MAKALAH

FARMAKOLOGI OMEPRAZOLE

Makalah Ditulis untuk Memenuhi Tugas Mata Kuliah Farmakologi

Dosen: Apt. Tjoa Indrawati S.Farm., M.Farm-Klin.

Oleh :

1. NOVI AYU SAMODYANING TYAS (2102050372)

2. ANGGUN PUJI LESTARI (2102050374)

PROGRAM STUDI DIII FARMASI

FAKULTAS KESEHATAN

UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH LAMONGAN

2021
 KATA PENGANTAR

Puji dan syukur penulis panjatkan ke hadirat Tuhan Yang Maha Esa. Dengan semua
rahmat-Nya, penulis akhirnya bisa menyelesaikan makalah dengan baik dan tepat waktu.
Makalah ini disusun untuk memenuhi tugas mata kuliah Farmakologi. Selain itu, penulisan
makalah ini juga bertujuan untuk menambah wawasan serta pengetahuan tentang mata kuliah
yang saat ini sedang dipelajari.

Harapan kami semoga makalah ini membantu menambah pengetahuan bagi para pembaca,
sehingga kami dapat memperbaiki bentuk maupun isi makalah ini agar menjadi lebih baik.

Makalah ini kami akui masih banyak kekurangan. Oleh karena itu, kami mengharapkan kritik
dan saran dari para pembaca.

Akhir kata, semoga makalah ini bisa bermanfaat, baik bagi penulis sendiri maupun bagi para
pembaca.

Lamongan, 11 November 2021

Penulis

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR ............................................................................................................................. i

DAFTAR ISI........................................................................................................................................... ii

BAB I PENDAHULUAN ....................................................................................................................... 1

1.1 Latar Belakang ........................................................................................................................ 1

1.2 Rumusan Masalah ................................................................................................................... 2
1.3 Tujuan Penulisan ..................................................................................................................... 2
BAB II PEMBAHASAN ........................................................................................................................ 3

2.1 Indikasi.................................................................................................................................... 3
2.2 Mekanisme Kerja .................................................................................................................... 4
2.3 Onset Of Acton (OOA)............................................................................................................ 5
2.4 Farmakokinetik ....................................................................................................................... 5
2.5 Interaksi Obat Omeprazole dengan Clopidogrel ..................................................................... 6
BAB III PENUTUP ................................................................................................................................ 7

3.1 Kesimpulan ............................................................................................................................. 7

3.2 Saran ....................................................................................................................................... 7
DAFTAR PUSTAKA ............................................................................................................................. 8

ii
 BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Omeprazole merupakan obat untuk saluran cerna golongan penghambat pompa proton
(Proton Pump Inhibitor), turunan benzimidazole yang berguna untuk menurunkan produksi
asam lambung. Omeprazole digunakan sebagai terapi lini pertama untuk mengatasi
hipersekresi asam lambung yang terjadi pada ulkus peptikum dan ulkus duodenum.
Omeprazole juga digunakan sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk
mengeradikasi Helicobacter pylori.

Nama kimia: 2-[(3,5-dimethyl-4-methoxypyridin-2-yl)methyl-sulfinyl]-5-methoxy-1H-

benzimidazole, atau 5-methoxy-2-[[(4-methoxy3, 5-dimethyl-2-pyridinyl) methyl] sulfinyl]-
1H-benzimidazole
Omeprazole ditemukan pertama kali pada tahun 1979. Obat ini berupa bubuk putih
kristal, warna dapat kekuningan atau keabu-abuan, mencair pada suhu 155 derajat Celsius.
Omeprazole merupakan suatu basa lemah, larut secara bebas dalam etanol dan metanol, sedikit
larut dalam aseton dan isopropanol, dan hampir tidak larut dalam air. Obat ini stabil dalam
suasana basa, namun cepat didegradasi dalam media yang bersifat asam.

1
1.2 Rumusan Masalah
1. Apa indikasi Omeprazole?
2. Bagaimana mekanisme kerja Omeprazole?
3. Kapan onset of action Omeprazole?
4. Bagaimana farmakokinetik Omeprazole?
5. Bagaimana interaksi Omeprazole dengan Clopidogrel?

