BAB 1

PENDAHULUAN
A.

DEFINISI ANTIEMETIK
Antiemetik adalah obat-obatan yang digunakan dalam penatalaksanaan mual dan muntah.

Obat-obatan tersebut bekerja dengan cara mengurangi hiperaktifitas refleks muntah

menggunakan satu dari dua cara: secara lokal, untuk mengurangi respons lokal terhadap stimulus
yang dikirim ke medula guna memicu terjadinya muntah, atau secara sentral, untuk menghambat
CTZ secara langsung atau menekan pusat muntah. Antiemetik yang bekerja secara lokal dapat
berupa anastid, anestesi lokal, adsorben, obat pelindung yang melapisi mukosa GI, atau obat
yang mencegah distensi dan menstimulasi peregangan saluran GI. Agen ini sering kali digunakan
untuk mengatasi mual yang ringan.
Antiemetik yang bekerja secara sentral terbagi atas beberapa kelompok: fenootiazin,
nonfenotiazin, penyekat reseptor serotonin (5-HT3), antikolinergik/antihistamin, dan kelompok
yang bermacam-macam. Dua jenisfenotiazin yang umum digunakan adalah proklorperazin
(compazine) dan prometazin (phenergan) keduanya memiliki awitan yang cepat dan efek
merugikan yang terbatas.
Agen lainnya adalah dronabinol (marinol), yang mengandung bahan aktif kanabis
(mariyuana), hidroksizin (generik) yang dapat menekan area kortikol pada SSP dan
trimetobenzamid (tigan), ini serupa dengan antihistamin dan tidak menimbulkan sedeasi.
Trimetobenzamid sering kasli merupakan obat pilihan dalam kelompok ini karena tidak dikaitkan
dengann sedadi yang berlebihan dan sepresi SSP. Obat ini tersedian dalam bentuk
oral,parenteral,dan surositoria. Obat ini diabrsorpsi dengan cepat, di metabolisme dalam hati dan
diekskresi melalui urine. Obat ini menembus plasenta dan menembus ASI, dan digunakan jika
manfaatnya lebih besar pada ibu dari pada resiko potensial pada janin atau neonatus.
Hidroksizin digunakan untuk mual dan muntah sebelum dan sesudah pelahiran atau
pembedahan obsterik. Obat ini diabsorpsi dengan cepat, dimetabolisme dalam hati dan diekskresi
melalui urine. Obat ini tidak dikaitkan dengan masalah pada janin selama kehamilan dan

diperkirakan tidak masuk ke ASI. Sama halnya dengan semua jenis obat, kewaspadaan perlu
digunakan selama kehamilan dan laktasi.
Dronabinol disetujui untuk penatalaksanaan mual dan muntah yang berkaitan dengan
kemoterapi kanker jika pasien tidak berespons terhadap pengobatan lain. Mekanisme kerja obat
ini masih belum diketahui dengan cepat. Obat ini merupakan zat yang dikendalikan kategori CIII, dan harus digunakan di bawah pengawasan ketat karena adanya kemungkinan perubahan
status mental. Obat ini diabsobsi dengan mudah dan dimetabolisme dalam hati dengan ekskresi
melalui empedu dan urine.
B.
Perfenazin (trilafon)
Sediaan :Tablet.
Kelompok Obat: Antipsikotik(antiemetik)
Mekanisme Kerja: Tidak begitu jelas, diduga menghambat reseptor dopamine pada
mesokortikal-mesolimbik otak depan, nigrostriatal, dan sel mamotropi hipofise anterior.
Indikasi: Skizofrenia kronis atau akut, ansites berat, ansietas yang disertai depresi, depresi
karena penyakit organis, antiemetic terutama pasca operasi.
Kontraindikasi: Wanita hamil dan menyusui, depresi SSP atau koma, sindrom Reye, anakanak, MCI. Hati-hati pemberian pada penyakit hati.
Efek samping: Pandangan kabur, salivasi, hidung tersumbat, sakit kepala,
reaksi ekstrapiramidal, dikinesia tardif.
Interaksi Obat: Tidak boleh diberikan bersama penghambat MAO karena menimbulkan
hiperpiretik krisis. Epinefrin tidak boleh diberikan bersama karena mengantagonis obat ini.
Simetidin menurunkan metabolism perferazin. Paralitik ileus dapat terjadi bila digabung dengan
obat antikolinergik.
Dosis
Skizofernia: dewasa: 8-32 mg/hari dosis terbagi.
Antiemetic: dewasa: oral: 4-6 x 2-4 mg/hari.
IM: 5 mg atau 10 mg
BAB II
MEKANISME

C. Farmakologi
Perfenazin merupakan obat anitiemetik yang paling sering diresepkan karena obat ini
dapat diberikan peroral, intramuskular, dan per rektal.

