Hubungan Perubahan

Struktur dengan Aktivitas

pada Proses Metabolisme
Obat
Nama : Reinhard Natan
Nim : G70119074
Mata Kuliah Analisis Farmasi
 PENDAHULUAN
 Metabolisme obat adalah pemecahan metabolik obat oleh makhluk
hidup, biasanya melalui sistem enzimatik khusus. Lebih umum,
metabolisme xenobiotik adalah serangkaian jalur metabolisme yang
mengubah struktur kimia xenobiotik, yang merupakan senyawa asing
bagi biokimia normal makhluk hidup, contohnya obat atau racun

 Juga dapat melihat kemungkinan terbentuknya metabolit yang aktif

(Farmakologis aktif) dan mengetahui tentang bagaimana bentuk
metabolit yang akan dieliminasi
 Tempat Metabolisme

Jaringan Organ
A. Hati
B. Usus
 Contoh Hasil
Metabolisme
Sejumlah senyawa ada yang tidak mengalami proses
metabolisme dan siap dieksresi dari tubuh dalam bentuk
yang tidak berubah.

o Ada beberapa senyawa yang tidak larut cairan pada tubuh

dan tidak diserap oleh saluran cerna. Senyawa ini dibuaang
lewat tinja.

o Senyawa yang mudah larut dalam cairan tubuh dan tahan

terhadap pengaruh kimiawi dan enzimatik. Senyawa ini
relatif tidak toksik dan cepat dikeluarkan melalui urin.
Point Pembahasan
Bioaktivasi, bioinaktivasi, dan
01 biotoksifikasi

Hubungan struktur, proses

02 metabolisme dengan aktiviitas
biologis, akibat eaksi fasa I

Hubungan struktur, proses

metabolisme dengan aktiviitas
03 biologis, akibat eaksi fasa Ii
 1
Bioaktivasi, Bioinaktivasi dan
Biotoksifikasi
Mengubah obat menjadi metabolit:
- Aktif (bioaktif)
- Tidak aktif (bioinaktivasi)
- Beracun (biotoksik)
 2 dan 3
Hubungan struktur, proses metabolisme
dengan aktivitas biologis, akibat reaksi
Fasa I dan Fasa II
Biotransfomasi

POOR DESIGN

PROGRAMMING MISTAKES

LACK OF ADAPTABILITY
 Proses Metabolisme didalam Tubuh
Reaksi metabolisme yang
mengubah molekul obat secara
oksidasi, reduksi dan hidrolisis
disebut reaksi fase I. Sedangkan
pada reaksi fase II terjadi
penggabungan (konjugasi)
molekul-molekul obat dan juga
metabolit-metabolit yang terjadi
pada reaksi fase I dengan
senyawa tubuh sendiri.
Reaksi Terjadinya Metabolisme
Metabolisme Mefenamic Acid/Asam Mefenamat
Arigatou Minna…