1.3 Tujuan Penulisan

1. Mengetahui indikasi Omeprazole
2. Mengetahui mekanisme kerja Omeprazole
3. Mengetahui onset of action Omeprazole
4. Mengetahui farmakokinetik Omeprazole
5. Mengetahui interaksi Omeprazole dengan Clopidogrel

2
 BAB II
PEMBAHASAN

Omeprazole adalah agen antisekresi lambung benzimidazole tersubstitusi dan juga

dikenal sebagai penghambat pompa proton (PPI). Ini memblokir langkah terakhir dalam
sekresi asam lambung dengan penghambatan spesifik sistem enzim adenosin trifosfatase
(ATPase) yang ada pada permukaan sekretori sel parietal lambung. Asam basal dan asam
terstimulasi dihambat.

2.1 Indikasi
Indikasi omeprazole di antaranya untuk ulkus lambung, ulkus duodenum, GERD,
esofagitis erosif, dan sindrom Zollinger-Ellison.
1. Pengobatan infeksi H. pylori secara intravena terkait dengan penyakit ulkus
lambung dan ulkus duodenum, penyakit refluks gastroesofagus, tukak lambung
karena NSAID
Dosis yang diberikan adalah 40 mg sekali sehari diberikan melalui infus selama 20-30
menit sampai pemberian oral memungkinkan.
2. Ulkus duodenum
Untuk pemberian per oral untuk ulkus duodenum 20 mg PO 1x per hari selama 4-8
minggu. Untuk pengobatan infeksi H. Pylori dan penyakit ulkus duodenum,
Omeprazole digunalan bersama dengan Amokxycilin dan Klaritromycin.
3. Ulkus Lambung
Untuk ulkus lambung 40 mg PO 1x per hari selama 4-8 minggu
4. Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)
Untuk GERD dosis yang diberikan 20-40 mg 1x per hari selama 4-8 minggu.
5. Esofagitis erosif
Dosis yang diberikan 20 mg PO 1x per hari selama 4-8 minggu pemeliharaan 20 mg
PO 1x per hari selama 1 tahun.
6. Sindrom Zollinger-Ellison
Untuk sindrom Zollinger-Ellison awalnya, 60 mg setiap hari melalui infus selama 20-
30 menit, sesuaikan dosis sesuai respons. Dosis harian >60 mg harus diberikan dalam 2
dosis terbagi. Untuk pemberian oral awalnya, 60 mg setiap hari, sesuaikan sesuai
kebutuhan. Dosis biasa: 20-120 mg setiap hari. Dosis >80 mg harus diberikan dalam 2
dosis terbagi.

3
2.2 Mekanisme Kerja
Omeprazole yang masuk ke dalam tubuh merupakan bentuk obat yang tidak aktif. Obat
ini kemudian akan diaktifkan melalui proses protonasi dalam suasana asam di lambung.
Bentuk aktif tersebut kemudian akan secara irreversible berikatan dengan H+/K+ ATPase
(pompa proton) dalam sel parietal lambung. Menghalangi langkah terakhir dalam sekresi HCl
karena mencegah pengeluaran proton H+ sehingga tidak terjadi penggabungan dengan Cl-
yang semestinya menghasilkan HCl. Sekresi asam lambung dihambat sampai tambahan H+/K+
ATPase disintesis kembali karena berikatan secara irreversible, sehingga durasi aksi PPI lama.

4
2.3 Onset Of Acton (OOA)
Onset kerja atau awal mula kerja Omeprazole untuk menghasilkan efek anti sekresi
adalah kira kira 1 jam setelah pemberian., dengan durasi kerja selama 72-73 jam,

2.4 Farmakokinetik

Farmakokinetik omeprazole terdiri dari aspek absorpsi, distribusi, metabolisme, dan

eksresi obat.
Absorpsi

Absorpsi omeprazole terjadi di usus halus, sekitar 3─6 jam. Bioavailabilitas per oral sekitar
30-40 %. Waktu untuk konsentrasi puncak dalam plasma darah adalah 0,5-3,5 jam.

Distribusi

Ikatan protein obat sebesar 90─95%. Volume distribusi: 0,39 L/kg. Waktu paruh omeprazole
sekitar 0,5-1 jam. Namun, waktu paruh ini akan meningkat hingga 3 jam, apabila seseorang
mengidap gangguan fungsi hati. Waktu paruh juga akan menyimpang dari 1 jam hingga 5 jam
karena formulasi obat, dan/atau efek dari makanan. Karena waktu paruh yang pendek, dan tidak
semua pompa enzim dapat diaktifkan, maka perlu waktu sekitar 3 hari untuk mencapai kadar
yang stabil dalam darah untuk menghambat sekresi asam lambung.

