UJIAN TENGAH SEMESTER GANJIL TA 2022/2023

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

FAKULTAS SAINS DAN TEKNOLOGI
UNIVERSITAS MANDALA WALUYA

NAMA MATA KULIAH / SKS : Kimia Medisinal II / 2

HARI/TANGGAL DIUJIKAN : Jumat, 09 Jumat 2022
SISTEM UJIAN : Open book

Jawablah pertanyaan berikut dengan jelas!

1. Jelaskan tahapan penemuan obat baru
2. Jelaskan pengaruh sifat fisika dan kimia obat terhadap aktivitas obat berdasarkan prinsip
ferguson
3. Jelaskan hubungan struktur terhadap kelarutan dengan aktivitas antibakteri semi homolog
n-alkohol primer serta jelaskan perbedaan struktur obat yang spesifik dan tidak spesifik
4. a. Berikut struktur obat berdasarkan proses metabolisme obat, yang mengalami oksidasi
pada atom C aromatik. Tunjukkan dimana tempat terjadinya reaksi oksidasi tersebut :

S
CH3

CH
C NH2 N Cl
H2
H2 H2
H2 C C C N(CH3 )2
amphetamine
Klorpromazin

b. Berikut struktur obat pada proses metabolisme obat, yang mengalami oksidasi ikatan
rangkap alifatik. Tunjukkan dimana tempat terjadinya reaksi oksidasi tersebut :
O

N N

O NH 2 O NH 2

HOH

HO OH

N
CH3

O NH 2

5. Jelaskan beberapa teori interaksi obat dengan reseptor

6. Jelaskan reaksi Fase I dan Fase II pada proses metabolisme obat
 LEMBAR JAWABAN
NAMA: I KADEK ARYA PRAYOGA
NIM : F202001079
KLS : A2

1. Tahapan yang dilakukan dalam penemuan dan pengembangan obat yaitu penseleksian
target kerja obat, dilanjutkan dengan penentuan senyawa kemudian memprediksi
kinerja senyawa berdasarkan struktur kimia (in silico), lalu dilanjutkan dengan
pengujian pra klinis (in vitro dan in vivo) dan uji klinis untuk melihat respon obat
terhadap tubuh manusia. Jika tahapan pengujian telah dilalui tahapan registrasi
merupakan tahapan akhir untuk mendapatkan ijin edar dari pihak yang berwenang
demi memperkuat pernyataan keamanan obat.

2. Mnurut Ferguson, kadar molar toksik sangat ditentukan oleh keseimbangan distribusi
pada fase-fase yg heterogen, yaitu fase eksternal, yg kdr senyawanya dpt diukur, dan
biofase. Ferguson menyatakan bahwa sebenarnya tidakperlu menentukan kadar obat
dlm biofase (reseptor)krn pd keadaan kesetimbangan kecenderungan obatutk
meninggalkan biofase & fase eksternal adalahsama, walaupun kdr obat dlm tiap fase
berbeda. Kecenderungan obat utk meninggalkan fase disebutaktivitas termodinamik.
Utk menjelaskan kecenderungan obat dlmmeninggalkan biofase & fase eksternal,
derajatkejenuhan masing-masing fase merupakan pendekatan yg cukup beralasan. Ini
menunnjukkan bhw sifat fisika lbh bperandbandingkan sifat kimia. Dr percobaan
diketahuibahwa efek anestesi akan segera terjadi &dipertahankan pd tingkat yg sama
asalkan adacadanganobat dlm cairan tubuh
3. Seri homolog:
Seri homolog n-alkohol
• alkohol - Seri homolog n Seri homolog n-alifatik alkohol primer, pd alifatik
alkohol primer, pd jml at C1 sampai C7 shaw aktivitas antibakteri thd Bacillus
typhosus yg mkin meningkat & mcapai maks pd jml at C=8
• Pd jml at C > 8 aktivitas ↓ sec drastis
• Thd Staphylococcus aureus aktivitasnya mcapai maks pd jml at C=5
• Rantai alkohol yg bcabang: alkohol sekuder & tersier, memp klrt dlm air lbh bsr,
nilai koef part lemak/air lbh rdh dbdg alkohol primer shg aktivitas antibakteri lbh
kecil
• Cth:Aktivitas n Cth:Aktivitas n-heksanol 2x heksanol 2x > heksanol sekunder &
5x > heksanol tersier
• Adanya ik rkp ↑klrt dlm air & ↓ aktivitas antibakteri
• Alkohol dgn BM bsr : setilalkohol, praktis tdk lrt dlm air shg tdk bkhasiatmsbg
antibakteri

Senyawa tidak spesifik dalah senyawa dengan struktur kimia bervariasi, tidak
berinteraksi dengan reseptor spesifik, Aktivitas biologisnya tidak secara langsung
dipengaruhi oleh struktur kimia tapi lebih dipengaruhi oleh sifat-sifat fisika
 kimianya (derajat ionisasi, kelarutan, aktivitas, termodinamik, tegangan
permukaan, dan redoks potensial)

senyawa berstruktur spesifik adalah senyawa yang memberikan efeknya dengan

mengikat reseptor atau aseptor yang spesifik. perubahan sedikit
pada struktur kimia dapat berpengaruh pada aktivitas bilogisnya.

4. a.

5. Reseptor merupakan makromolekul jaringan sel hidup, mengandung gugus-gugus

fungsional, reaktif secara kimia dan bersifat spesifik. Dapat berinteraksi secara
revesible dengan gugus fungsional obat mengahasilkan respon yang spesifik. Untuk
dapat berinteraksi dengan resptor spesifik molekul obat harus mempunyai faktor
sterikk dan distribusi muatan yang spesifik pula.

6. Terdapat 2 fase metabolisme obat, yakni fase I dan II. Pada reaksi-reaksi ini, senyawa
yang kurang polar akan dimodifikasi menjadi senyawa metabolit yang lebih polar.
Proses ini dapat menyebabkan aktivasi atau inaktivasi senyawa obat. Reaksi fase I,
disebut juga reaksi nonsintetik, terjadi melalui reaksi-reaksi oksidasi, reduksi,
hidrolisis, siklikasi, dan desiklikasi. Reaksi oksidasi terjadi bila ada penambahan atom
oksigen atau penghilangan hidrogen secara enzimatik. Biasanya reaksi oksidasi ini
melibatkan sitokrom P450 monooksigenase (CYP), NADPH, dan oksigen.