D. Farmakokinetika
Absorpsi bentuk padat oral dari perfenazin tidak menentu, tetapi bentuk cairnya lebih
stabil dan laju absorpsinya lebih cepat. Presentase peningkatan pada protein dan waktu paruhnya
tidak diketahui. Perfenazin dimetabolisme oleh hati dan mukosa gastrointestinal dan kebanyakan
dari obat diekskresikan ke dalam urine.

E. Farmakodinamik
Perfenazin menghambat dopamin pada CTZ, sehingga mengurangi perangsangan CTZ
pada pusat muntah. Obat ini juga dipakai sebagai antipsikotik. Mula kerja dari perfenazin oral
bervariasi dari 2 sampai 6 jam, dan lama kerjanya dari 6 sampai 12 jam. Mula kerja dari
perferazin intravena dan intramuskular cepat, dan lama kerjanya sama dengan preparat oral.

BAB III
SPESIFIKASI OBAT

F.

Khasiat
Untuk Skizofrenia kronis atau akut, ansites berat, ansietas yang disertai depresi, depresi
karena penyakit organis, antiemetic terutama pasca operasi.

G.

Kategori keamanan untuk ibu hamil

Perfenazine menurut kategori spesifik menurut rute pemberiannya (rute administration
atau ROA) adalah secara per oral. Dan keamanan obat dalam kehamilan masuk
kedalam KATEGORI C yaitu studi terhadap binatang percobaan memperlihatkan adanya efekefek samping pada janin (teratogenik atau embriosidal atau lainnya) dan tidak ada studi
terkontrol pada wanita, atau belum ada studi terkontrol pada wanita dan binatang percobaan.

Obat hanya boleh digunakan jika besar manfaat yang diharapkan melebihi besar risiko terhadap
janin.

H.

Efek Samping
Efek samping antiemetik penotiazin adalah sedasi sedang, hipotensi gelaja
ekstrapirmidal, yang seperti perkinsonisme, efek SSP (kegelisahan, kelemahan, reaksi distonik,
agitasi), dan gejala antikoligenik ringan (mulut kering, retensi air kemih,konstipasi). Karenan
dosis obat ini untuk muntah lebih ringan daripada dosis psikosis, maka efek samping yang
ditimbulkan juga tidak seberat bila dipakai untuk psikosis.

I.

Interaksi Obat dan Interaksi Makanan

Interaksi obat
Perfenazin berinteraksi dengan banyak obat. Jika perfenazin dipakai bersama
alkohol, anthihipertensi, dan nitrat maka dapat terjadi hipotensi. Dapat pula terjadi bertambah
beratnya depresi susunan saraf pusat (SSP) jika obat ni dipakai bersama dengan alkohol,
narkotik, hipnotik-sedatif, dan anestetik umum. Efek antikoligenik akan menigkat jika perfenazin
dikombinasikan dengan antihistamin, antikoligenik seperti atripin, dan fenotiazin lainnya. Hasil
pemeriksaan laboraturium dapat menunjukkan penigkatan kadar enzim hati dan jantung,
kolesterol dan gula darah dalam serum.

J.

Dosis
Dosis umum: 8-16 mg/hari PO dalam dosis terbagi; 5-10 mg IM untuk pengontrolan yang cepat,
setiap 6 jam; 5 mg IV dalam dosis terbagi, secara perlahan.

BAB II.
PEMBAHASAN

I.

