Tramadol

 Definisi

Tramadol merupakan obat analgesik yang bekerja secara sentral dan bersifat agonis
opioid (memiliki sifat seperti opium/morfin). Obat golongan opioid sendiri telah banyak
digunakan sebagai obat anti nyeri kronis dan nyeri non-maligna. Tarmadol merupakan sintetik 4-
phenyl piperidine dari kodein yang bekerja sebagai analgesik murni untuk nyeri sedang sampai
berat.
Tramadol tergolong dalam opioid sintetik lemah, sehingga dapat berikatan dengan
reseptor morfin pada tubuh manusia. Obat ini memiliki efektifitas yang sama dengan morfin atau
miperidin walaupun reseptor tramadol berjumlah lebih sedikit. Tramadol mengikat reseptor µ-
opiod, sehingga menyebabkan potensi kerja tramadol menjadi lebih rendah bila dibandingkan
dengan morfin. Reseptor opioid akan diaktifkan oleh peptide endogen dan juga eksogen ligand.
Reseptor-reseptor ini terdapat pada banyak organ, seperti thalamus, amygdala dan juga ganglia
dorsalis.
Dibandingan dengan analgesik NSAID, Tramadol lebih aman untuk digunakan karena
tidak memiliki efek yang serius terhadap pencernaan, sistem koagulasi, dan ginjal. Obat ini
bermanfaat pada penanganan nyeri kronik karena obat ini tidak menyebabkan toleransi atau
adiksi dan tidak berkaitan dengan toksisitas organ utama atau efek sedatif yang signifikan. Obat
ini juga bermanfaat pada pasien yang mengalami intoleransi pada obat anti inflamasi non steroid.
Kerugian tramadol antara lain interaksinya dengan antikoagulan koumadin dan kejadian kejang.
Oleh karena itu pada pasien epilepsi, penggunaan tramadol sebaiknya dihindari. Selanjutnya efek
samping tramadol yang paling sering terjadi adalah meningkatnya insidensi mual dan muntah
pada pasien perioperatif.

Gambar 1. Rumus Bangun Tramadol

 Dalam perkembangan untuk untuk mendapatkan analgesik yang ideal, tramadol menjadi
drug of choice sebagai analgesik, tramadol adalah campuran rasemik dari dua isomer, salah satu
obat analgesic opiate (mirip morfin), termasuk golongan aminocyclohexanol, yang bekerja
secara sentral pada penghambat pengambilan kembali noradrenergik dan serotonin
neurotransmission, dapat diberikan peroral, parenteral, intravena, intramuscular.

 Indikasi
Nyeri akut atau kronik yang berat dan pada nyeri pasca operasi

 Kontraindikasi
- Penderita yang hipersensitif terhadap tramadol atau opiate
- Penderita yang mendapatkan pengobatan dengan penghambat monoamin oksidase
(MAO)
- Intoksikasi akut dengan alkohol, hiptonika, analgetika atau obat yang bekerja pada SSP,
seperti transquiliser

