Nama : Sholihah nurjanah

NPM : 19344124-D
Kelas :D
Tugas : Farmakoterapi Lanjutan (Antivirus)

1. Lengkapi data farmakokinetik obat antivirus (minimal 5 obat)

Jawab :

Tabel : farmakokinetik antiherpesvirus

Parameter Asiklovir Gansiklovir Famsiklovir Foskarmet Sidofovir

(pensiklovir
)
Bioavailabilitas 10 – 30 % < 10 % 65 – 77 % 9 – 17 % <5%
oral
Efek makanan ↓ (18% dengan ↑ (20 %) Dapat Tidak pasti Tidak diketahui
makanan berat) diabaikan
T ½ eliminasi 2,5 – 3 2–4 2 4-8 2–3
(jam)
T ½ eliminasi ~1 > 24 7 – 20 Tidak 17 - 65
trifosfat (jam) diketahui
Rasio CFS/ 0,5 0,2 – 0,7 Tidak dapat 0,7 Tidak dapat
plasma (rata- dipastikan dipastikan
rata)
Ikatan protein 9 – 33 % 1–2% < 20 % 15 % <6%
Metabolisme ~ 15 % Dapat diabaikan ~ 5 % Dapat Dapat diabaikan
diabaikan
Ekskresi renal 60 – 90 % > 90 % 70 > 80 % > 80 %
(parent drug)
Penyesuaian CLα < 50 (IV) CLα < 80 CLα < 60 CLα < 58 - 67 Sα > 1,5 mg/dl *
dosis CLα < 25 (PO) CLα < 55 *

AUC = area under plasma concentration – time curve; CLα = klirens kreatinin dalam ml/ menit;
Sα =kadar kreatinin serum; ↓= menurun; ↑= meningkat; CSF = cerebrospinal fluid; *
dikontraindikasikan pada ginjal
Refrensi
Farmakologi dan Terapi Edisi 6, Tahun 2017
2. Lengkapi data obat dibawah ini

1. Pensiklovir

Struktur kimia pensiklovir mirip dengan gansiklovir . Metabolisme dan mekanisme

kerjanya sama dengan asiklovir, namun perbedaannya, pensiklovir bukan DNA-chain
terminator obligat. Mekanisme kerja. Pada prinsipnya sama dengan asiklovir. Pensiklovir
Obat antivirus analog guanosin yang digunakan untuk pengobatan berbagai infeksi
herpes. Pensiklovir diserap dengan buruk ketika diberikan secara oral, maka pensiklovir
sering digunakan sebagai pengobatan topikal.

Resistensi Disebabkan oleh mutasi pada timidinkinase atau DNA

polimerase Virus. Kejadian resistensi selama pemakaian
sangat jarang. Virus herpes yang resistensi terhapad
asiklovir juga resistensi terhapad pensiklovir
Indikasi Infeksi herpes simpleks mokokutan, khususnya herpes
labialis rekuren (cold sores)
Peringatan Hindari kontak dengan mata dan membran mukosa
Dosis Diberikan secara topikal dalam bentuk 1% krim
Dioleskan setiap 2 jam, selama 4 hari
Efek Samping Reaksi lokal pada tempat aplikasi, namun jarang terjadi
Efek. Rasa terbakar, kekakuan, rasa sengatan yang
sementara.
Referensi : http://pionas.go.id/monografi/pensiklovir.

Data Farmakokinetika Pensiklovir

Ketersediaan Hayati 1,5 % (Oral)
Dapat diabaikan (Topikal)
Pengikatan Protein < 20%
Metabolisme Timidin Kinase Virus
Eliminasi waktu paruh 2,2 – 2.3 Jam
Pengeluaran Ginjal

Referensi : https://en.m.wikipedia.org/wiki/penciclovir.
Famciclovir
 Merupakan prodrug dari penciclovir. Obat ini bekerja secara selektif untuk menghambat
replikasi DNA virus pada herpes simplex virus (HSV) Type 1 (HSV-1), HSV-2 dan
Varicella Zoter Virus (VZV)

Indikasi Infeksi Virus Herpes Zoter dan Infeksi virsu Herpes

Simpleks tipe 1 dan 2
Kontra Indikasi Hipersensitif terhadap famciclovir dan penciclovir
Perhatian Perlu penyesuaian dosis pada gangguan ginjal, ibu hamil
serta ibu menyusui
Efek Samping Mual, sakit kepala, diare, urtikaria, ruam
Interaksi Obat Kadar obat dalam plasma dipengaruhi oleh probenecid
Dosis Dosis Dewasa
 Herpes Zoter
3 x 250 mg / hari, selama 7 hari
 Herpes Genitalis, Episode Pertama
3 x 250 mg/hari, selama 5 hari
 Infeksi Herpes Genital Rekuren
2 x 125mg/ hari, selama 5 Hari
Kategori Kehamilan B

Referensi : Basic Pharmacology and Drug Notes, Edisi 2019

2. Adefovir
 Adenovir dipivoxil (ADV) adalah analog adenosine monophosphate yang bekerja dengan
kompetisidengan nukleotida cAMP untuk berikatan dengan DNA virus dan menghambat
polymerase dan reverse transcriptase sehingga memutus rantai DNA VHB.

