Haloperidol adalah obat yang dikategorikan ke dalam agen antipsikotik, antidiskinetik, dan

antiemetik. Obat ini diindikasikan untuk kelainan psikotik akut dan kronik, seperti skizofrenia,
gangguan manik, dan psikosis yang diinduksi obat misalnya psikosis karena steroid. Haloperidol
juga berguna pada penanganan pasien agresif dan teragitasi. Selain itu, obat ini dapat digunakan
pada pasien sindrom mental organik dan retardasi mental. Pada anak haloperidol sering
digunakan untuk mengatasi gangguan perilaku yang berat.
Secara umum haloperidol menghasilkan efek selektif pada sistem saraf pusat melalui
penghambatan kompetitif reseptor dopamin (D2) postsinaptik pada sistem dopaminergik
mesolimbik. Selain itu, haloperidol bekerja sebagai antipsikotik dengan meningkatkan siklus
pertukaran dopamin otak. Pada terapi subkronik, efek antipsikotik dihasilkan melalui
penghambatan depolarisasi saraf dopaminergik.
Haloperidol memiliki beberapa karakteristik farmakodinamik. Konsentrasi plasma terapi obat ini
berkisar 4-20 nanogram per mL (0.01-0.05 mikromol per L). Ikatan haloperidol dengan protein
dalam darah sangat tinggi yaitu mencapai 92%. Pada penggunaan secara oral, tingkat absorpsi
haloperidol adalah 60%. Volume distribusinya adalah 18 L/Kg. Sekitar 40% dari dosis oral
tunggal akan dieliminasi melalui ginjal. Biasanya obat ini diekskresikan melalui urin dalam lima
hari. Sejumlah 15% dari dosis oral diekskresikan melalui feses oleh eliminasi empedu.
Pada remaja dan dewasa, haloperidol sebagai antipsikotik dan antidiskinetik digunakan secara
oral dengan dosis awal sebesar 500 mcg (0.5 mg) sampai 5 mg sebanyak 2 -3 kali per hari.
Peningkatan dosis dapat dilakukan secara bertahap sesuai kebutuhan dan daya toleransi. Batas
dosis pada orang dewasa adalah 100 mg per hari.
Pada anak-anak yang berusia 3-12 tahun dengan berat badan dalam kisaran 15-40 Kg,
haloperidol dikonsumsi secara oral dengan dosis awal 50 mcg (0.05 mg) per Kg/BB/hari (dibagi
ke dalam 2-3 dosis). Sementara itu, pada pasien usia lanjut dosis yang digunakan adalah 500
mcg 2 mg sebanyak 2-3 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap sesuai kebutuhan
dan toleransi yang diperbolehkan.
Efek samping haloperidol berbeda pada berbagai tingkatan usia. Efek samping yang sering
terjadi pada anak-anak adalah efek piramidal. Sementara itu, pada pasien usia lanjut efek
samping yang sering muncul adalah efek ekstrapiramidal dan hipotensi ortostatik. Efek samping
itu dapat dicegah dengan penggunaan dosis awal yang lebih rendah dan peningkatan dosis secara
bertahap.
Penggunaan haloperidol harus disesuaikan dengan keadaan individu dan usia pasien.
Pemberiannya harus mempertimbangkan faktor risiko dan manfaat untuk menghindari timbulnya
efek samping yang lebih berbahaya. Dengan demikian, pasien yang menggunakan obat ini harus
membaca petunjuk pemakaian dengan seksama. Primz

KOMPOSISI
RISPERIDONE 1 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Risperidone 1 mg
RISPERIDONE 2 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Risperidone 2 mg
RISPERIDONE 3 mg
Tiap tablet salut selaput mengandung:
Risperidone 3 mg

FARMAKOLOGI
Cara kerja obat
Risperidone termasuk antipsikotik turunan benzisoxazole. Risperidone merupakan antagonis
monoaminergik selektif dengan afinitas tinggi terhadap reseptor serotonergik 5-HT2 dan
dopaminergik D2. Risperidone berikatan dengan reseptor 1-adrenergik. Risperione tidak
memiliki afinitas terhadap reseptor kolinergik.
Meskipun risperidone merupakan antagonis D2 kuat, dimana dapat memperbaiki gejala positif
skizofrenia, hal tersebut menyebabkan berkurangnya depresi aktivitas motorik dan induksi
katalepsi dibanding neuroleptik klasik. Antagonisme serotonin dan dopamin sentral yang
seimbang dapat mengurangi kecenderungan timbulnya efek samping ekstrapiramidal, dia
memperluas aktivitas terapeutik terhadap gejala negatif dan afektif dari skizofrenia.

