TEKNOLOGI FORMULASI SEDIAAN STERIL

SELF FORMULATION
LIGNOKAIN HCl

I. DESKRIPSI UMUM ZAT AKTIF DAN ZAT TAMBAHAN

ZAT AKTIF

A. lidokain HCl (FI IV hal 551)

a. Pemerian
Serbuk hablur putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit
b. Kelarutan
Sangat mudah larut dalam air, etanol, larut dalam kloroform dan tidak larut
dalam eter
c. pH larutan
5 – 7 ( Drug Injectable & FI IV)
d. Data stabilitas
Lidokain harus disimpan dalam suhu lebih kecil dari 40oC, lebih baik antara
15 - 30 oC, hindari penyimpanan pada pendinginan. Larutan lidokain aman
terhadap asam dan hidrolisis alkali dapat dipanaskan pada autoklaf, Larutan
untuk anestesi spinal harus diautoklaf pada 15 psi dan pada suhu 121 oC
selama 15 menit. Larutan yang mengandung lidokain 1,5 % harus
disterilisasikan lebih dari satu kali dan untuk lidokain yang mengandung
lidokain 5 % disterilisasikan lebih dari satu sampai dua kali
e. Inkompatibilitas (OTT)
Amfoterisin, sulfadiazin sodium, methohexital sodium, cefalozin sodium
dan fenitoin sodium
 ZAT TAMBAHAN

B. methylis paraben (Handbook of Pharmaceutical excipients, hal 310, FI IV

hal 551)
a. BM
152,15
b. Pemerian
Hablur kecil tidak berwarna atau serbuk hablur putih, tidak berbau
c. Kelarutan
Sukar larut dalam air, larut dalam air panas
d. fungsi
zat pengawet
e. Inkompatibilitas
Surfaktan anionik, bentonit, magnesium trisilikat, talk, tragakan
f. Stabilitas
Larutan metil paraben stabil pada pH 3 – 6, disterilisasikan oleh otoklaf
120ºC selama 20 menit tanpa terjadi peruraian. Dalam bentuk larutan stabil
pada pH 3 – 6 (terurai kurang dari 10%) untuk penyimpanan lebih dari 4
tahun
g. Alasan Penambahan :
Agar tidak terkontaminasi mikroba

C. Natrii Chloridum

Sinonim :Sodium Chloridum

Rumus Molekul :NaCl
Gambar Strukur :-
BM : 58.44
Pemerian :Serbuk kristal; putih; atau tidak berwarna;
asin
Kelarutan :Larut dalam 2,8 bagian air, dalam 2,7
bagian air mendidih dan dalam lebih
 kurang 10 bagian gliserol p, sukar larut
dalam etanol (95%) p.
pH : 6.7–7.3
Fungsi :Pengisotonis larutan parenteral; sediaan
mata (≤ 0,9%)
Inkompatibilitas :-
Kompatibilitas :-
Stabilitas : Larutan natrium klorida bersifat korosif
dengan besi; membentuk endapan bila
bereaksi dengan perak; garam merkuri; agen
oksidasi kuat pembebas klorine dari larutan
asam sodium klorida; kelarutan pengawet
nipagin menurun dalam larutan sodium
klorida.
Alasan Penambahan :digunakan sebagai zat pengisotonis
(Handbook of Pharmaceutical Excipient,2009)

D. Aqua Pro Injeksi

Sinonim :Air untuk injeksi

Rumus Molekul :H2O
Gambar struktur :-
BM :-
Pemerian :Cairan jernih, tidak berwarna, tidak berbau
Kelarutan :-
pH :-
Fungsi :Air untuk injeksi
Inkompatibilitas :-
Kompatibilitass :-
Stabilitas :Dalam wadah dosis tunggal, dari kaca atau plastik,
tidak lebih besar dari 1 liter. Wadah kaca sebaliknya
Tipe I atau Tipe II
 (Farmakope Indonesia edisi 64-65)

II. URAIAN DAN ANALISIS FARMAKOLOGI

A. Bentuk Zat Aktif Yang Digunakkan
Larutan injeksi intravena
B. Mekanisme Kerja
obat anastesi lokal yang menyebabkan hilangnya sensasi rasa sakit pada
tubuh. Anastesi lokal mencegah tubuh mengirim sinyal ke otak dengan
cara menghambat kerja saraf pada bagian yang diaplikasikan obat.
C. Farmakokinetik (ADME)
Adsorpsi
penyerapan sistemik tergantung pada rute pemberian, administrasi situs.

Distribusi
Melintasi hambatan darah-otak dan plasenta
Metabolisme
Sistemik diserap lidocaine dengan cepat dimetabolisme di hati
Ekstkresi
Diekskresikan terutama di urin sebagai metabolit (90%) dan jumlah kecil
(<10%) obat tidak berubah

D. Indikasi dan Dosis

Infiltrasi, anestesi IV regional, blok saraf perifer, blok pleksus mayor, blok
epidural, blok subaraknoid. Jumlah Dosis 400 mg/20 ml atau 20mg/ml =
2%
E. Kontraindikasi
Anestesi spinal dan epidural pada pasien dengan lipotensi yang tidak
dikoreksi, yang mendapat terapi antikogulen.
 F. Aturan Pakai
1–2 ml IM atau SC
G. Efek Samping
Gangguan SSP, gangguan KU, hipotensi maternal, reaksi alergi , rasa
kebas yang parsisten, parestesis, gangguan sensorik lain. Sakit kepala,
hipotensi, nyeri punggung, menggigil, gejala-gejala saraf perifer, mual,
penglihatan ganda. Kategori kehamilan B ( sebagai anastesi local dan obat
jantung )
(AHFS, 2010)

