TUGAS FARMAKOLOGI

ANTIVIRUS DAN ANTIINFLUENZA

Disusun oleh :
Khalida Khairunnisa
G1A114006

Dosen Pembimbing :
dr. ANGGELIA PUSPASARI

PROGRAM STUDI KEDOKTERAN

FAKULTAS KEDOKTERAN DAN ILMU KESEHATAN
UNIVERSITAS JAMBI
2016

ANTIVIRUS
Asiklovir
1. Posologi obat
Asiklovir tersedia dalam bentuk kapsul, salep, dan serbuk untuk
dilarutkan (rekonstruksi) untuk penggunaan intravena.1
Asiklovir oral memiliki berbagai kegunaan. Pada episode pertama
herpes genital, asiklovir oral mengurangi lama gejala sekitar 2 hari,
waktu penyembuhan lesi selama 4 hari, dan lama peluruhan virus
hingga 7 hari. Pada herpes genital rekuren, durasinya dikurangi selama
1-2 hari. Supresi herpes genital jangka-panjang dengan asiklovir oral
pada pasien yang sering mengalami rekurensi mengurangi frekuensi
rekurensi simtomatik dan peluruhan virus asimtomatik sehingga
menurunkan angka transmisi seksual. Sebagai profilaksis pada pasien
yang menjalani transplamtasi organ, asiklovir oral (200mg tiap 8 jam
atau 800 mg tiap 12 jam) atau asiklovir IV (5 mg/kg tiap 8 jam)
mencegah reaktivasi infeksi HSV.2
Asiklovir IV menjadi terapi pilihan pada ensefalitis herpes
simpleks, infeksi HSV neonates, dan infeksi HSV atau ZVZ berat. Pada
pasien yang luluh-imun yang menderita infeksi ZVZ, asiklovir IV
menurunkan insidens penyebaran infeksi ke kulit dan visera.2
Asiklovir topical kurang efektif ketimbang terapi oral pada infeksi
HSV primer. Asiklovir topical tidak bermanfaat pada terapi herpes
genital rekuren.2
2. Dosis dan indikasi
Jalur
pemberian
Oral

Indikasi

Herpes genitalia
episode pertama
Herpes genitalia
rekuren
Supresi herpes
genitalia
Proktitis herpes
Herpes orolabia
Herpes mukokutan

Dosis dan regimen yang

dianjurkan untuk orang
dewasa
400 mg 3 kali sehari atau 200
mg 5 kali sehari x 7-10 hari
400 mg 3 kali sehari atau 200
mg 5 kali sehari atau 800mg 2
kali sehari x 3-5 hari
400 mg 2 kali sehari
400 mg 5 kali sehari sampai
sembuh
400 mg 5 kali sehari x 5 hari
400 mg 5 kali sehari x 7-10

pada pejamu yang

luluh-imun
Varisela

Zoster
Infeksi HSV berat

Intravena

Herpes mukokutan
pada pejamu yang
luluh-imun
Ensefalitis herpes
Infeksi HSV
neonates
Varisela atau zoster
pada pejamu yang
luluh-imun
Herpes labialis

hari
20 mg/kg (maksimum 800
mg) 4 kali sehari x 5 kali
sehari
800 mg 5 kali sehari x 7-10
hari
5 mg/kg setiap 8 jam x 7-10
hari
10 mg/kg setiap 8 jam x 7-14
hari
10-15 mg/kg setiap 8 jam x
14-21 hari
10-20 mg/kg setiap 8 jam x
14-21 hari
10 mg/kg setiap 8 jam x 7 hari

Film tipis yang melapisi lesi 5

kali sehari x 4 hari
Dosis harus diturunkan pada penderita insufisiensi ginjal2
Topical

3. Kontra indikasi
Asiklovir tidak digunakan pada orang yang menderita
hipersensitivitas terhadap asiklovir.3
4. Efek samping
Penggunaan asiklovir topical dalam basis polietilen glikol dapat
menyebabkan iritasi mukosa dan rasa terbakar sesaat jika digunakan
untuk lesi pada alat kelamin. Penggunaan asiklovir oral terkadang disertai
mual, diare, ruam, atau sakit kepala dan sangat jarang disertai dengan
insufisiensi ginjal atau neurotoksisitas.1
Toksisitas utama asiklovir intravena yang membatasi dosis yaitu
insufisiensi ginjal dan efek-efek samping pada sistem saraf pusat.1
5. Keamanan pada Kehamilan
Asiklovir dalam bentuk sediaan oral, parenteral maupun topical
indeks kehamilan termasuk dalam kategori B (tidak ada bukti risiko pada

manusia). Obat ini juga diekskresi melalui ASI, sehingga penggunaannya

harus hati-hati pada ibu menyusui.3

Valacyclovir
1. Posologi obat
Valasiklofir adalah L-valil ester dari asiklovir. Vasiklofir tersedia
dalam pemberian oral. Vasiklofir cepat diubah menjadi asiklovir setelah
pemberian oral melalui saluran cerna dan metabolisme lintas-pertama
di hati sehingga kadarnya dalam serum lebih besar tiga hingga lima
kali daripada kadar yang dicapai dengan asiklovir oral dan hampir
menyamai kadar serum pada pemberian asiklovir intravena.
Bioavailabilitas oralnya adalah 54%, dan kadarnya dalam cairan
serebrospinal adalah 50% kadarnya dalam serum. Waktu paruh
eliminasinya 2,5-3,3 jam.2
2. Dosis dan indikasi
Jalur
pemberian