 Farmakokinetika
1. Absorbsi
Tramadol mengalami metabolisme hepatik, secara cepat dapat diserap pada traktus
gastrointestinal, 20% mengalami first-pass metabolism di dalam hati dengan hamper 85% dosis
oral yang metabolisir pada relawan muda yang sehat. Hanya 1 metabolit, O-demethyltramadol,
yang secara farmakologis aktif. Mean elimination half-life dari tramadol setelah pemakaian
secara oral atau pemakaian secara intravena yakni 5 hingga 6 jam.
2. Distribusi
Setelah pemakaian secara oral seperti dalam bentuk kapsul atau tablet, tramadol akan
muncul di dalam plasma selama 15 sampai 45 menit, mempunyai onset setelah 1 jam yang
mencapai konsentrasi plasma pada mean selama 2 jam. Absolute oral bioavailability tramadol
kira-kira sebesar 68% setelah satu dosis dan kemudian meningkat menjadi 90 hingga 100% pada
banyak pemakaian (multiple administration).
Tramadol didistribusikan secara cepat di seluruh tubuh dengan volume distribusi 203
L/Kg pada dewasa muda. Volume distribusi akan berkurang 25% pada usia 75 tahun. Dua puluh
persen berikatan dengan protein plasma, dengan konsentrasi 10 µg/mL. Tramadol melewati
sawar plasenta dan sawar darah otak. Sejumlah kecil ditemukan dalam ASI (0,1% dari dosis
pemberian).
Pada wanita hamil dan menyusui, tramadol dapat melintasi plasenta dan tidak merugikan
janin bila digunakan jauh sebelum partus, hanya 0,1% yang masuk dalam air susu ibu, meskipun
demikian tramadol tidak dianjurkan selama masa kehamilan dan laktasi. Walau memiliki sifat
adiksi ringan, namun dalam praktek ternyata resikonya praktis nihil, sehingga tidak termasuk
dalam daftar narkotika dikebanyakan negara termasuk Indonesia.
3. Ekskresi
Hampir 90% dari suatu dosis oral diekskresi melalui ginjal. Elimination half-life
meningkat sekitar dua kali lipat pada pasien yang mengalami gangguan fungsi hepatic atau renal.
Pada co-administration (pemakaian bersam-sama) dengan carbamazepine untuk mempengaruhi
enzim hepatic, elimination half-life dari tramadol merosot.

 Farmakodinamika
Tramadol adalah analgesik kuat yang bekerja pada reseptor opiat. Tramadol mengikat
secara stereospsifik dengan protein reseptor pada membrane sel sel tertentu di sistem saraf pusat.
Di otak banyak sekali dijumpai banyak peptide yaitu opiopeptin yang fungsinya untuk
memberikan efek pada morfin. Peptide peptide tersebut akan berikatan dengan reseptor opioid
untuk menghambat rasa nyeri.
Sebagian besar tramadol diperantai oleh reseptor µ dan reseptor kappa. Reseptor µ
berperanan dalam efek-efek analgesic, pernapasan dan ketergantungan fisik. Reseptor kappa
berperanan memperantarai efek-efek analgesic spinal, miosis dan sedasi
Di samping itu Tramadol menghambat pelepasan neutrotransmiter dari saraf aferen yang bersifat
sensitif terhadap rangsang, akibatnya impuls nyeri terhambat.

 Efek Samping
- Tramadol dapat diberikan peroral, parenteral, intravena, intramuscular, dalam beberapa
penelitian menunjukkan efek samping yang ditimbulkan oleh karena pemberian tramadol
secara bolus intravena diantaranya adalah mual, muntah, pusing, gatal, sesak nafas, mulut
kering dan berkeringat.
 - Meskipun Tramadol berinteraksi dengan reseptor apiat sampai sekarang terbukti insidens
ketergantungan setelah penggunaan Tramadol, ringan.
- Hati-hati bila digunakan pada penderita dengan trauma kepala, peningkatan tekanan
intrakranial, gangguan fungsi ginjal dan hati yang berat atau hipersekresi bronkus; karena
dapat meningkatkan resiko kejang atau syok.
- Tramadol tidak boleh digunakan pada penderita ketergantungan obat. Meskipun termasuk
agonis opiat,
- Tramadol sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil, kecuali benar-benar diperlukan.

 Interaksi Obat
- Penggunaan Tramadol bersama dengan obat-obat yang bekerja pada SSP (seperti:
tranquillizer, hipnotik), dapat meningkatkan efek sedasinya.
- Dapat terjadi penurunan fungsi paru apabila penggunaan Tramadol dikombinasi dengan
obat-obat depresi SSP lainnya atau bila melebihi dosis yang dianjurkan.
- Penggunaan Tramadol bersama dengan tranquillizer juga dapat meningkatkan efek
analgesiknya.

DAFTAR PUSTAKA

Indra, Imai. 2013. Farmakologi Tramadol. Banda Aceh: Fakultas Kedokteran Universitas Syiah
Kuala.
Ajartha, Ronny. 2007. Efek Pemberian Tramadol Intramuskular Terhadap Nyeri Persalinan
Pada Primigravida. Medan: Fakultas Kedokteran Universitas Sumatera Utara.