Farmakologi

Mukolitik, Ekspektoran,
dan Bronkodilator

Mahirsyah Wellyan T.W.H., Apt., MSc.

Sistem Pernafasan
 Batuk dan Asma

tanpa dahak---antitusif
 Batuk
berdahak --- ekspektoran, mukolitik

 Asma ----- obat asma

 Obat Batuk Antitusif
• Dekstrometorfan HBr
Adalah obat batuk antitusif (menekan respon
batuk), digunakan untuk batuk tidak
berdahak. Mekanisme kerja: aksi sentral pada
pusat batuk di medulla.
Efek samping: pusing, gangguan saluran
cerna.
Saat ini tidak tersedia di pasaran sebagai zat
aktif tunggal, karena ada potensi
penyalahgunaan.
Obat Batuk Antitusif
• Codeine (Codipront®)
Selain digunakan sebagai antitusif, juga dapat
digunakan utk analgesik serta antidiare.
Mekanisme kerja: aksi sentral pada pusat
batuk di medulla.
Efek samping: ketergantungan, mual, muntah,
konstipasi, mulut kering, sakit kepala.
 Mukolitik
• Mukolitik = penghancur dahak
• Produksi dahak meningkat antara lain
pada kondisi alergi, merokok, dan infeksi.
• Beberapa penyakit yg meningkatkan
produksi dahak antara lain pneumonia,
asma, dan bronkhitis akut.
Mekanisme Kerja Mukolitik
 Obat Batuk Mukolitik
• Ambroxol (Epexol®)
 Digunakan sebagai mukolitik pada batuk berdahak.
 Merupakan metabolit dari bromheksin
 Hendaknya digunakan bersama makanan
 Efek samping: efek samping ringan pada saluran
pencernaan, reaksi alergi.
 Selain utk obat batuk, ambroxol juga memiliki sifat
pereda nyeri pada sakit tenggorokan/faringitis, shg
dikembangkan tablet hisap ambroxol.
 Obat Batuk Mukolitik
• Erdosteine (Edotin®)
Sifat mukolitik lebih baik daripada bromheksin
Efek samping ringan, biasanya hanya di
saluran cerna.
• Asetilsistein (Fluimucil®)
Digunakan sebagai mukolitik, dan mencegah
keracunan parasetamol
Efek samping: bronkospasme, gangguan
saluran cerna
 Mekanisme Kerja Asetilsistein
• Asetilsistein memecah ikatan disulfida pada
dahak.
Obat Batuk Mukolitik
• Bromheksin
(Bisolvon®)
Digunakan sebagai
mukolitik
Efek samping: diare,
mual, muntah.
Juga memiliki efek
antioksidan
OBAT BATUK EKSPEKTORAN
 Guaifenesin/gliseril guaiakolat/GG
 Digunakan sebagai ekspektoran pd batuk berdahak,
mekanisme kerjanya dg cara meningkatkan volume
dan menurunkan viskositas dahak di trakea dan
bronki, kemudian merangsang pengeluaran dahak
menuju faring.
 Efek samping: mual, muntah, batu ginjal.
Obat asma
• Asma = penyakit inflamasi kronik pada saluran
pernafasan, gejalanya berulang, terdapat
obstruksi saluran udara reversibel, dan
bronkospasme.
• Diobati dg agonis β2 yg berkerja pendek,
antikolinergik, serta kortikosteroid.
Pengobatan Asma
• Pencetus alergi harus dihindari
• Obat asma dibagi menjadi 2 kelas umum, yakni
pengobatan aksi cepat (untuk mengatasi gejala
akut) dan pengobatan jangka panjang (untuk
mencegah eksaserbasi dan utk mengkontrol
asma)
 Pengobatan Asma

• Aksi cepat
Agonis β2
Antikolinergik
• Pengobatan jangka panjang
Glukokortikoid
Antagonis leukotriene
Penstabil sel mast
 Agonis β2
• Salbutamol (Ventolin®, Asmacare®)
Digunakan sebagai pilihan pertama obat
asma.
Efek samping: tremor, sakit kepala, kram otot,
mulut kering, serta aritmia.
Biasanya diberikan dalam bentuk MDI
(metered dose inhaler), atau nebulizer supaya
efeknya lebih cepat. Dapat pula diberikan per
oral dan juga intra vena.
 Agonis β2