Indikasi

Dosis dan regimen yang

dianjurkan untuk orang
dewasa
1 gr 2 kali sehari x 7-10 hari

Herpes genitalia
episode pertama
Herpes genitalia
500 mg 2 kali sehari x 3 hari
rekuren
Supresi herpes
500-1000 mg tiap hari
genitalia
Oral
Herpes orolabia
2 gr 2 kali sehari x 2 dosis
Herpes orolabia
1 gr 3 kali sehari x 7-10 hari
atau genitalis pada
pejamu yang luluhimun
Zoster
1 gr 3 kali sehari x 7 hari
Dosis harus diturunkan pada penderita insufisiensi ginjal2
3. Kontraindikasi
Valasiklofir digunakan pada orang yang menderita Hipersensitif
terhadap valasiklofir atau asiklovir.3
4. Efek samping
Valasiklovir umumnya ditoleransi dengan baik, meskipun mual,
muntah, atau ruam sesekali muncul. Agitasi, pusing, nyeri kepala,

peningkatan kadar enzim hati, anemia, dan neutropenia jarang timbul.

Pada dosis tinggi, timbul kebingungan, halusinasi, dan kejang.
Penderita AIDS yang mendapatkan valasiklovir jangka-panjang dengan
dosis-tinggi (misalnya, 8g/hari) mengalami peningkatan insisdens
intoleransi gastrointestinal serta mikroangiopati trombotik (purpura
trombositopenik trombotik dan sindrom hemolitik-uremik).2
5. Kehamilan dan menyusui
Valasiklofir dalam bentuk sediaan oral, indeks kehamilan
termasuk dalam kategori B (tidak ada bukti risiko pada manusia). Obat
ini juga diekskresi melalui ASI, sehingga penggunaannya harus hatihati pada ibu menyusui.3

Famsiklovir
1. Posologi obat
Famsiklovir merupakan prekursor obat diasetil ester dari 6deoksipensiklovir, suatu analog guanosin asiklik. Pasca pemberian oral,
famsiklovir cepat diubah oleh merabolisme lintas-pertama menjadi
pensiklovir. Obat ini aktif in vitro terhadap HSV-1,HSV-2, VZV,EBV,dan
HBV. Seperti asiklovir, aktivasinya melalui fosforilasi dikatalisis oleh
timidin kinase yang spesifik-virus dalam sel yang terinfeksi, dan diikuti
oleh inhibisi kompetitif DNA polimerase virus untuk menyekat sintesis
DNA. Akan tetapi, berbeda dengan asiklovir, pensiklovir tidak
menyebabkan terminasi rantai. Pensiklovir trifosfat memiliki memiliki
afinitas yang lebih rendah terhadap DNA polimerase virus ketimbang
asiklovir trifosfat, tetapi obat ini mencapai kadar intrasel yang lebih
tinggi sehingga memiliki efek intrasel yang lebih lama pada sistem
eksperimental. Mutan klinis HSV yang paling sering dijumpai adalah
mutan yang tidak memiliki resistensi-silang terhadap asiklovir dan
famsiklovir.2

Bioavaibilitas pensiklovir yang berasal dari famsiklovir oral

adalah 70%. Pensiklovir trifosfat memiliki waktu paruh intrasel selama
10 jam pada sel yang terinfeksi oleh HSV-1, 20 jam pada sel yang
terinfeksi HSV-2, dan 7 jam pada sel yang terinfeksi VZV in vitro.
Pensiklovir terutama diekskresi dalam urine.2
2. Dosis dan indikasi
Jalur
pemberian

Indikasi

Herpes genitalia
episode pertama
Herpes genitalia
rekuren

Oral

Supresi herpes
genitalia
Herpes orolabia
Herpes orolabia
atau genitalis pada
pejamu yang luluhimun
Zoster

Dosis dan regimen yang

dianjurkan untuk orang
dewasa
250 mg 3 kali sehari x 7-10
hari
125 mg 2 kali sehari x 3-5 hari
atau 1000 mg 2 kali sehari x 2
dosis
250 mg 2 kali sehari
500 mg 2 kali sehari x 7 hari
500 mg 3 kali sehari x 7-10
hari

