DERMATOTERAPI TOPIKAL

Ratih Pramuningtyas
 Pendahuluan
• Terapi topikal didefinisikan sebagai
Aplikasi obat dengan formulasi tertentu pada kulit yang
bertujuan mengobati penyakit kulit atau penyakit sistemik
yang bermanifestasi pada kulit.
• Keuntungan
– memintas jalur metabolisme obat pertama (first-pass
metabolism) di hati
– menghindari risiko berbagai hal yang mempengaruhi
penyerapan obat pada terapi peroral misalnya perubahan
pH, aktivitas enzim, dan pengosongan lambung
– efek samping maupun interaksi obat minimal (penyerapan
sistemik minimal)
• Kerugian :
– dapat menimbulkan iritasi dan alergi (dermatitis
kontak)
– Permeabilitas beberapa obat melalui kulit yang
relatif rendah, sehingga tidak semua obat dapat
diberikan secara topikal
– Terjadinya denaturasi obat oleh enzim pada kulit.
Faktor efikasi terapeutik terapitopikal
kulit

Potensi bahan aktif dan Daya obat berpenetrasi pada

kulit

Tujuan Mencapai homeostasis Menghilangkan gejala

Penyerapan Obat melalui kulit
 Penyerapan Obat melalui kulit

• obat topikal, masuk ke dalam kulit mengikuti

suatu gradien konsentrasi (difusi pasif)
 Penetrasi Obat Topikal

Stratum korneum

Epidermis

papila dermis

aliran darah

7
• Keberhasilan pengobatan tergantung:
– Umur
– Pemilihan agen yang tepat
– Lokasi tubuh yang terkena, luas
– Stadium penyakit, jenis lesi
– Konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum
– Metode aplikasi
– Penentuan lama pemakaian obat (maks efektivitas
dan min efek samping)
 Faktor yang berperan dalam
penyerapan obat

1. Stratum korneum (sawar kulit untuk

obat)
2. Oklusi
3. Frekuensi aplikasi
4. Kuantitas obat yang diaplikasi
5. Faktor lain

9
 1. Stratum Korneum
• Barier utama
• Sesuai dengan ketebalan
• Perubahan Stratum korneum akibat
dermatosis  barier menurun 
meningkatkan penetrasi
• Variasi regional (lokasi anatomik)
• Ketebalan kulit dan lokasi anatomi
– mukosa
– skrotum
– kelopak mata
– Muka
– dada dan punggung
– lengan atas
– tungkai bawah
– punggung tangan dan kaki
– telapak tangan dan kaki
– Kuku
 2. Oklusi
• Penyerapan 10 – 100 x lebih baik
• Contoh : Penutup kedap udara, salep berminyak
• Keuntungan : Meningkatkan onset, penetrasi dan
efikasi, cara
– hidrasi/ temperatur meningkat
• dipercikan air 5’ sebelum aplikasi obat
– mencegah terhapusnya obat melalui gesekan, usapan,
pencucian
• Kerugian : Mempercepat efek samping, infeksi,
folikulitis, miliaria
 3. Frekuensi aplikasi
• Tak banyak pengaruhi efikasi terapi
• Kebanyakan obat kortikosteroid topikal cukup
diaplikasi satu kali sehari.
• Beberapa emolien, krim protektif
penyerapannya meningkat bila pemakaiannya
berulang (bukan karena lama kontaknya).
 4. Kuantitas aplikasi
• Menutup seluruh lesi
• Jumlah pemakaian harus cukup, pemakaian
berlebihan tidak berguna.
• Jumlah yang dipakai sesuai dengan luas
permukaan kulit terkena (setiap 3% luas
permukaan kulit membutuhkan 1 gram
krim/salep)  FTU
 5. Faktor lain
• Peningkatan penyerapan
– menggosokan /memijat  tingkatkan aliran darah
dermal dan subkutan  transfer sistemik ↑
– folikel rambut
– mengecilkan ukuran partikel obat  Makin kecil
partikel makin besar daya penetrasi
• Menghalangi serap
– Kulit kering (lansia)
 Prinsip Terapi Topikal

1. Vehikulum
2. Bahan aktif
3. Agen tambahan (emulgator,
pengawet, antioksidan, chelating
agent)

18
Formulasi Topikal…

VEHIKULUM
• Pembawa bahan aktif
• Batas ‘Konsentrasi efektif maksimal obat’
• Berperan penting untuk memaksimalkan
bioavailabilitas bahan aktif
• Vehikulum ideal yang tepat menentukan
keberhasilan terapi
Formulasi Topikal…

