, gangguan uji
laboratorium, dan dosis dan administrasi diphenhydramine, lihat Antihistamin Umum
Pernyataan 04:00.
persiapan
Menanggapi kekhawatiran mengenai keamanan dan kemanjuran batuk dan dingin
persiapan pada anak-anak, banyak nonprescription batuk dan pilek persiapan khusus
diformulasikan untuk bayi telah secara sukarela ditarik dari market.698 AS Oleh
karena itu, beberapa persiapan yang diuraikan di bawah ini mungkin tidak lagi
tersedia secara komersial di Amerika Serikat.

* Tersedia untuk umum

diphenhydramine hydrochloride

Rute Dosis Kekuatan Merek Produsen Bentuk oral Kapsul 25 mg * Benadryl Alergi
Kapseals Pfizer Diphenhist Rugby Genahist Teva 50 mg * Kapsul, 25 mg
Benadryl Dye Bebas Alergi Liqui-Gelsa Pfizer liquid diisi 50 mg Nytol Quickgels
Maximum Strength Blok Sleepinal Malam-waktu Sleep Aid Softgels Blairex
Unisom SleepGels Maximum Strength Pfizer Elixir 12,5 mg / 5 Diphen AF Elixir
Morton Grove mL * Genahist Elixir Teva Hydramine Elixir Alpharma, Moore,
Teva Solusi 12,5 mg / 5 AllerMax Pfeiffer mL * Benadryl Alergi Pfizer Benadryl
Dye Bebas Alergi Anak Pfizer Diphenhist Rugby Hydramine Batuk Sirup
Alpharma, Teva Tablet 25 mg * Diphenhist Captabs Rugby Diphenhydramine
Hidroklorida Tablet Genahist Teva Miles Nervine Malam Hari Sleep-Aid Bayer
Nytol QuickCaps Caplets GlaxoSmithKline Sominex Malam Hari Sleep Aid
GlaxoSmithKline 50 mg Compoz Malam Hari Sleep Aid Medtech Malam Hari
Tidur AIDA Rugby Twilite Caplets Pfeiffer

Informasi harga ini dapat berubah kebijaksanaan DS Farmasi subjek.