Scribd Logo
Unggah

Selamat datang di Scribd!

  • MO1 Kimed 17-18

    Diunggah oleh

    Yuli Said14
    21 tayangan16 halaman
    Dokumen tersebut membahas proses metabolisme obat di dalam tubuh, yaitu perubahan kimia obat menjadi bentuk lain yang dapat mengubah aktivitas, toksisitas, dan masa kerja obat. Proses ini dipengaruhi oleh faktor genetik, usia, jenis kelamin, dan interaksi antar obat yang dapat menghambat atau menginduksi enzim metabolisme obat.

    Deskripsi Asli:

    Metabolisme

    Judul Asli

    2. MO1 Kimed 17-18

    Hak Cipta

    © © All Rights Reserved

    Format Tersedia

    PDF, TXT atau baca online dari Scribd

    Apakah menurut Anda dokumen ini bermanfaat?

    Apakah konten ini tidak pantas?

    Laporkan Dokumen Ini
    Dokumen tersebut membahas proses metabolisme obat di dalam tubuh, yaitu perubahan kimia obat menjadi bentuk lain yang dapat mengubah aktivitas, toksisitas, dan masa kerja obat. Proses ini dipengaruhi oleh faktor genetik, usia, jenis kelamin, dan interaksi antar obat yang dapat menghambat atau menginduksi enzim metabolisme obat.

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai PDF, TXT atau baca online dari Scribd
    Tandai sebagai konten tidak pantas
    21 tayangan16 halaman

    MO1 Kimed 17-18

    Diunggah oleh

    Yuli Said14
    Dokumen tersebut membahas proses metabolisme obat di dalam tubuh, yaitu perubahan kimia obat menjadi bentuk lain yang dapat mengubah aktivitas, toksisitas, dan masa kerja obat. Proses ini dipengaruhi oleh faktor genetik, usia, jenis kelamin, dan interaksi antar obat yang dapat menghambat atau menginduksi enzim metabolisme obat.

    Hak Cipta:

    © All Rights Reserved
    Unduh sebagai PDF, TXT atau baca online dari Scribd
    Tandai sebagai konten tidak pantas
    dari 16

    Ika Trisharyanti D. K.

     Perubahan obat di dalam tubuh ke bentuk lain


    yang mempunyai aktivitas berbeda.
    Makna
     Bermacam-macam perubahan kimia dlm tubuh
    berakibat
    Berkurang/bertambah/berubahnya
    1. Aktiv farmakologi
    2. Masa kerja
    3. Toksisitas

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 2


    Pengertian umum :

    MO = mengubah senyawa yang relatif non polar


    menjadi senyawa yang lebih polar sehingga
    mudah dikeluarkan dari tubuh

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 3


     Efisiensi pengobatan
     Keamanan & desain dosis pemberian
     Evaluasi thd kontaminan & bahan kimia yg toksik
     Dasar penjelasan tjdnya proses toksik, seperti
    karsinogenik, teratogenik, & nekrosis jaringan

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 4


     Detoksifikasi
     bioinaktivasi/deaktivasi
     Intoksikasi
     bioaktivasi
    Contoh ?

    Gb.1 & Gb.2

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 5


    NH2
    in vitro : tidak aktif
    H2 N N N SO 2NH2
    in vivo : aktif

    Prontosil rubrum
    reduksiI : bioaktivasi

    NH2
    in vitro : aktif
    H2N NH2 + H2N SO2NH2
    in vivo : aktif

    Sulfanilamid

    asetilasi : bioinaktivasi

    O in vitro : tidak aktif


    H3C C HN SO 2NH2 in vivo : tidak aktif

    Asetilsulfanilamid

    Gambar 1.

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 6


    O
    O O
    NH C CH3
    NH C CH3 NH C CH3
    bioaktivasi bioaktivasi

    OH OCH2CH3 Fenasetin
    Asetanilid
    Asetaminofen

    biotoksifikasi

    NH2 NH2
    NH2

    Anilin p-Aminofenol OH OCH2 CH3


    p-Etoksianilin

    NHOH
    N O

    Turunan N-oksida Turunan hidroksilamin


    R
    R

    methemoglobin

    Gambar 2.
    Kimia Medisinal Gasal 17-18 7
    CONHNHCH(CH 3)2
    CONHNH 2

    N-dealkilasi

    N
    N
    Iproniazid Isoniazid
    (stimulan SSP) (antituberkulosis)

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 8


     Faktor genetik
     Perbedaan spesies
     Umur
     Jenis kelamin
     Inhibisi / induksi enzim

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 9


    Perbedaan individual
     Metabolisme INH
    Jepang-Eskimo : asetilator cepat (Cepat
    diekskresi)
    Eropa Timur-Mesir : asetilator lambat

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 10


    Perbedaan spesies
     Amfetamin
    Kelinci, marmot : deaminasi oksidatif
    Tikus : hidroksilasi aromatik

     Fenitoin
    Manusia : oksidasi aromatik ----- S(-)-para-
    hidroksifenitoin
    Anjing : ----- (R)-orto-hidroksifenitoin

    11
    Kimia Medisinal Gasal 17-18
    Umur
     Kloramfenikol --- sindrom bayi kelabu

     Klorpromazin

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 12


    Jenis kelamin

     Asetosal dimetabolisis berbeda pada pria dan


    wanita

     Tikus betina kecepatan metabolisme lebih rendah


    dibanding tikus jantan

    13
    Kimia Medisinal Gasal 17-18
     Dikumarol, kloramfenikol, sulfonamida,
    fenilbutazon
    menghambat enzim yang memetabolisme
    Tolbutamid dan Klorpropamid (antidiabet)

    • Dikumarol, kloramfenikol, isoniazid


    Inhibit met. Fenitoin, sulfonamida, sikloserin,
    para-aminosalisilat

     Fenilbutazon inhibit warfarin (antikoagulan)

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 14


     Fenobarbital menginduksi enzim mikrosom
    sehingga meningkatkan metabolisme
    warfarin

     Fenitoin meningkatkan kecepatan


    metabolisme kortisol

     Rokok (benzo(a)piren) induksi sit. P.450


    oksidasi teofilin dan fenasetin meningkat

    Kimia Medisinal Gasal 17-18 15


     Raih citamu dengan doa dan usaha…

    16
    Kimia Medisinal Gasal 17-18

    Anda mungkin juga menyukai