Vehikulum Ideal

• Memiliki efek non-spesifik menguntungkan

(emolien, protective, dll)
• Stabil secara fisik dan kimiawi
• Non-iritatif dan non-alergenik
• Memiliki koefisien partisi yang baik
• Ditoleransi pasien dengan baik (meningkatkan
compliance pasien)
Formulasi Topikal…
serbuk

pasta losio

ointment
liquid

krim
 serbuk

• Higroskopis dan tidak melekat dengan baik di kulit

• Beberapa fungsi : Mengeringkan, kurangi gesekan 
sering digunakan pada area intertriginosa
• Kandungan umum:
•Seng oksid  antiseptik
•Mg silikat  pengering + penghalus
•Stearat  ↑ daya lekat ke kulit
• Kerugian
•Menggumpal pada kulit membasah sehingga
meningkatkan iritasi
•Terhisap saluran nafas
INDIKASI
1. Dermatosis kering dan superfisial
2. Mempertahankan bula / vesikel agar tidak
pecah. seperti pd varisela & H. zoster

KONTRA INDIKASI
dermatitis dengan infeksi sekunder
 ointment

• Sediaan semi padat yang mudah menyebar saat

diaplikasikan
• Sifat protektif, hidratif dan lubrikatif
• Terbagi dalam 5 basis
•Basis hidrokarbon
•Basis absorpsi
•Basis emulsi air dalam minyak
•Basis emulsi minyak dalam air
•Basis water-soluble  jel
 ZALF (Basis hidrokarbon dan basis absorbsi)

• Bahan berlemak ~ spt lemak

• Suhu kamar = mentega
• Bahan dasar :
– Vaselin
– lanolin / minyak
• Indikasi
– Dermatosis kering dan kronik
– Dermatosis tebal : likenifikasi, hiperkeratosis
– Dermatosis berskuama tebal / berlapis
• Kontra indikasi
– Radang akut/eksudatif
– Daerah berambut
– Daerah lipatan
 Ointment hidrokarbon

• Campuran petrolatum + hidrokarbon

• Bersifat
• mencegah penguapan  emolien
• Stabil, tak perlu bahan pengawet
• Berminyak, tak larut dalam air
• Protektan + emolien yang baik
• Contoh : White petrolatum
 Ointment basis
absorpsi

• Hidrofilik untuk membantu absorbsi obat larut air

• Mengandung zat yang mengabsorpsi bahan larut air
•Lanolin dan turunannya
•Kolesterol dan turunannya
•Ester alkohol seperti sorbitan monostearat
•Stabil, tak perlu bahan pengawet
• Contohnya lanolin anhidros dan petrolatum hidrofilik
 KRIM (W/O – O/W)
Minyak + cairan ( aqua )

emulgator

Krim ada 2 macam :

1. Cold Cream ( W/O )
- Oil >>> - daya emolien >>>
2. Vanishing Cream ( O/W )
- Water >>> - efek pendinginan >>>
Indikasi
• Kelainan agak eksudatif
• Kering  superfisialis

• Kelebihan krim dibandingkan zalf :

– Nyaman
– Dapat digunakan pada
• Daerah lipatan
• Kulit berambut
 Ointment basis
emulsi W/O

• Mengandung air (<25%) dalam minyak (>75%) sbg medium

dispersi (2 fase yang tak tercampur alami)
• Perlu emulsifier  surfaktan
• SLS, SPANS,TWEENS, Quaternary ammonium
• Perlu bahan pengawet
• Bersifat
• Tak terlalu berminyak, mudah dioleskan
• Sebagai lapis minyak protektif
• Terasa sejuk karena penguapan yang lambat dari fase air
 Ointment basis
emulsi O/W

• Mengandung minyak (<31%) dalam air (>31% 80%) sbg

medium dispersi (2 fase yang tak tercampur alami)
• Perlu bahan pengawet spt paraben
• Sering + humektan (gliserin, PG, PeG) supaya tak
mudah mengering
• Tak terlalu berminyak, mudah dioleskan, mudah
dibersihkan dengan air
• Paling sering dipilih karena disukai penderita
 Ointment basis
water-soluble

• Bersifat :
• Larut air, tak mudah busuk, tak mudah berjamur  Tak
perlu bahan pengawet
• Mudah dibersihkan dengan air
• Lebih tak oklusif dibanding basis emulsi O/W
• Sesuai untuk kebutuhan konsentrasi permukaan tinggi
dengan absorpsi perkutan rendah (anti jamur/anti bakteri
topikal)
• Sediaan ‘Jel’
 Ointment basis
water-soluble
JEL

•ointment basis water soluble (formulasi air +( PeG

atau PG) + derivat selulosa / carbopol)
•Disukai, mudah dipakai, bermanfaat di daerah
berambut
•Kurang bersifat protektif dan kurang mencegah
penguapan air
 PASTA
• Campuran bedak + salap
• Sudah jarang digunakan
• Tidak dipakai pada :
• Daerah berambut
• Daerah lipatan
• Kelainan kulit eksudatif