• Fenoterol (Berotec®)
Efek samping meliputi tremor ringan pada otot
rangka, palpitasi, takikardi, sakit kepala,
batuk, berkeringat.
Diberikan dalam bentuk MDI atau juga cairan
untuk inhalasi (dihirup lewat nebulizer).
 Agonis β2

• Terbutaline (Bricasma®)
Efek samping hampir sama dg efek samping
fenoterol.
Dapat diberikan dalam bentuk tablet, infus,
respule, atau juga turbuhaler.
• Orciprenaline/metaproterenol (Alupent®)
Efek samping: palpitasi, tremor di jari.
Dapat diberikan dalam bentuk tablet, dan
MDI.
 Agonis β2
• Salmeterol (Seretide®, kombinasi
salmeterol dg fluticasone)
Tergolong LABA (long acting beta adrenoceptor
agonist)
Waktu kerja lebih lama (12 jam) daripada
salbutamol (4-6 jam)
Hanya digunakan utk kasus severe persistent
asthma yg sebelumnya pernah diterapi dg
salbutamol.
Biasanya salmeterol dikombinasikan dg
kortikosteroid.
 Agonis β2

• Formoterol (Symbicort®, suatu kombinasi

budesonide (golongan kortikosteroid) dg
formoterol)
Tergolong LABA (long acting beta
adrenoceptor agonist)
Lebih cepat mula kerjanya dan lebih manjur
dibanding salmeterol
Metered Dose Inhaler (MDI)
Turbuhaler
 Manfaat lain Agonis β2
• Salbutamol, Terbutaline, dan Fenoterol
digunakan untuk relaksasi otot polos rahim
guna mencegah kelahiran prematur.
 Ipatropium bromida (Atrovent®)
 Mekanisme kerja: menghambat mAChR (reseptor
asetilkolin muskarinik), shg terjadi bronkodilasi.
 Efek samping: mengantuk, mulut kering.
 Biasanya diberikan dalam bentuk MDI, atau juga
larutan inhalasi (hirup) utk nebulizer.
 Tiotropium bromida (Spiriva®)
 Digunakan untuk terapi pemeliharaan (maintenance)
pasien dg penyakit paru obstruktif kronik.
 Mekanisme kerja sama dg ipatropium bromida, juga
memiliki efek samping yang sama.
GLUKOKORTIKOID

 Budesonide (Pulmicort®)
 Tidak digunakan pada pasien dg TBC
 Efek samping: candidiasis (tumbuhnya jamur candida) di
mulut/tenggorokan, perubahan sensasi indra pembau
dan pengecap.
 Tidak seperti steroid lainnya, budesonide memiliki efek
sedikit pada poros hipotalamik-pituitari-adrenal, hal ini
menyebabkan budesonide tidak begitu memerlukan
tapering off (dikurangi perlahan) dosisnya sebelum
dihentikan.
GLUKOKORTIKOID

 Deksametason
 Jangan digunakan pada pasien dg infeksi parah,
ulkus gastrointestinal, osteoporosis, sistemik
TBC.
 Efek samping: gastritis, osteoporosis

 Tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi

 Metilprednisolon
 Prednison
 Disebut juga dg nama Leukast
 Mekanisme kerja: menghambat leukotriene,
yg merupakan senyawa yg diproduksi sistem
kekebalan tubuh. Leukotriene menyebabkan
inflamasi pada asma dan bronkitis, serta
mengecilkan jalan pernafasan.
 Antagonis leukotriene kurang efektif
dibandingkan kortikosteroid dlm menangani
asma, shg kurang disukai.
 Zafirlukast (Accolate®)
Tersedia dalam bentuk tablet
 Zileuton
 Montelukast
 Teofilin
Kini mulai jarang digunakan karena berbagai efek
samping.
Khasiat teofilin: relaksasi otot halus bronkial,
inotropik positif (meningkatkan kekuatan denyut
jantung), kronotropik positif (meningkatkan
denyut jantung), meningkatkan tekanan darah,
meningkatkan aliran darah ke ginjal.
Efek samping: pusing, diare, aritmia.
Efek toksik ditingkatkan dg ciprofloxacin dan
makanan berlemak.
Terimakasih