Farmakokinetik

Risperidone diabsorpsi sempurna setelah pemberian oral, konsentrasi plasma puncak dicapai
setelah 1-2 jam. Absorpsi risperidone tidak dipengaruhi oleh makanan. Hidroksilasi merupakan
jalur metabolisme terpenting yang mengubah risperidone menjadi 9-hidroxyl-risperidone yang
aktif.
Waktu paruh eliminasi dari fraksi antipsikotik yang aktif adalah 24 jam. Studi risperidone dosis
tunggal menunjukkan konsentrasi zat aktif dalam plasma yang lebih tinggi dan eliminasi yang
lebih lambat pada lanjut usia dan pada pasien dengan gangguan ginjal. Konsentrasi plasma tetap
normal pada pasien dengan gangguan fungsi hati.

INDIKASI
Terapi pada skizofrenia akut dan kronik serta pada kondisi psikosis yang lain, dengan gejalagejala tambahan (seperti; halusinasi, delusi, gangguan pola pikir, kecurigaan dan rasa
permusuhan) dan atau dengan gejala-gejala negatif yang terlihat nyata (seperti; blunted affect,
menarik diri dari lingkungan sosial dan emosional, sulit berbicara). Juga mengurangi gejala
afektif (seperti; depresi, perasaan bersalah dan cemas) yang berhubungan dengan skizofrenia.

KONTRAINDIKASI

Hipersensitif terhadap risperidone.

DOSIS
Dosis umum
Hari ke-1 : 2 mg/hari, 1-2 x sehari
Hari ke-2 : 4 mg/hari, 1-2 x sehari (titrasi lebih rendah dilakukan pada beberapa pasien)
Hari ke-3 : 6 mg/hari, 1-2 x sehari
Dosis umum 4-8 mg per hari
Dosis di atas 10 mg/hari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah dan bahkan mungkin
dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Dosis di atas 10 mg/hari dapat digunakan hanya

pada pasien tertentu dimana manfaat yang diperoleh lebih besar dibanding dengan risikonya.
Dosis di atas 16 mg/hari belum dievaluasi keamanannya sehingga tidak boleh digunakan.
Penggunaan pada penderita geriatrik, juga penderita gangguan fungsi ginjal dan hati:
Dosis awal: 0,5 mg, 2 x sehari
Dosis dapat disesuaikan secara individual dengan penambahan 0,5 mg, 2 x sehari (hingga
mencapai 1-2 mg, 2 x sehari)
Penggunaan pada anak:
Pengalaman penggunaan pada anak-anak usia di bawah 15 tahun belum cukup.

PERINGATAN DAN PERHATIAN

Anak-anak usia < 15 tahun tidak dianjurkan.

Dapat
menyebabkan
hipotensi
ortostatik,
terutama
pada
pemberian
awal. Risperidone diberikan secara hati-hati pada penderita kardiovaskular. Pengurangan
dosis harus dipertimbangkan bila terjadi hipotensi.

Penggunaan dosis di atas 5 mg, 2x sehari tidak lebih efektif dari dosis yang lebih rendah
dan bahkan mungkin dapat meningkatkan gejala ekstrapiramidal. Jangan melebihi dosis
yang dianjurkan. Bila diperlukan efek sedasi yang lebih, pemberian obat seperti
benzodiazepin lebih baik dibanding menaikkan dosis risperidone.

Obat antagonis reseptor dopamin berhubungan dengan induksi tardive dyskinesia,

ditandai dengan pergerakan berulang yang tidak terkendali, terutama pada lidah dan/atau
wajah. Dilaporkan bahwa munculnya gejala ekstrapiramidal merupakan faktor risiko
terjadinya tardive dyskinesia. Jika tanda dan gejala tardive dyskinesiamuncul,
pertimbangkan untuk menghentikan penggunaan semua obat antipsikotik.

Pemberian risperidone pada pasien Parkinson secara teori dapat menyebabkan penyakit
memburuk.

Hati-hati penggunaan pada pasien epilepsi.

Pasien diberitahu bahwa berat badannya dapat meningkat.

Risperidone dapat mengganggu aktivitas yang memerlukan konsentrasi mental, pasien

disarankan tidak menyetir atau menjalankan mesin hingga diketahui kerentanan
individualnya.

Pemberian pada wanita hamil dan menyusui jika keuntungannya lebih besar dari risiko.

Penggunaan risperidone dapat menimbulkan Neuroleptic Malignant Syndrome (NMS)

yang manifestasi klinisnya adalah: Hiperpireksia, rigiditas otot, perubahan status mental
dan gangguan denyut nadi, tekanan darah, aritmia, takikardia dan diaforesis. Manifestasi
lainnya dapat berupa: peningkatan kreatinin fosfatase, mioglobinemia, serta gagal ginjal
akut. Bila timbul gejala NMS, hentikan segera penggunaan.

Penggunaan risperidone juga

dapat
menimbulkan
hiperprolaktinemia
(karena risperidone dapat meningkatkan kadar prolaktin sehingga kemungkinan efek
karsinogenitasnya meningkat).