Pasta pendingin = LINIMEN

 Liquid
liquid

solusio losio

Shake lotion
Formulasi Topikal…

Liquid-solusio

• Campuran zat dalam cairan yang homogen

• Vehikulum : air, alkohol, minyak, dll
• Tingtura : alkoholnya > 50%
• Kolodium : sol pyroxylin + etanol
Contoh : Flexible collodion + castor + camphor sbg
pengantar asam salisilat 10% sbg keratolitik dan catharidin
utk terapi wart
Formulasi Topikal…

Liquid – losio

• Bahan yang tak larut yg terdispersi dlm

cairan dg konsentrasi s.d 20 %
• Perlu dikocok sebelum aplikasi
• Contoh : Losio Calamin, Losio steroid
• Keuntungan : untuk area yang luas
• Disukai anak karena menyejukkan
 LOTIO / BEDAK KOCOK

INDIKASI KONTRA INDIKASI

Dermatosis yg kering, Dermatitis yang membasah
superfisial, agak luas
Daerah berambut
Miliaria

Keadaan sub akut

Formulasi Topikal…

Aerosol

• Penghantar obat dalam formulasi solusio,

suspensi, emulsi, serbuk dan semi padat.
• Penghantar yg baik krn residu minimal & tidak
terkontaminasi
• Pada eksim dapat kurangi iritasi, terutama jika
nyeri dan lokasi sulit dijangkau
• Sbg penghantar steroid (mometason valerat,
klobetasol propionat)→efek terapetik lebih
baik
• Kerugian : mahal, merusak lingkungan
Formulasi Topikal…

STABILISATOR

BAHAN PENGAWET

ANTIOKSIDAN

BAHAN CHELATING
Formulasi Topikal…

BAHAN PENGAWET

Bahan pengawet untuk mencegah/hambat pertumbuhan

mikroba.
•Yg ideal : efektif dalam jumlah rendah, antimikroba broad
spektrum, non-sensitizer, tidak berbau, tidak berwarna,
stabil dan murah →belum tersedia. Sebagian besar
bersifat sbg sensitizer
•Tersering → paraben (aktif melawan jamur dan yeast,
kurang efektif melawan bakteri
•Contoh lain : halogenated phenols, benzoic acid, sodium
benzoate, thimerosal, formaldehyde, dll
Formulasi Topikal…

ANTIOKSIDAN

• Cegah rusaknya bahan aktif atau vehikulum karena

oksidasi
• Bahan yang larut dalam minyak : Butylated
hydroxyanisole (BHA), butylated hydroxytoluen
(BHT)
• Bahan yang larut dalam air : asam askorbat, sulfit
dan sulfur.
Formulasi Topikal…

BAHAN CHELATING

• Sinergis dengan antioksidan membentuk

komplek logam berat pada fase cair
• Contoh : EDTA, asam sitrat
Formulasi Topikal…

PENGENTAL (THICKENING AGENTS)

• Berfungsi
•meningkatkan kekentalan atau viskositas
• menjadikan bentuk suspensi
• Contoh :
•beeswax
•carbomer (petrolatum + dalam emulsi )
Toksisitas

toksisitas

lokal sistemik
Toksisitas…

Lokal

• Penyebab : bahan aktif atau vehikulum

• Berat : iritasi, pruritus, pedih, nyeri, alergi, komedo, atropi,
teleangiektasi
• Mekanisme:
• terjadi di SK saja (desikasi)
• sampai ke dermis dan adneksa
• Terjadi di lokasi aplikasi atau bersama kulit sekitarnya
• Terjadi saat aplikasi atau berlanjut sampai sesudah terapi
Toksisitas…
Lokal
IRITASI
• Terjadi karena konsentrasi obat
• Potensi iritasi dikurangi dengan
menurunkan konsentrasi +
meningkatkan lama pemberian
• Keadaan tertentu ‘iritasi’ justru
menjadi tujuan terapi yang
diharapkan
ALERGI
• Terjadi karena daya penetrasi yang
kuat
• Pada individu tertentu
• Molekul obat yang bersifat
antigenik dikenali APC di epidermis
bawah ~ harus ada penetrasi yang
kuat
Toksisitas…
Sistemik

• Gangguan sistemik :
• Interaksi obat, toksisitas organ vital, karsinogenesis dan
teratogenesis, ETD tak terduga berupa syok anafilaksis
(hipersensitifitas tipe-1)
• Faktor yang mempengaruhi:
• Fungsi reservoir SK
• Farmakokinetik obat (no 1st pass metabolism)
• Faktor peningkat absorbsi kutan: konsentrasi obat,
vehikulum, tindakan oklusi, lokasi dan frekwensi aplikasi,
lama terapi, kondisi kulit
• Gangguan fungsi hati dan/atau ginjal
• Luas permukaan aplikasi (anak vs dewasa)
TERIMA KASIH