Definisi Anti emetik

Anti emetik atau obat mual adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual
dan muntah. Antiemetik secara khusus digunakan untuk mengatasi mabuk
perjalanan dan efek samping dari analgesik golongan opiat, anastesi umum, dan
kemoterapi yang digunakan untuk melawan kanker, juga untuk mengatasi vertigo
(pusing) dan migrain.

II.

Golongan Anti emetik

Anti emetik terbagi atas beberapa golongan sebagai berikut :

1.

Golongan Antagonis Reseptor 5HT3-

Obat anti emetik ini menghambat reseptor serotonin pada sistem saraf serebral dan
saluran pencernaan. Sehingga obat golongan ini dapat digunakan untuk mengobati
mual dan muntah setelah operasi dan penggunaan obat sitoksik.
Obat ini terbagi atas 3 yakni,
a.

Granisteron

Obat jenis ini tersedis dalam bentuk tablet dan sirup untuk diminum secara oral.
Untuk pencegahan mual dan muntah pada kemoterapi. Granisteron biasanya
diminum satu jam sebelum kemoterapi dijalankan. Dosis kedua diberikan setelah 12
jam dari dosis pertama. Konsumsi obat ini harus sesuai dengan resep dokter. Tidak
boleh kuang maupun lebih.
b.

Ondansentron

Obat ini diperuntukkan untuk mencegah mual dan muntah yang disebabkan
kemoterapi kanker atau setelah operasi. Ondansentron bekerja dengan
memblokade hormon serotonin yang menyebabkan muntah. Selain itu, obat ini juga
digunakan pada klien pecandu alkohol.
Obat ini digunakan sebelum atau sesudah makan. Obat ini juga dapat diminum
bersama antasida.
Pada kemoterapi obat ini diberikan pada 30 menit pertama sebelum kemoterapi.
Dosis selanjutnya sesuai anjuran dokter. Biasanya 1 sampai 2 hari setelah
kemoterapi selesai.
Pada kasus lain pemberian obatnya pun berbeda.

Hal yang perlu diketahui seorang dokter, perawat atau pun seorang apoteker
sebelum melakukan pemberian obat ini adalah riwayat penyakit perut atau usus,
penyakit hati, dan alergi. Selain itu, pecandu alkohol sebaiknya mengurangi
konsumsi alkoholnya saat mengkonsumsi obat ini karena dapat meningkatkan efek
sampingnya. Obat ini juga diketahui dapat mengganggu konsentrasi konsumen dan
dapat berpengaruh pada janin dalam kandungan serta mempengaruhi ASI pada Ibu
produktif menyusui kerena obat ini disekresikan melalui ASI, salah satunya.

c.

Tropisetron

Obat jenis ini digunakan pada mual karena kemoterapi atau muntah pada anak.
Indikasi dari obat ini adalah mencegah mual pasca operasi.
2.

Golongan Antagonis Dopamin

Golongan obat ini di otak dan digunakan untuk mengobati rasa mual dan muntah
karena penyakit kanker, sakit akibat radiasi, obat golongan opiat, obat sitotoksik
dan anstesi umum. Selain dopamin, ada juga obat yang disebut Metoclopramide
yang juga bekerja pada salura pencernaan sebagai prokinetik namun kurang
berguna pada rasa ingin muntah karena sitotoksik dan anastesi umum.
Yang harus diperhatikan sebelum mengkonsumsi metoclopramid adalah:

Konsultasikan ke dokter mengenai obat resep dan non-resep yang anda

konsumsi yang mengandung amobarbital, insulin, narkotika, phenobarbital,
sedative, transquilizer, dan vitamin.

Kemukakan pada dokter bila anda pernah mengidap atau masih mengidap
tumor adrenal, penyakit kejiwaan, parkinson, hipertensi, penyakit hati, liver atau
ginjal.

Kemukakan pada dokter tentang kehamilan maupun rencana kehamilan dan

menyusui anda.

Saat anda masa operasi termasuk operasi dentist, kemukakan pada sentist
tersebut mengenai konsumsi metoclopramid anda.

Obat ini menekan saraf sadar anda sehingga dapat menyebabkan kantuk,
jadi usahakan untuk tidak berktivitas berkendara selama mengkonsumsi obat ini
dan jangan mengkonsumsi alkohol bersama obat ini.
3.