Indikasi Pengobatan hepatitis B kronik pada dewasa dengan bukti

adanya replica virus Hepatitis B
 Absorbsi
sulit diabsorbsi, namun bentuk dipivoxol prodrugnya
diabsorbsi secara cepat
 Metabolisme
metabolismenya oleh esterase dimukosa usus menjadi
Farmakokinetik adefocir dengan bioavabilitasnya sebesar 50 %.
 Ikatan Protein
Dapat diabikan, Vd setara dengan cairan tubuh total
 t ½ eliminasi
sekitar 5-7 jam setelah pemberian oral adefovir dipivoxil
 Eliminasi
Dieliminasi dalam keadaan tidak berubah oleh ginjal
melalui sekresi tubulus aktif
Kontra Indikasi Menyusui, hipersensitif.
Peringatan Monitoring fungsi hati dan virus dan serological marker untuk
hepatitis B setiap 6 bulan; hentikan jika penurunan fungsi hati,
hepatic steatosis, hepatomegaly progresif atau asidosis laktat
yang tidak diketahiu penyebabnya; hepatitis kambuhan dapat
terjadi pada peghentian terapi; monitoring fungsi ginjal setiap
3 bulan, dan dilakukan lebih sering pada kondisi gangguan
fungsi ginjal atau pada pasien menerima obat nefrotoksik;
hamil; lansia; infeksi HIV;(terutama jika tidak terkontrol
secara teori adanya risiko resistensi HIV)
Efek Samping Mual, muntah, dyspepsia, nyeri abdomen, flatulen, diare,
asthenia, sakit kepala, gagal ginjal, hipofosfatemia, kulit
kemerahan dan pruritus.
Dosis Dewasa di atas 18 tahun : 10 mg satu kali sehari
Sediaan Tablet 10 mg : Hepsera
Kategori kehamilan C

Referensi : Basic Pharmacology and Drug Notes, Edisi 2019

Farmakologi dan Terapi Edisi 6 Tahun 2017

3. Entecavir
Entecavir (ETV) adalah analog 2-deoxyuanosine. Obat ini bekerja dengan menghambat
priming DNA polymerase virus, reverse transcription dari rantai negative DNA, dan
sintesis rantai positif DNA.

Indikasi Pengobatan infeksi virus hepatitis B kronikpada pasien dewasa

dengan bukti replica virus aktif dan bukti peningkatan serum
aminotransferase (ALT dan AST) atau penyakit yang aktif
secara histologi.
 Absorbsi
Diasbrobsi baik per Oral. Cmax tercapai antara 0,5_1,5 jam
setelah pemberian, terhantung dosis
 Metabolisme
Dimetabolisme dalam jumlah kecil dan bukan merupakn
Farmakokinetik substrat sistem sitokrom P450
 T½
Pada pasien dengan fungsi ginjal normal adalah 77-149 jam
 Eliminasi
Dieleminasi terutama lewat filtrasi glomerulus dan sekresi
tubulus
Kontra Indikasi Hipersensitif
Peringatan Gangguan fungsi ginjal, penerima transplantasi hati.
Efek Samping Sakit kepala, lelah, pusing, nausea.
Interaksi Obat Obat yang menurunkan fungsi ginjal atau mengganggu sekresi
aktif tubulus ginjal dapat meningkatkan kadar entecavir.
Dosis Pengobatan infeksi virus Hepatitis B kronik :
Desawa & remaja ≥ 16 tahun : 0,5 mg 1x sehari
Riwayat viremia Hepatitis B saat minum lamivudine atau
resisten terhadap lamivudine: 1 mg 1x sehari. Diberikan saat
perut kosong (2 jam setelah makan dan 2 jam sebelum makan
berikutnya)
Sediaan Tablet 0,5 mg : tablet 1 mg : Baraclude
Kategori kehamilan C

Referensi : Basic Pharmacology and Drug Notes, Edisi 2019

Farmakologi dan Terapi Edisi 6, Tahun 2017