NAMA : NOVITA MAYANG SARI

NIM : F202001091

KELAS : A2 FARMASI

1. Jelaskan proses metabolisme dari beberapa obat pada reaksi fase I dan fase II minimal 10
jenis obat (gambarkan struktur dari obatnya dan tunjukan dari struktur tersebut yang
mengalami reaksi pada proses metabolisme tersebut?
Jawaban:

Adapun reaksi fase 1 (fungsionalisa) :

Terdapat 2 fase metabolisme obat, yakni fase I dan II. Pada reaksi-reaksi ini,
senyawa yang kurang polar akan dimodifikasi menjadi senyawa metabolit yang lebih
polar. Proses ini dapat menyebabkan aktivasi atau inaktivasi senyawa obat. Reaksi fase I,
disebut juga reaksi nonsintetik, terjadi melalui reaksi-reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis,
siklikasi, dan desiklikasi. Reaksi oksidasi terjadi bila ada penambahan atom oksigen atau
penghilangan hidrogen secara enzimatik. Biasanya reaksi oksidasi ini melibatkan
sitokrom P450 monooksigenase (CYP), NADPH, dan oksigen. Obat-obat yang
dimetabolisme menggunakan metode ini antara lain golongan fenotiazin, parasetamol,
dan steroid.

Pada metabolisme fase 1, enzim sitokrom P450 yang terutama terdapat pada
retikulum endoplasma hepatosit merupakan enzim yang paling penting. Dalam retikulum
endoplasma, elektron akan ditransfer dari NADPH ke dalam sitokrom P450 membentuk
NADPH-sitokrom P450 yang bersama sitokrom P450 berinteraksi melakukan oksidasi.
Siklus oksidasi tersebut memerlukan sitokrom P450, sitokrom P450 reduktase, NADPH,
dan molekul oksigen. Hasil proses ini menghasilkan substrat teroksidasi, namun apabila
proses ini terganggu akan terbentuk anion superoksida atau hidrogen peroksida yang
bersifat toksin.

GAMBAR STRUKTUR DAN OBATNYA: FASE I

Dengan bantuan sitokrom P-450

 Reaksi oksidasi
1. Fenitoin
 2. Salmeterol

 Reaksi reduksi
1. Chloramphenicol

 Reaksi hidrolisis
1. Prokain
2. Prokainamide
Adapun reaksi fase II (reaksi konjugasi):

Reaksi fase II, disebut pula reaksi konjugasi, biasanya merupakan reaksi
detoksikasi dan melibatkan gugus fungsional polar metabolit fase I, yakni gugus
karboksil (-COOH), hidroksil (-OH), dan amino (NH2), yang terjadi melalui reaksi
metilasi, asetilasi, sulfasi, dan glukoronidasi. Reaksi fase II akan meningkatkan berat
molekul senyawa obat, dan menghasilkan produk yang tidak aktif. Hal ini merupakan
kebalikan dari reaksi metabolisme obat pada fase I.

GAMBAR DAN STRUKTUR OBATNYA: FASE II

 Reaksi konjugasi asam glukuronat

1. Desipramin

2. Meprobamat
 3. Sulfisokazol
4. Siproheptadin
5. Propiltiourasil
6. Fenilbutazon

 Reaksi asetilasi
1. Prokainamid

2. Sulfametoksazol
 3. Meskalin dan histamin

 Reaksi metilasi
1. Amantadine
2. Norefedrin
3. Nikotin
4. Dimerkaprol
5. Propiltiourasil
6. 6-merkaptopurin