III. FORMULA
a. Formula
Tiap ml mengandung :
Lidocaini hydrochloridum 20 mg
Natrii chloridum 6 mg
Methylis parabenum 1 mg
Aqua pro injection hingga 1 mg
Ampul 5 ml no.I

b. pH Stabilitas Sediaan
pH 6,0 hingga 7,0
c. Perhitungan Tonisitas
17 x liso 17 x 4,3
 Lisometil methyl paraben = = =0,48
MR 152.15
 Tonisitas
= 0,9 – [( 2 x 0,21)+( 0,1+0,48)]
= 0,9 - [(0,42) + (0,048)]
= 0,432 ( hipotonis)
 Volume sediaan
= ( n+2).C + 6 ml
= (1+2). 5,3 + 6 ml
= 21,9 ml~ 22 ml
d. Penimbangan
 Lidokain HCl 2% = 22/100 X 2 = 0,44 g
 NaCl 0,6% = 22/100 X 0,6 = 0,312 g
 Metil paraben 0,1% = 22/100 X 0,1 = 0,022 g
e. Pembuatan
Pertama-tama dipanaskan A.P.I dalam Beaker glass selama 15 menit
kemudian dilarutkan lidokain HCl dalam sebagian A.P.I, metil paraben
dalam sebagian A.P.I, NaCl dalam sebagian A.P.I, dicampurkan dalam
satu wadah dan ditambahkan A.P.I ad 22mL. Setelah itu larutan disaring,
dan diisikan kedalam ampul @ 5 mL dengan tehnik aseptik
Aseptik dan sterilisasi akhir karena lidokain tahan panas
f. Evaluasi Sediaan

JENIS EVALUASI HASIL EVALUASI

1. EVALUASI FISIKA
a) Penetapan pH (FI IV,1039-
1040)
Tidak ada
b) Bahan partikulat dalam injeksi
(FI IV,981-984) 10 ml

c) Penetapan volume injeksi Seragam

dalam wadah (FI IV,1044)
Jernih
d) Uji keseragaman sediaan (FI
IV,990-1001) Tidak bocor
e) Uji kejernihan (FI IV,998)
f) Uji kebocoran
Tidak dilakukan
2. EVALUASI BIOLOGI
a) Uji Efektivitas Sterilitas Tidak dilakukan
Antimikroba (FI IV, 858-855)
Tidak dilakukan
b) Uji Sterilitas (FI IV,855-863)
c) Uji Endotoksin Bakteri (FI Tidak dilakukan
IV,905-907) Tidak dilakukan
d) Uji pirogen (FI IV,908-909)
 e) Uji kandungan zat antimikroba Tidak dilakukan
(FI IV,939-942)
f) Uji potensi antibiotik (FI
IV,891-899)

3.7.1 Uji pH (Farmakope Indonesia edisi IV, hal.1039-1040)

Cek pH larutan dengan menggunakan pH meter atau kertas indikator
universal. Dengan pH meter: Sebelum digunakan, periksa elektroda dan
jembatan garam. Kalibrasi pH meter. Pembakuan pH meter: Bilas elektroda
dan sel beberapa kali dengan larutan uji dan isi sel dengan sedikit larutan uji.
Baca harga pH. Gunakan air bebas CO2 untuk pelarutan dengan
pengenceran larutan uji.
3.7.2 Uji kejernihan (Lachman, hal.1355)
Pemeriksaan dilakukan secara visual biasanya dilakukan oleh
seseorang yang memeriksa wadah bersih dari luar di bawah penerangan
cahaya yang baik, terhalang terhadap refleksi ke dalam matanya, dan
berlatar belakang hitam dan putih, dengan rangkaian isi dijalankan dengan
suatu aksi memutar, harus benar-benar bebas dari partikel kecil yang dapat
dilihat dengan mata.
3.7.3 Uji keseragaman volume (Farmakope Indonesia, hal.1044)
Diletakkan pada permukaan yang rata secara sejajar lalu dilihat
keseragaman volume secara visual.
3.7.4 Uji kebocoran (Lachman edisi III, hal.1354)
Letakkan ampul di dalam zat warna (biru metilen 0,5 – 1% ) dalam
ruangan vakum. Tekanan atmosfer berikutnya kemudian menyebabkan zat
warna berpenetrasi ke dalam lubang, dapt dilihat setelah bagian luar ampul
dicuci untuk membersihkan zat warnanya. Catatan: Tidak dilakukan untuk
vial dan botol karena tutup karetnya tidak kaku.

Tabel 2.1 Jenis Evaluasi Lain

 No Jenis Evaluasi Penilaian

1 Penampilan fisik wadah -

2 Jumlah sediaan 2 Vial
3 Kejernihan -
4 Brosur -
5 Kemasan -
6 Kebocoran ampul -
7 Etiket -
8 Keseragaman volume -

g. Penyimpanan
Pada suhu ruangan 20-25oC

V. DAFTAR PUSTAKA

Anonim. 2014. Farmakope Indonesia Edisi V. Departemen Kesehatan

Republik Indonesia. Jakarta
 American Society of Health-System Pharmacists. 2011. AHFS Drug
Information Essentials. Bethesda, Maryland
Rowe, C.R., Sheskey, J.P., and Quinn, E.M. 2009. Handbook of
Pharmaceutical Excipient, 6th ed. London : Pharmaceutical Press
Sohadi, W,Ms., Apt., dkk. 2016. Modul Praktikum Teknologi
Formulasi Sediaan Steril. Sekolah Tinggi Farmasi Indonesia Bandung.