Suatu obat mulanya merupakan zat aktif yang jika mencapai tempat penyerapannya akan segera diresap. Proses pelepasan zat aktif dari sediaan cukup rumit dan tergantung pada jalur pemberian dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi secara cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif dipengaruhi oleh keadaan lingkungan biologis mekanis pada tempat pemasukan obat, misalnya gerakan peristaltic usus, hal ini penting untuk bentuk sediaan yang keras atau yang kenyal.
2.) DISOLUSI (pelarutan)
Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat, maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif yang terjadi, secara progresif, yaitu pembentukan disperse molekuler dalam air. Tahap ketiga ini merupakan keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan. Tahap ini juga ditetapkan pada obat-obatan yang dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak tetapi yang terjadi disini adalah proses ekstraksi (penyarian). Dengan demikian pemberian sediaan larutan tidak selalu dapat mengakibatkan penyerapan segera. Laju pelarutan adalah jumlah pbat terlarut per satuan luas per waktu (g/cm2. Menit.) Laju pelarutan juga dipengaruhi pula olehsifat fisikokimia obat, formulasi, pelarut, suhu media dan kecepatan pengadukan.
3.) ABSORBSI (penyerapan)
Tahap ini merupakan tahap dari biofarmasetik dan awal farmakokinetik jadi fase ini merupakan masuknya zat aktif dalam tubuh yang aturannya di tenggarai oleh pemahaman keterseduaan hayati (bioavibilitas). Penyerapan zat aktif tergantung pada berbagai parameterterutama sifat fisiko-kimia molekul obat. Dengan demikian proses penyerapan zat aktif terjadi apabila sebelumnya sudah dibebaskan dari sediaan dan sudah melarut dalam cairan biologi setempat. Tahap pelepasan dan pelarutan zat aktif merupakan tahap penentu dari proses penyerapan zat aktif baik dalam hal jumlah yang diserap maupun jumlah penyerapannya.
Laju penyerapan zat aktif akan tergantung pada:
a) Laju pelarutan zat aktif dalam cairan biologik dan sekitar membran. b) Karakter fisiko-kimia yang dapat mempengaruhi proses penyerapan. c) Perbedaan sifat fisiko-kimia tersebut menyebabkan perbedaan keterserapan zat aktif. ( trdapat zat aktif yang mudah atau susah diserap).
Faktor-faktor yang berpengaruh pada laju pelarutan zat aktif
1) Ukuran partikel 2) Kelarutan zat aktif - Modifikasi keadaan kimiawi obat ( pembentukan garam,ester). - Modifikasi keadaan fisik obat (bentuk Kristal atau amorf, polimorfisa,solvate dan hidrat). - Formulasi dan teknologi (pembentukan eutektik dan larutan padat, pembentukan kompleks, bahan yang dapat mengubah ketetapan dielektrik cairan, bahan pelarut miselar,penyalut dengan senyawa hidrofil).