Penggunaan risperidone pada penderita geriatrik serta penderita gangguan fungsi hati dan
ginjal: Dosis awal dan dosis tambahan perlu dikurangi sampai separuh dosis normal.

EFEK SAMPING

Yang umum terjadi: insomnia, agitasi, rasa cemas, sakit kepala.

Efek samping lain: somnolen, kelelahan, pusing, konsentrasi terganggu, konstipasi,

dispepsia, mual/muntah, nyeri abdominal, gangguan penglihatan, priapismus, disfungsi
ereksi, disfungsi ejakulasi, disfungsi orgasme, inkontinensia urin, rinitis, ruam dan reaksi
alergi lain.

Beberapa kasus gejala ekstrapiramidal mungkin terjadi (namun insiden dan keparahannya
jauh lebih ringan bila dibandingkan dengan haloperidol), seperti: tremor, rigiditas,
hipersalivasi, bradikinesia, akathisia, distonia akut. Jika bersifat akut, gejala ini biasanya
ringan dan akan hilang dengan pengurangan dosis dan/atau dengan pemberian obat
antiparkinson bila diperlukan.

Seperti neuroleptik lainnya, dapat terjadi neuroleptic malignant syndrome (namun

jarang), ditandai dengan hipertermia, rigiditas otot, ketidakstabilan otonom, kesadaran
berubah dan kenaikan kadar CPK, dilaporkan pernah terjadi. Bila hal ini terjadi,
penggunaan obat antipsikotik termasuk risperidone harus dihentikan.

Kadang-kadang terjadi orthostatic dizziness, hipotensi termasuk ortostatik, takikardia

termasuk takikardia reflek dan hipertensi.

Risperidone dapat menyebabkan kenaikan konsentrasi prolaktin plasma yang

bersifat dose-dependent, dapat berupa galactorrhoea, gynaecomastia, gangguan siklus
menstruasi dan amenorrhoea.

Kenaikan berat badan, edema dan peningkatan kadar enzim hati kadang-kadang terjadi.

Sedikit penurunan jumlah neutrofil dan trombosit pernah terjadi.

Pernah dilaporkan namun jarang terjadi, pada pasien skizofrenik: intoksikasi air dengan
hiponatraemia, disebabkan oleh polidipsia atau sindrom gangguan sekresi hormon
antidiuretik (ADH); tardive dyskinesia, tidak teraturnya suhu tubuh dan terjadinya
serangan.

INTERAKSI OBAT

Hati-hati pada penggunaan kombinasi dengan obat-obat yang bekerja pada SSP dan
alkohol.

Risperidone mempunyai efek antagonis dengan levodopa atau agonis dopamin lainnya.

Karbamazepin dapat menurunkan kadar plasma risperidone.

Clozapine dapat menurunkan bersihan risperidone.

Fluoksetin dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari fraksi antipsikotik

(risperidone dan 9-hydroxy-risperidone) dengan meningkatkan konsentrasi risperidone.

Triheksifenidil / Trihexyphenidyl (THP)

Sediaan:
Tablet 2 mg
Cara Kerja Obat:
Triheksifenidil adalah antikolinergik yang mempunyai efek sentral lebih kuat daripada perifer,
sehingga banyak digunakan untuk terapi penyakit parkinson. Senyawa ini bekerja dengan
menghambat pelepasan asetil kolin endogen dan eksogen. Efek sentral terhadap susunan saraf
pusat akan merangsang pada dosis rendah dan mendepresi pada dosis toksik.
-

Indikasi:
Parkinson
Ggn ekstrapiramidal yg disebabkan obat SSP
Kontraindikasi :
Hipersensitifas terhadap triheksifenidil atau komponen lain dalam sediaan, glaukoma sudut
tertutup, obstrusksi duodenal atau pyloric, peptik ulcer, obstruksi saluran urin, achalasia;
myastenia gravis.

Dosis:
Parkinson idiopatik: Dosis awal 1 mg (hari pertama), kemudian ditingkatkan menjadi 2 mg, 2-3
x sehari selama 3-5 hari atau sampai tercapai dosis terapi;
- Pasca ensefalitis: 12-15 mg/hari;
- Parkinson karena obat (gangguan ekstrapiramidal): Dosis harian total 5-15mg/hr, pada awal
terapi dianjurkan 1 mg/dosis.
- Pasien > 65 thn perlu dosis lebih kecil.
-

Peringatan dan Perhatian :

Penyakit jantung, hati & ginjal, hipertensi, glaukoma, pria dewasa dengan kemungkinan hipetrofi
prostat.
Efek Samping :
Mulut kering, penglihatan kabur, pusing, cemas, konstipasi, retensi urin, takikardi, dilatasi pupil,
TIO meningkat, sakit kepala.