SINTESIS OBAT

OLEH
CHRISTICA ILSANNA SURBAKTI S.FARM.,APT
1. Alasan mengapa Sintesis Obat Di pelajari?
2. Faktor apa yang perlu di perhatikan dalam
menentukan apakah suatu sintesis senyawa perlu
di pelajari
3. Apakah maksud dari mempelajari sintesis obat
4. Bagaiamana peranana kemajuan teknologi
informasi terhadap cara-cara mempelajari sintesis
senyawa obat
Perbedaan Kimia Organik dan Sintesis Obat ???
 Kenapa harus mempelajari sintesis obat
(senyawa organik)

Sejak awal kelahirannya, ilmu kimia bertujuan untuk

teknik preparasi suatu senyawa. Khusus untuk kimia
organik adalah satu topik penting dalam kurikulum
kimia organik pada tingkat lanjut karena menjadi
jalan untuk dapat menganalisis fenomena yang setiap
hari kita jumpai. Baik di sekitar kita maupun dalam
industri.
 Apa gunanya Sintesis Obat

1. Menciptakan senyawa baru

2. Mengubah senyawa yang tidak ada menjadi ada
3. Modifikasi senyawa kimia
4. Antibiotik : Mencegah resistensi
Penisilin
Sulfa
5 memperbaiki kelarutan
Cth : Kalium dan Natrium Diklofenak
 Bagaimana mempelajari sintesis senyawa
organik

1. Sintesis obat memerlukan kondisi reaksi yang

hanya diketahui dan dipahami oleh orang-orang
tertentu
2. Memerlukan proses reaksi yang harus dilakukan
pada suhu -260’
 Apa yang dipelajari dalam sintesis senyawa
organik

1. Dalam mata kuliah kimia organik dasar dan

sintesis obat (senyawa organik), kita akan
mempelajari tentang beberapa reaksi.
 Faktor yang harus diperhatikan dalam sintesis
obat

1. Reaksi sintesis
Penggunaan pelarut
2. Teknik sintesis
Katalis transfer fase adalah salah satu teknik sintesis,
dengan dua versi yaitu menggunakan garam amonium
kuartener dan penggunaan katalis makrosiklik.
3. Desain Sintesis
Pengetahuan utama yang harus dimiliki dalam
mempelajari sintesis senyawa organik adalah harus
melibatkan rencana strategi yaitu dengan cara
retrosintetik.
 Analisis Retrosintesis

Ada 2 tahap dalam konsep retrosintesis

1. Synton : unit yang dapat dibentuk atau dirangkai
berdasarkan reaksi sintesis yang telah dikenal,
tetapi dapat berbeda dari reaktannya senditi dan
tidak bergantung pada jenis reaksi yang akan
digunakan.
2. Konsep inversi polaritas : rasionalisasi menyelururh
dan penyederhanaan atas kejelasan antara reaktan
dengan reaktivitasi normal dan kebalikannya.
 Sintesis Obat
 Definisi ; Analisis retrosintesis (reaksi
mundur) melalui pengubahan gugus
fungsi (interkonversi gugus fungsi =
IGF) atau pembedahan molekul
(diskoneksi) untuk mendapatkan
molekul zat awal (Starting material)
dari molekul yang disintesis(molekul
target) melalui serangkaian tahapan
reaksi kimia
Retrosintesis ialah reaksi mundur
dengan simbol
 (Forward back reaktion)

Pengubahan gugus fungsi

(IGF) ialah, mengubah suatu gugus
fungsi menjadi gugus fungsi yang
lain misalnya --NO2 fg -
NH2 (fg)dengn cara reduksi
menggunakan pereaksi logam Zn dan
HCl
 Diskoneksi ialah pembedahan molekul
untuk menghasilkan suatu sinton yang
ekivalen dengan suatu pereaksi.
 Sinton ialah ekivalen suatu pereaksi
 Pereaksi ialah bahan kimia yang
digunakan dalam suatu reaksi
 Molekul target ialah zat yang akan
disintesis
 Zat awal ialah bahan baku yang tersedia
dialam yang mudah untuk
 SINTESIS MENURUT PARA AHLI

1. SINTESIS FISHER
deskoneksi

O
OH
OH
O +
+
sinton H2N
N
H
ekivalen dengan
paracetamol
O O

O
acetic acid anhydride

pereaksi

OH
IGF OH

O2N

H2N

reaksi reduksi
OH
OH Zn + HCl

H2N
O2N
- H2O
 OH IGF NH2

2.

1.diazotasi
2.hidrolisis
NH2
1. NaNO2 + HCl OH

2. H3O+
 NH2 IGF NO2

reaksi reduksi
NO2
Zn + HCl NH2

- H2O
 NO2
diskoneksi
NO2+ +
sinton

HNO3 + H2SO4

pereaksi

nitrasi
NO2
HNO3 + H2SO4
 OH CH3CO-O-OCCH3 = pereaksi OH
O
Diskoneksi O

N H2N
H
paracetamol sinton IGF
ekuivalen
ekuivalen OH
sinton OH
Diskoneksi
HNO3danH2SO4 NO2+
pereaksi
NH2 O2N
IGF

IGF ekuivalen

NO2
diskoneksi
NO2+ HNO3danH2SO4
pereaksi
 Pemisahan/Pemurnian
hasil reaksi
Pertemuan ke II

 Misalnya Reaksi Kimia berikut

A + B C + D
pereaksi produk
1. Bila campuran sisa pereaksi dan hasil
reaksi merupakan campura padatan
dan cairan, maka pemisahan dapat
dilakukan dengan penyaringan, diikuti
dengan pencucian dan pengeringan.
Contoh pada pembuatan saccharas
ferrikus.
2 . Bila campuran sisa pereaksi
dan hasil reaksi merupakan
campuran cairan-cairan
dan tidak bercampur, ada
bidang batas maka pemisahan
dapat dilakukan dengan
menggunakan corong pisah.
Contoh pada pembuatan
parasetamol khususnya nitrasi
benzena.