b. Berikut struktur obat pada proses metabolisme obat, yang mengalami oksidasi ikatan rangkap alifatik. Tunjukkan
dimana tempat terjadinya reaksi oksidasi tersebut :
Jawaban
In Vitro, merupakan pengujian pada dalam peralatan laboratorium seperti gelas atau plastik yang menyerupai kondisi in
vivo
In Vivo, Ini merupakan jenis pengujian pada makhluk hidup.
Pada monitoring keamanan obat biasanya gambaran yang benar mengenai keamanan produk tersebut dapat benar – benar
berkembang selama beberapa bulan, bahkan ada yang sampai bertahun – tahun hingga membentuk seumur hidup produk di
pasar
2. PRINSIP FERGUSON
Menurut Ferguson:
Kadar molar toksik sangat ditentukan oleh keseimbangan distribusi pada fasa-fasa yang heterogen, yaitu fasa eksternal
(yang kadar senyawanya dapat diukur = CES) dan biofasa (fasa pada tempat aksi obat).
Tidak perlu mengukur kadar obat dalam biofasa karena pada kondisi seimbang kecenderungan obat meninggalkan
biofasa maupun fasa eksternal (aktivitas termodinamik) adalah sama.
3. Seri homolog:
Seri homolog n-alkohol
alkohol - Seri homolog n Seri homolog n-alifatik alkohol primer, pd alifatik alkohol primer, pd jml at C1 sampai
C7 shaw aktivitas antibakteri thd Bacillus typhosus yg mkin meningkat & mcapai maks pd jml at C=8
Pd jml at C > 8 aktivitas ↓ sec drastis
Thd Staphylococcus aureus aktivitasnya mcapai maks pd jml at C=5
Rantai alkohol yg bcabang: alkohol sekuder & tersier, memp klrt dlm air lbh bsr, nilai koef part lemak/air lbh rdh
dbdg alkohol primer shg aktivitas antibakteri lbh kecil
Cth:Aktivitas n Cth:Aktivitas n-heksanol 2x heksanol 2x > heksanol sekunder & 5x > heksanol tersier
Adanya ik rkp ↑klrt dlm air & ↓ aktivitas antibakteri
Alkohol dgn BM bsr : setilalkohol, praktis tdk lrt dlm air shg tdk bkhasiatmsbg antibakteri
5. Reseptor merupakan makromolekul jaringan sel hidup, mengandung gugus-gugus fungsional, reaktif secara kimia dan
bersifat spesifik. Dapat berinteraksi secara revesible dengan gugus fungsional obat mengahasilkan respon yang spesifik.
Untuk dapat berinteraksi dengan resptor spesifik molekul obat harus mempunyai faktor sterikk dan distribusi muatan yang
spesifik pula.
6. Terdapat 2 fase metabolisme obat, yakni fase I dan II. Pada reaksi-reaksi ini, senyawa yang kurang polar akan
dimodifikasi menjadi senyawa metabolit yang lebih polar. Proses ini dapat menyebabkan aktivasi atau inaktivasi
senyawa obat. Reaksi fase I, disebut juga reaksi nonsintetik, terjadi melalui reaksi-reaksi oksidasi, reduksi, hidrolisis,
siklikasi, dan desiklikasi. Reaksi oksidasi terjadi bila ada penambahan atom oksigen atau penghilangan hidrogen secara
enzimatik. Biasanya reaksi oksidasi ini melibatkan sitokrom P450 monooksigenase (CYP), NADPH, dan oksigen.