Metabolisme

Metabolisme omeprazole terutama dilakukan oleh enzim CYP2C19 di hati (inhibisi enxim).
Pada orang dengan defisiensi enzin CYP2C19, metabolisme berjalan lambat. Konsentrasi
plasma dapat meningkat 5 kali lipat atau lebih jika dibandingkan dengan orang normal.
Metabolit yang dihasilkan oleh biotransformasi obat di hepar adalah:

• Hydroxyomeprazole

• Omeprazole sulfone

• Omeprazole sulfide, adalah bentuk metabolit yang tidak aktif

5
Eksresi

Total bersihan dari dalam tubuh adalah 500-600 mL/menit. Omeprazole akan diekskresikan
77% melalui urin dan 16-19% melalui feses. Waktu paruh eliminasi adalah 0,5-3 jam.

2.5 Interaksi Obat Omeprazole dengan Clopidogrel

Omeprazole menurunkan jumlah metabolit aktif dari Clopidogrel dengan

mempengaruhi metabolisme enzim CYP2C19 hati. Interaksi Omeprazole dan Clopidogrel
termasuk interaksi mayor yaitu dapat menyebabkan kematian. Karena Omeprazole akan
menurunkan kadar metabolit aktif dari Clopidogrel sehingga menyebabkan fungsi
Clopidogrel sebagai antiplatelet tidak bekerja. Hal ini sangat berbahaya pada pasien dengan
stroke iskemik atau STEMI karena bisa muncul emboli-emboli di dalam pembuluh darah yang
dapat mengancam nyawa apabila emboli itu sampai membuntu pembuluh darah.

Dalam sebuah penelitian interaksi Clopidogrel dengan Proton Pump Inhibitor yang
dilakukan pada 1 Januari 2003 sampai 31 Juli 2009, didapatkan hasil dari 24.471 pasien yang
diberi resep Clopidogrel dan Aspirin, 12.439 (50%) juga diberi resep proton pump inhibitor
selama waktu penelitian. Kematian atau insiden ifark miokard terjadi pada 1419 (11%) pasien
saat mereka menerima PPI dibandingkan dengan 1341 (8%) yang tidak menerima PPI.

Hindari penggunaan Omeprazole dengan Clopidogrel atau jika penggunaan bersamaan

dibutuhkan, dapat diberikan golongan PPI yang lain seperti Pantoprazole atau Lansoprazole
yang pengaruh inhibisi enzim CYP2C19 lebih lemah. Alternatif lain pertimbangkan
penggunaan H2 blocker (Ranitidine, Famotodine, Nizatidine) tetapi bukan Cimetidine karena
juga berpotensi menginhibisi CYP2C12.

6
 BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan

Omeprazole merupakan penghambat pompa proton yang selektif dan irreversible.

Omeprazole menekan sekresi asam lambung dengan menghambat sistem enzim H+/K+
ATPase pada permukaan sel parietal lambung. Obat ini sering diindikasikan pada pasien
dengan ulkus duodenum, ulkus di lambung, GERD, esofagitis erosif, dan pada pasien dengan
kondisi hipersekresi asam lambung yang abnormal seperti sindrom Zollinger-Ellison.

3.2 Saran
➢ Hindari penggunaan Omeprazole dengan Clopidogrel
➢ Sebaiknya konsultasi ke dokter sebelum mengkonsumsi

7
 DAFTAR PUSTAKA

Drugs.com. Omeprazole. November 2021. Available from:

https://www.drugs.com/omeprazole.html.
Douglas, I.J., et al., Clopidogrel and interaction with proton pump inhibitors: comparison
between cohort and within person study designs. BMJ, 2012. 345: p. e4388.
Medscape.com Omeprazole. November 2021. Available from: .
https://reference.medscape.com/drug/prilosec-omeprazole-341997#3
MIMS.com Omeprazole. November 2021. Available from:
https://www.mims.com/indonesia/drug/info/omeprazole?mtype=generic

8
9