FORMULASI SEDIAAN

PADAT BAHAN ALAM

By Nurul Arfiyanti Yusuf

 Pegangan dalam melakukan rasionalisasi dari
pengembangan bentuk sediaan dari ekstrak
tanaman

Mengandung maksimal 5 jenis

ekstrak

Mengandung beberapa ekstrak

Mengandung beberapa ekstrak dengan
dengan khasiat yang saling
efek farmakologi yang sama
kontraindikasi
Keuntungan Sediaan yang Sederhana

 Masalah pengontrolan dari bermacam bahan aktif lebih mudah

 Sediaan yang lebih sederhana akan lebih unggul dari segi stabilitas

 Aktivitas teraupetik lebih jelas

Bentuk Sediaan Padat yang diijinkan
• Rajangan • Tablet
• Granul • Parem
• Pastiles • Pilis
• Kapsul • Tapel

Bentuk Sediaan Padat yang dilarang

• Suppositoria
• Ovula/intravaginal
• Sediaan yang mengandung bahan kimia/ isolasi sintetik berkhasiat obat
• Sediaan yang mengandung ethanol dengan kadar lebih dari 1%
Perkembangan Formulasi Sediaan Padat
Bahan Alam

Penggunaan bahan aktif

berupa ekstrak
terstandarisasi

Diversifikasi bentuk sediaan:

Tablet, tablet salut, tablet effervescent,
tablet hisap, tablest sustained release, kapsul
gelatin keras, granul, granul effervescent
GRANUL
 Granul
Granul merupakan sediaan multiunit berbentuk
aglomerat dari partikel kecil serbuk. Granul adalah
sediaan bentuk padat, berupa partikel serbuk dengan
diameter 2-4 mikrometer dengan atau tanpa vehikulum

Masalah

Granul Higroskopis

Pertumbuhan Mikroorganisme

Sifat alir (Fluiditas) campuran serbuk

Persyaratan Granul Bahan Alam
 Kecuali dinyatakan lain, obat harus diproses melalui ekstraksi,
pemurnian, dan pemekatan, membentuk suatu ekstrak halus
dengan bobot jenis relatif.

 Minyak atsiri harus disemprotkan secara merata pada granul,

disimpan tertutup baik selama waktu yang dipersyaratkan atau
ditambahkan setelah dienkapsulasi/diencerkan dalam β-
siklodekstran

 Bahan pengaroma dan perasa dapat ditambahkan dalam preparasi

granul. Granul dapat pula disalut tipis (salut selaput) untuk
mencegah absorpsi kelembaban atau menutupi bau yang tdk enak

 Granul harus kering,berwarna homogen, tanpa aglomerasi,

mencair,dsb.
Pengujian Untuk Granul

 Ukuran Partikel Makin kecil ukuran partikel,

elektrostatika meningkat, granul cenderung
menggumpal

 Penentuan Kadar Air

 Penentuan dispersibilitas

 Variasi Pengisian

 Pengisian

 Uji Limit Mikroba

 Ukuran Partikel
Menggunakan metode pengayakan , dengan pengayak rangkap. Secara
keseluruhan tidak melewati ayakan nomor 1 dan yang melewati ayakan
nomor 5 tidak lebih dari 15% dari granul yang diuji

 Penentuan Kadar Air

Granul harus mengandung tidak lebih dari 6% air, kecuali dinyatakan lain.
 Penentuan Dispersibilitas
Pada satu kantong granul (10 g untuk kemasan granul dosis ganda),
tambahkan 200 ml air hangat, aduk selama 5 menit, amati segera. Granul
harus melarut sempurna atau terdispersi, dan keberadaan sedikit
kekeruhan masih dapat diterima, granul harus tersuspensi secara uniform
 Variasi Pengisian
Limit variasi pengisian dari kemasan dosis tunggal dari granul harus
sesuai tabel berikut

Bobot per kemasan Limit Variasi Bobot

1 gram atau kurang Kurang lebih 10%

Lebih dari 1 gram sampai 1,5 gram Kurang lebih 8%
Lebih dari 1,5 gram sampai 6 gram Kurang lebih 7%
Lebih dari 9 Kurang lebih 5%
Prosedur: Ambil 10 kantong kemasan granul medisinal, timbang isi dari
tiap kantong. Bandingkan berat tiap kantong yang diperhitungkan
dengan jumlah yang tertera pada label,sesuaikan dengan ketentuan
dalam tabel
 Pengisian
Granul dosis ganda harus memenuhi ketentuan pengujian isi minimal
 Uji Limit Mikroba
Harus memenuhi persyaratan seperti yang dinyatakan pada uji limit
mikroba
KAPSUL
 MACAM SEDIAAN KAPSUL