Golongan Antihistamines

Golongan antihistamin ini juga disebut golongan antagonis reseptor H1 histamin.

Obat ini efektif untuk beberapa kondisi seperti mabuk perjalanan dan rasa mual di
pagi hari pada ibu hamil.
a.

Dimenhydramine selain sebagai anti emetik juga mengatasi vertigo.

b.

Pyrathiazine

c.
Promethazine pada penderita penyakit jantung atau kegagalan fungsi hati
perlu pengawasan yang ketat sewaktu minum obat ini atau bila tidak perlu,
dianjurkan untuk tidak meminum obat ini. Selain itu anak-anak juga dianjurkan
tidak meminum obat ini karena dapat menyebabkan Sindron Reye dan dapat
menyebabkan konvulsi, halusinasi bahkan kematian pada anak. Obat ini juga
menyebabkan kantuk dan tidak dianjurkan pada BUMIL dan Ibu Menyusui.

d.

Betahistine

Betahistin dihidroklorida adalah obat yang sangat mirip senyawa histamin alami.
Betahistine bekerja secara langsung berikatan dengan reseptor histamin yang
terletak pada dinding aliran darah, termasuk didalam telinga. Dengan mengaktifkan
reseptor ini dapat menyebabkan vasokontraksi. Dengan peningkatan sirkulasi
darah, mengurangi tekanan di telinga. Betahistine fungsi utamanya sebagai obat
penyakit Meniere.
Obat ini mwmbantu menghilangkan tekanan didalam telingan dan mengurangi
frekuensi dan keparahan serangan mual dan pusing. Betahistine juga mengurangi
bunyi mendenging di telinga (tinitus) dan membantu fungsi pendengaran menjadi
normal.
4.

Penghambat Channel Kalsium

Penghambat channel kalsium atau Flunarizine adalah penghambat masuknya

kalsium dengan cara ikatan calmudolin dan aktivitas hambatan histamin H1. Obat
ini efektif untuk mencegah migren, penyakit vaskular periferal terbuka, vertigo, dan
sebagai terapi tambahan pada pasien epilepsi.

III.

Jenis Obat Anti emetik (Domperidon 10 mg)

Domperidon merupakan antagonis dopamin yang mempunyai kerja antiemetik. Efek

antiemetik ini disebabkan oleh kombinasi efek periferal (gastrokinetik) dengan
antagonis terhadap reseptor dopamin di kemoreseptor yang terletak di area
postrema otak.
Pemberian domperidone menambah lamanya kontraksi antral dan duodenum,
meningkatkan pengosongan lambung dalam bentuk cairan dan setengah padat
pada orang sehat, serta padat pada penderita yang pengosongannya terlambat dan
menambah tekanan sfringter esophagus bagian bawah pada orang sehat.
INDIKASI
o Dyspepsia fungsional
o Mual akut dan muntah (termasuk yang disebabkan oleh levodopa dan
bromokriptin)

KONTRAINDIKASI
o Pengguna alergi pada domperidon
DOSIS dan CARA PEMBERIAN
o Dyspepsia Fungsional
Dewasa dan Lansia, 3 kali sehari dan 10-20mg sekali sebelum tidur malam.
Pengobatan melebihi 12 minggu.
o Mual dan Muntah
Dewasa dan Lansia, 10-20mg dengan interval waktu 4-8 jam.
Anak-anak (sehubungan dengan kemoterapi kanker dan radio terapi), 0,20,4mg/kgBB sehari dengan interval waktu 4-8 jam.
Obat diminum 15-30 menit sebelum makan dan sebelum tidur.

BAB III.
PENUTUP

A.

KESIMPULAN

Anti emetik atau obat mual adalah obat yang digunakan untuk mengatasi rasa mual
dan muntah. Anti emetik terbagi atas Golongan Antagonis Reseptor 5HT3-,
Golongan Antagonis Dopamin, Golongan Antihistamines, Penghambat Channel
Kalsium.
Golongan Antagonis Reseptor 5HT3- terbagi atas :
a.

Granisteron

b.

Ondansentron

c.

Tropisetron

Golongan Antihistamines terbagi atas :

a.

Dimenhydramine

b.

Promethazine

c.

Betahistine