OBAT
Metabolisme Obat
Metabolisme obat Juga dpt melihat
penting karena proses2
transformasi obat mjd kemungkinan
metabolitnya sangat terbentuknya
mempengaruhi lama
kerja (durasi) suatu metabolit yg aktif
aksi/efek farmakologis (farmakologis aktif)
suatu obat.
dan mengetahui
tentang bagaimana
bentuk metabolit yg
akan dieliminasi
PROSES METABOLISME OBAT
I. Tujuan Umum
a. Mengubah obat mjd metabolit :
- aktif (bioaktivasi)
- tidak aktif (bioinaktivasi)
- toksik (biotoksifikasi)
b. Mudah diekskresikan
II. Manfaat Metabolisme Obat
a. Efikasi dan keamanan
b. Pengaturan dosis
c. Bahaya zat pengotor
d. Evaluasi toksisitas
e. Pengembangan proses metabolisme
f. Dasar penjelasan proses toksik
III. Jalur Respon Obat
reduksi : bioaktivasi
NH2
O
O in vitro : aktif
H2N NH2 H2N S in vivo : aktif
NH2
Benzene-1,2,4-triamine Sulfanilamid
Asetilasi : bioinaktivasi
O O
O in vitro : tidak aktif
H3C C HN S in vivo : tidak aktif
NH2
Asetil sulfanilamid
Contoh bioaktivasi & biotoksifikasi
NH2
O O
Anilin
NH CH3 NH CH3
bioaktivasi biotoksifikasi
NH2
Asetanilid asetaminofen
(analgesik)
OH p-aminofenol
OH
Contoh Obat yang Hasil
Metabolismenya mempunyai :
Efek farmakologis berbeda dgn senyawa
induk
(H3C)2HC H2NHNOC
HNHNOC
N-Dealkilasi
N N
Iproniazid isoniazid
(perangsang SSP) (antiTBC)
Contoh hasil metabolisme