1. Berdasarkan Konsistensi :
- kapsul keras
- kapsul lunak

2. Berdasarkan Cara Pemakaian :

- per oral
- per rektal
- per vaginal
- topikal

3. Berdasarkan Tujuan Pemakaian :

- untuk manusia
- untuk hewan
 Pembuatan Kapsul dg. Bahan Bersifat Khusus

B.O. Higroskopis & Delikuesen

--> B.O. disekat dg. MgCO3 atau MgO
--> gunakan wadah tertutup rapat

B.O. merupakan campuran eutektik

--> dicegah terjadinya eutektik dg. menyekat
masing2 b.o. dg. bhn. inert (MgCO3, MgO,
kaolin)
--> dibiarkan terjadi eutektik, kmd. dike-
ringkan dg. bahan inert
Bahan Obat yang dapat Merusak Cangkang Kapsul

* Cairan mgndung. air & larutan yg. sgt. pekat

* Cairan mgndung. etanol < 90% :
* B.O. dg. kadar fenol tinggi (mis. Kreosot)
B.O. Tak Tercampurkan :

1. Sekat dg. bahan inert

2. Buat pil dalam kapsul
3. Buat kapsul dalam kapsul
Persyaratan Kapsul dari Bahan Alam

 Bahan obat dimasukkan kedalam isi kapsul seperti dinyatakan

dalam monografi dan tidak menyebabkan deformasi cangkang
atau gangguan pada cangkang

 Obat poten dalam dosis rendah biasanya dicampur secara

keseluruhan dengan pengencer yang sesuai sebelum diisikan

 Kapsul harus berpenampilan bersih, permukaan licin, dan

berbentuk baik tanpa saling melengket. Kebocoran, pecah,
atau berbau tdk enak

 Kapsul harus dikemas dalam wadah tertutup kedap, kecuali

dinyatakan lain
Pengujian Untuk Kapsul

 Penentuan Kadar Air

Penentuan air kapsul keras yang dipersyaratkan adalah kandungan

air dari cangkang kapsul keras. Kecuali dinyatakan lain, kandungan
air tidak lebih dari9%. Penentuan air tidak disyaratkan
apabilakandungan kapsul berupa cairan atau semisolida

 Variasi Pengisian

Kecuali dinyatakan lain, timbang teliti 10 kapsul, keluarkan isi

kapsul, bersihkan cangkang kapsul dengan sikat halus jika cangkang
keras sedangkan untuk cangkang lunak bilas dengan pelarut yang
mudah menguap. Timbang teliti tiap cangkang kapsul, lalu
bandingkan isi dari tiap kapsul dengan persyaratan pada label.
 Uji Kehancuran

Lakukan seperti yang dinyatakan pada pengujian

kehancuran

 Uji Limit Mikroba

Harus memenuhi persyaratan seperti yang dinyatakan

pada uji limit mikroba
TABLET
TABLET
 Menurut FI III

Tablet adalah sediaan padat kompak, dibuat secara kempa cetak,

dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler, kedua permukaannya rata
atau cembung, mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau
tanpa zat tambahan. Zat tambahan yang digunakan dapat
berfungsi sebagai zat pengisi, zat pengikat, zat pelicin, zat
pembasah atau zat lain yang cocok.

 Menurut FI IV

Tablet adalah sediaan padat mengandung bahan obat dengan atau

tanpa bahan pengisi. Berdasarkan metode pembuatan dapat
digolongkan sebagai tablet cetak dan tablet kempa.
 Tablet merupakan bentuk sediaan farmasi yang paling
banyak memiliki tantangan dalam mendesain dan
membuatnya. Misalnya kesukaran untuk memperoleh
bioavailabilitas penuh dari obat yang sukar dibasahi dan
sukar larut, begitu juga kesukaran untuk mendapatkan
kekompakan yang baik dari zat amorf.
 Penggolongan Tablet
I. Berdasarkan Metode Pembuatan
 Tablet cetak
 Tablet kempa
II. Berdasarkan Jenis Bahan Penyalut
 Tablet salut biasa / salut gula (dragee)
 Tablet salut selaput (film-coated tablet)
 Tablet salut enteric (enteric-coated tablet), atau lepas tunda
 Tablet lepas lambat
III. Berdasarkan Cara Pemakaian
 Tablet biasa / tablet telan
 Tablet kunyah (chewable tablet)
 Tablet hisap (lozenges, trochisi, pastiles
 Tablet larut (effervescent tablet)
Komponen Tablet

A. Zat Aktif

 Zat Aktif Tidak Larut Air (Insoluble Drugs): Zat ini cenderung
digunakan untuk memberikan efek lokal pada saluran
pencernaan

 Zat Aktif Larut Air (Soluble Drugs) : Zat ini cenderung digunakan
untuk memberikan efek sistemik dengan terdisolusi dan
terabsorpsi pada usus.
B. EXIPIENT
 Bahan pengisi (diluent): Berfungsi untuk memperbesar volume massa
agar mudah di cetak atau di buat. Zat pengisi yang biasa digunakan
adalah pati (amilum), laktosa, manitol, sorbitol dan lain2

