KIMIA FARMASI MEDISINAL II

RANITIDIN
E

NAMA KELOMPOK 5:

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

TRISTIYANTO ANGGA PRATAMA NPM : 1343050028

MAYA NURHIJRIAH
NPM : 1343050031
INGGAR DEO
NPM : 1343050034
FAKHRI DIENUL HAQ
NPM : 1343050038
INDRI APRIYANTI PUTRI
NPM : 1343050096
NABILA FAUZIAH
NPM : 1343050130
ALVIN OCTAVIANUS
NPM : 1343050147

RANITIDINE

ANTIHISTAMIN

Antihistamin adalah zat-zat yang

dapat mengurangi atau menghalangi
efek histamin terhadap tubuh dengan
jalan memblok reseptor histamine
(penghambatan saingan).

HISTAMIN
H-I
H-2

Otot polos
Endotelium
Otak

Mukosa usus
Otot jantung
otak

H-3

Otak
Pleksus
mienterik
Sel syaraf

H-4

Eusinofil
Neutrofil
Sel T-CD4

Sedang dikembangkan

ANTAGONIS
RESEPTOR
H-1

ANTIHISTAMIN

disebut H1-blockers
atau antihistaminika

ANTAGONIS
RESEPTOR
H-2

H2-blockers atau zat

penghambat-asam.

ANTAGONIS
RESEPTOR
H-3

Sebagai stimulan
dan kemampuan
kognitif

ANTAGONIS
RESEPTOR
H-4

Imonomodulator

Proses terjadinya maag/ tukak lambung

pola hidup
kita tidak
teratur dan
sehat.

Maag/ tukak
lambung

Luka atau
peradangan
pada selaput
lendir

asam (H )
berlebih

Merusak
lapisan mucosa
dan
submucosa

Mekanisme aksi
RANITIDINE

H-2

H2-blockers/
antagonis
reseptor H-2

RESEPTOR
1. Menghambat aksi histamin di reseptor H2 secara kompetitif dan selektif di sel
parietal menghambat sekresi asam lambung ( vol lambung berkurang, dan
konsentrasi ion hidrogen berkurang)
2. H2 antagonis adalah inhibitor kompetitif histamin pada reseptor H2 sel parietal.
Mereka menekan sekresi asam normal (alami) oleh sel parietal dan sekresi asam
yang dirangsang makan. Mereka melakukannya dengan dua mekanisme:
. histamin yang dilepaskan oleh sel-sel ECL dalam perut diblokir dari pengikatan
dengan reseptor H2 sel parietal yang merangsang sekresi asam,
. Menghambat zat lain yang meningkatkan sekresi asam (seperti gastrin dan
asetilkolin) efek yang dimiliki pada sel parietal dikurangi ketika reseptor H2 diblokir.

Kemiripan Struktur
RANITIDINE
(antagonis
histamin H-2)

cincin
imidazol
HISTAMIN
(Agonis)

Sejarah ranitidine
Cincin
imidazol

H2-antagonis lemah.
Histamin
Agonis alami

4-metilhistamin
agonis buatan

Penggantian gugus guanidin

(bersifat positif) dengan gugus
tiourea (tidak bermuatan dan
polar) H2-antagonis kuat

LANJUTAN

Sejarah ranitidine

Penggantian gugus guanidin

(bersifat positif) dengan gugus tiourea
(tidak bermuatan dan polar) efek
agonis hilang dan efek H2-antagonis
kuat
Contoh : Burinanid
Merupakan senyawa analog
simetidin dengan penggantian cincin
imidazol dengan isosternya yaitu cicin
furan dan penggantian gugus
sianoguanidin dengan gugus nitrometenil

mengganti gugus tiourea dengan gugus Nsianoguanidin penghambat reseptor

H2 pertama
Contoh : simetidine

Farmakokinetik berdasarkan struktur

Modifikasi isoterik dari intimidazol telah diselidiki dan dihasilkan senyawa senyawa
analog simetidin yang berkhasiat lebih baik dan efek samping yang lebih rendah.
Penggantian inti imidazol dengan cincin furan, pemasukan gugus dimetilaminoetil
pada cincin dan penggantian gugus sianoguanidin dengan gugus nitrometenil,
menghasilkan ranitidin, yang dapat menghilangkan efek samping simetidin, seperti
ginekomastia dan konfusi mental, dan mengurangi kebasaan senyawa.
Tidak seperti simetidin, ranitidin tidak menghambat metabolisme dari fenitoin,
warfarin, dan aminofilin, dan juga tidak mengikat sitokrom.

Farmakokinetik ranitidine

Ranitidine mengalami metabolism lintas pertama di hati dalam jumlah yang cukup
besar setelah pemberian oral. Ranitidine dan matabolitnya diekskresi terutama melalui
ginjal, sisanya melalui tinja. Sekitar 70% dari ranitidine yang diberikan IV dan 30 % yang
diberikan secara oral diekskresi dalam urin dalam bentuk asal.
Bioavailabilitas ranitidine yang diberikan secara oral sekitar 50% dan meningkat
pada pasien penyakit hati. Masa paruhnya kira-kira 1,7 -3 jam pada orang dewasa, dan
memanjang pada orang tua dan pasien gagal ginjal.
Kadar puncak plasma dicapai dalam 1-3 jam setelah penggunaan ranitidine 150 mg
secara oral, dan terikat protein plasma hanya 15 %.

DAFTAR PUSTAKA
Yolanda, Arinta. 2011. Farmakologi Obat Antihistamin
Siswandono soekardjo, Bambang.2008.kimia medisinal 1.Airlangga University
Press.Surabaya
http://medicastore.com/artikel/265/Maag_dan_Antasida.html
Sopearman. 2001.IlmyPenyakit Dalam. Jilid 11. Ed. 3. Jakarta : FKUI.