Nim: F202001091
Kelas: A2 Farmasi
Jawablah pertanyaan berikut dengan jelas!
1. Jelaskan tahapan penemuan obat baru
2. Jelaskan pengaruh sifat fisika dan kimia obat terhadap aktivitas obat berdasarkan prinsip ferguson
3. Jelaskan hubungan struktur terhadap kelarutan dengan aktivitas antibakteri semi homolog n-alkohol primer serta
jelaskan perbedaan struktur obat yang spesifik dan tidak spesifik
4. a. Berikut struktur obat berdasarkan proses metabolisme obat, yang mengalami oksidasi pada atom C aromatik.
Tunjukkan dimana tempat terjadinya reaksi oksidasi tersebut :
S
CH3
CH
N Cl
C NH 2
H2
H2 H2
amphetamin H2C C C N(CH 3)2
e
Klorpromazin
b. Berikut struktur obat pada proses metabolisme obat, yang mengalami oksidasi ikatan rangkap alifatik. Tunjukkan
dimana tempat terjadinya reaksi oksidasi tersebut :
O
N
N
O NH2 O NH2
HOH
HO OH
CH3
N
O NH2
JAWAB:
1. Tahap penemuan:
Tahap 1 – penemuan dan perkembangan obat baru
Tahapanyang dilakukan dalam penemuan dan pengembangan obat yaitu penseleksian target
kerja obat, dilanjutkan dengan penentuan senyawa kemudian memprediksi kinerja senyawa
berdasarkan struktur kimia (in silico), lalu dilanjutkan dengan pengujian pra klinis (in vitro dan in
vivo) dan uji klinis untuk melihat respon obat
2. hubungan struktur dengan proses absorbs, distribusi dan ekskresi obat. proses interaksi obat
biopolymer, hubungan kelarutan dengan aktivitas biologis prinsip Ferguson dan model kerja obat.
hubungan sifat kimia fisika dengan aktivitas biologis obat. metabolisme obat dan senyawa organic
asing.
5. Reseptor merupakan suatu protein spesifik yang terdapat dalam tubuh yang akan
berinteraksi dengan obat atau metabolit obat. Pada umumnya ikatan obat-reseptor bersifat
reversibel sehingga obat akan bekerja segera dan akan meninggalkan reseptor bila kadar obat dalam
cairan luar sel menurun.
6. Reaksi fase I mengubah obat menjadi lebih polar dan mudah diekskresi, dengan akibat menjadi
inaktif, lebih aktif, atau kurang aktif, sedangkan reaksi fase II merupakan reaksi konyugasi dengan
substrat endogen seperti asam glukoronat, asam sulfat, asam asetat, atau asam amino, dan
akibatnya obat hampir selalu menjadi polar