ADRENERGIK DAN KOLINERGIK

Putra J. P. Tjitda, S.Si., M.Sc

ADRENERGIK..

• Senyawa adrenergik = adrenomimetik /

perangsang adrenergik / simpatomimetik /
perangsang simpatetik
• Senyawa adrenergik  efek respon akibat
rangsangan sistem saraf adrenergik
• Sistem saraf  cabang saraf otonom &
neurotransmiter (norepinefrin)
• Sistem saraf adrenergik  mengatur fungsi
fisiologis, ex: tekanan darah, kekuatan &
kecepatan jantung, pergerakan saluran cerna,
pergerakan uterus & tonus otot bronkus
 Senyawa Adrenergik

Induk feniletilamin
-hidroksi alifatik
3-hidroksi fenolat atau
3,4-dihidroksi fenolat

R = H atau alkil

R’ = H, CH3 atau C2H5

Reseptor adrenergik  2 tipe respon
1. Respon -adrenergik
Efek  rangsangan / vasokonstriksi otot
polos
 respon penghambatan, ex: relaksasi
otot polos usus
2. Respon -adrenergik
Efek  respon penghambatan, ex: relaksasi
otot polos & vasodilatasi otot rangka
 rangsangan, ex: meningkatkan
kontraksi & kecepatan jantung
Mekanisme kerja senyawa adrenergik
• Ahlquist  -adrenoseptor  rangsangan otot
(1947) polos
 -adrenoseptor  hambatan otot
polos, ex: otot
polos usus &
rangsangan otot
jantung
Mekanisme kerja senyawa adrenergik….2
• Lands  1-adrenoseptor  jantung, arteri
(1967) koroner, otot
usus/jaringan
adiposa
 2-adrenoseptor  arteri, paru, otot
uterus 
vasodilatasi &
bronkodilatasi
Mekanisme kerja senyawa adrenergik….3
• Langer  1-adrenoseptor  terdapat pada
(1974) postsinaptik 
vasokonstriksi
 2-adrenoseptor  terdapat pada
prasinaptik  efek
penghambatan
Mekanisme kerja senyawa adrenergik….4
• Bentley  1-adrenoseptor & 2-adrenoseptor
 terdapat pada
postsinaptik  otot
polos vaskular, otot
miokardial, sel hepatosit
dan adiposit
 2-adrenoseptor  terdapat pada
prasinaptik  sistem saraf
simpatetik
 HSA Senyawa Adrenergik
Bentuk isomer (-) aktif
Sebagai bronkodilator
C- dapat membentuk
Sisi reseptor -adrenergik Karbokation  penunjang
(ikatan Hidrogen & Interaksi obat-reseptor
Elektrostatik)

Gugus alkil  afinitas

-Reseptor
 afinitas
Sisi reseptor -adrenergik -reseptor
(gaya van der Walls) Sisi aktivitas -adrenergik
(membentuk kation 
Interaksi  gugus fosfat
(anionik)
reseptor
 HSA Senyawa Adrenergik
Selektif terhadap Diganti dg gugus metil
2- reseptor selektif terhadap
2- reseptor C- dapat membentuk
Selektif terhadap Karbokation  penunjang
1- reseptor Interaksi obat-reseptor

Gugus alkil  afinitas

-Reseptor
 afinitas
Sisi reseptor -adrenergik -reseptor
(gaya van der Walls) Sisi aktivitas -adrenergik
(membentuk kation 
Interaksi  gugus fosfat
(anionik)
reseptor
KOLINERGIK..

• Senyawa  efek  langsung & tidak langsung

 asetilkolin
• Efek muskarinik: efek  oleh muskarin
(alkaloid dalam jamur Anamita muscarina).
Terjadi di post ganglionik parasimpatetik;
• efek  hambatan irama sinus nodal jantung,
vasodilatasi perifer, kontraksi pupil, skresi
kelenjar & saliva, kontraksi & aksi peristaltik
saluran cerna, kontraksi saluran cerna
Kolinergik..2

• Efek nikotinik: efek  oleh nikotin (alkaloid

dalam tembakau nicotiana tabacum). Terjadi di
ganglia dan motor end plate;
• efek  peningkatan tonus otot rangka
Asetilkolin
• Asetilkolin  bentuk konformasi memanjang
& konformasi tertutup
• Konformasi memanjang (transoid)  efek
muskarinik
• Konformasi tertutup (cisoid)  efek nikotinik
Chothia (1970) “interaksi asetilkolin”

Reseptor nikotinik
Ket:
E = elektrostatik
W = van der Walls
P = ikatan hidrogen

Reseptor muskarinik
Senyawa Kolinergik dengan efek langsung
(kolinomimetik)
• Senyawa  struktur kimia, jarak antar gugus-
gugus polar & distribusi muatan = asetilkolin
 efek pada transmiter kimia asetilkolin
• Obat jenis ini  efek muskarinik atau efek
nikotinik atau keduanya
• Umumnya mengandung rantai 5 atom yang
mengikat N-kuartener
• Garam amonium kuartener: R-N+(CH3)3
Mekanisme kerja kolinomimetik
 HSA Kolinomimetik
Posisi   asetil--metilkolin
 Aktivitas nikotinik lemah
Aktivitas muskarinik kuat
Dapat berada posisi  
Asetil- -metilkolin 
Aktivitas nikotinik kuat
Aktivitas muskarinik lemah

Jumlah atom R 
aktivitas (tidak lebih
dari 5)

Gugus asil aktivitas Penting untuk aktivitas

muskarinik , aktivitas Kolinergik
nikotinik N+(Me)3>N+(Me)2Et >
P+(Me)3>N+(Me)2H>
As+(Me)3>N+(Me)(Et)2>
N+(Et)3
Tahan hidrolisis  oral 
Memiliki aktivitas muskarinik &
nikotinik
Senyawa Kolinergik dengan efek tidak langsung
(antikolinesterase)
• Cara kerja  menghambat kerja enzim
kolinesterase  mencegah enzim tidak
menghidrolisis asetilkolin
• Akibatnya  asetilkolin terkumpul di transmisi
kolinergik & bekerja pada perifer, sinapsis
ganglionik & penghubung saraf otot rangka
Mekanisme reaksi hidrolisis neurotransmiter
asetilkolin
Mekanisme kerja