500
3 kali sehari x 7
hari
Dosis harus diturunkan pada penderita insufisiensi ginjal.2
3. Kontra indikasi
Famsiklovir digunakan pada orang yang menderita
hipersensitivitas terhadap famsiklovir atau metabolit aktifnya,
pensiklovir.3
4. Efek samping
Famsiklovir oral umumnya ditoleransi dengan baik,meskipun
dapat timbul nyeri kepala, diare, dan mual. Seperti asiklovir,
famsiklovir terbukti toksik pada testis binatang yang berulang kali
mendapat famsiklovir. Akan tetapi, laki-laki yang mendapat famsiklovir
harian (250 mg tiap 12 jam) selama 18 minggu tidak mengalami
perubahan korfologi maupun motilitas sperma. Insidens

adenokarsinoma payudara meningkat pada tikus berina yang

mendapat famsiklovir selama 2 tahun.2
5. Kehamilan dan menyusui
Famsiklofir dalam bentuk sediaan oral, indeks kehamilan
termasuk dalam kategori B (tidak ada bukti risiko pada manusia). Pada
ibu menyusui disarankan hati-hati dalam penggunaan obat famsiklovir,
namun obat ini belum diketahui secara pasti apakah diekskresi melalui
ASI.3

Antiinfluenza
1. Amantadin dan Rimantadin
Amntidin dan rimantidin efektif untuk pencegahan dan
pengobatan infeksi oleh virus influenza A. Profilaksis musiman
menggunakan salah satu obat tersebut ( total 200 mg/hari dalam 1

atau 2 dosis terbagi pada orang dewasa muda) memberikan

perlindungan sekitar 70% sampai 90% terhadap penyakit influenza A.
Profilaksis sebaiknya segera dimulai setelah berjangkitnya influenza di
suatu komunitas atau wilayah diketahui dan harus dilanjutkan selama
periode risiko (umumnya 4-8 minggu), karena semua efek
perlindungan akan hilang beberapa hari setelah obat dihentikan.
Sebagai alternatif, pemberian obat dapat dimulai bersamaan dengan
imunisasi dan dilanjutkan selama 2 minggu sampai respon-respon
imun protektif berkembang.1
Pada penyakit influenza A tanpa komplikasi pada orang dewasa,
pengobatan dini dengan amantidin atau rimantidin (200 mg/hari
selama 5 hari) menurunkan durasi demam dan keluhan sistemik 1
sampai 2 hari, mempercepat kesembuhan fungsional, dan terkadang
menurunkan durasi penyebaran virus. Pada anak-anak, pengobatan
dengan rimatidin dapat menyebabkan berkurangnya penyakit dan
penurunan titer virus selama 2 hari pertama pengobatan, tetapi anakanak yang diobati dengan rimantadin mengalami penyebaran virus
yang lebih lama. Dosis optimum dan durasi terapi masing-masing obat
tersebut pada anak-anak belum ditetapkan.1
2. Oseltamivir
Pengobatan pada orang dewasa yang sebelumnya sehat (75 mg
dua kali sehari selama 5 hari) atau anak-anak usia 1-12 tahun (2 mg/kg
dua kali sehari selama 5 hari) yang menderita influenza akut
menurunkan durasi penyakit sekitar 1-2 hari, mempercepat pemulihan
fungsional, dan mengurangi risiko komplikasi yang mengarah pada
pemakaian antibiotic sebesar 40% - 50%.1
Jika digunakan untuk profilaksis selama musim influenza,
oseltamivir (75 mg satu kali sehari) efektif untuk menurunkan
kemungkinan penyakit influenza pada orang dewasa bekerja yang tidak
imunisasi maupun pada penghuni rumah-rumah perawatan yang
diimunisasi.1
3. Zanamivir
Zanamivir inhalasi efektif untuk pencegahan dan pengobatan
influenza akut. Pemberian zanamivir dini (10 mg dua kali seahari selama
5 hari) untuk influenza yang disertai dengan demam pada pasien rawat
jalan dewasa maupun anak-anak berusia 5 tahun dan lebih
mempersingkat waktu penyembuhan 1-3 hari.1

Pada orang dewasa yang sebelumnya sehat, pemberian zanamivir

juga menurunkan risiko berbagai komplikasi saluran pernafasan bawah
yang mengarah pada penggunaan antibiotic. Zanamivir inhalasi satu
kali sehari, tetapi bukan secara intranasal, sangat melindungi terhadap
penyakit influenza yang didapat dari lingkungan, dan jika diberikan
selama 10 hari, obat ini dapat melawan penularan influenza di rumah
tangga.1

DAFTAR PUSTAKA
1. Gilman, Alfred Goodman. 2012. Goodman & Gilman Dasar Farmakologi
Terapi. Edisi 10, Volume 3. Jakarta:EGC.
2. Katzung, Bertram G. 2010. Farmakologi Dasar & Klinik. Edisi 10.
Jakarta:EGC.
3. Yeo, ben. 2014/2015. Mims Petunjuk Konsultasi. Edisi 14. Jakarta:
Medidata.