 Bahan pengikat (binder): Dimaksudkan agar tablet tidak pecah atau

retak, dapat merekat. Zat pengikat yang biasa digunakan adalah gelatin,
amilum maidis, amilum manihot, dll

 Bahan penghancur/pengembang(disintegrant) : Dimaksudkan agar tablet

dapat hancur dalam saluran cerna. Zat penghancur yang biasa digunakan
adalah pati, natrium alginat, gom, dll

 Bahan pelicin (lubrikan/lubricant): berfungsi mengurangi gesekan

selama proses pengempaan tablet dan juga berguna untuk mencegah
massa tablet melekat pada cetakan(matrys). Zat pelicin yang biasa
digunakan adalah talk, magnesium stearat, kalsium stearat, natrium
stearat, polietilen glikol, dan lain2
 Perbaikan Aliran atau Glidan : Bahan yang dapat
meningkatkan kemampuan, mengalir serbuk, umumnya
di gunakan dalam kempa langsung tanpa proses
granulasi
 Bahan Penyalut : Untuk maksud dan tujuan tertentu
tablet disalut dengan zat penyalut yang cocok,biasanya
berwarna atau tidak.

C. Adjuvant
 Adjuvant adalah zat tambahan dalam formula sediaan
obat yang ditambahkan dalam jumlah kecil untuk
maksud pemberian warna, penawar bau, dan rasa.
TABLET

Sifat Alir Granul

Granul Higroskopis
Masalah

Pertumbuhan
Mikroorganisme

Kompresibilitas
Hal-hal yang Perlu Diperhatikan Dalam
Pembuatan Sediaan Padat

 Untuk pembuatan sediaan padat, pada umumnya digunakan ekstrak padat

 Umumnya ekstrak bersifat higroskopis, oleh sebab itu untuk pembuatannya

perlu dilakukan granulasi. Tahap granulasi merupakan tahap yang kritis dari
pembuatan sediaan yang mengandung ekstrak

 Senyawa gula dan saponin yang terdapat dalam ekstrak akan terlarut dalam air
yang digunakan dalam pembuatan tablet, hal ini akan mempersulit pengeringan
granul. Maka pembuatan tablet/kapsul perlu memperhatikan kelembaban
ruangan untuk mencegah penarikan air
 Upaya yang dapat dilakukan untuk mencegah masalah tersebut maka, perlu
penambahan adsorben penarik air dan dengan penambahan aerosil yang akan
menurunkan sifat higroskopisitas ekstrak dengan cara menyalut ekstrak

 Bila bahan aktif relatif kecil/rendah, perlu upaya pencegahan agar tidak rusak
selama proses

 Pada umumnya sediaan padat kering tidak menimbulkan masalah stabilitas.

Karena tidak terjadi penguraian akibat hidrolisis, oksidasi, dan polimerisasi,
dsb.

 Dalam formulasi yang mengandung lebih dari satu ekstrak, bukan tidak
mungkin terjadi interaksi antar komponen ekstrak yang berbeda, misalnya
terbentuknya sediaan dengan karakteristik kelarutan yang berbeda. Hal ini
mungkin terjadi apabila suatu ekstrak mengandung alkaloid, dan ekstrak lain
mengandung tanin yang mampu membentuk garam stabil dengan alkaloid.
Produksi dan Penyimpanan Tablet Harus Memenuhi
Persyaratan Sebagai berikut :

 Serbuk medisinal (ekstrak) yang dikempa untuk menjadi tablet harus dicampur
dengan eksipien secara keseluruhan. Tablet yang mengandung bahan obat
bersifat toksik atau yang diberikan dalam dosis kecil, maka harus terdispersi
uniform

 Tablet yang mengandung minyak atsiri atau bahan termostabil diproses

sedemikian rupa untuk mencegah terjadinya kehilangan akibat pemanasan

 Kandungan kelembaban dari granul harus dikontrol sesuai dengan persyaratan

proses sebelum dikempa, hal ini untuk mencegah kontaminasi mikroorganisme
selama penyimpanan
 Untuk meningkatkan stabilitas, penampilan, menghilangkan bau dan
rasa yang tidak enak , maka tablet dapat disalut gula atau salut lapis
tipis. Tablet oral salut enterik bertujuan untuk mencegah kerusakan
akibat cairan lambung yang bersifat asam, mencegah iritasi
lambung, dan menunda pelepasan obat.

 Permukaan tablet harus bersih, licin, dan berwarna rata, cukup kuat
untuk mengatasi penanganan tanpa menimbulkan abrasi atau
keretakan
SEKIAN
&
TERIMAKASIH