BAB 1

PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Sering kali kita mengalami alergi, misal alergi kulit yang menjadi
merah, gatal dan bentol sampai alergi yang membuat sesak nafas. Ketika jari
kita tertusuk jarum atau kita terluka, kita langsung merasakan sakit atau nyeri.
 Nyeri ini terasa juga saat kita sakit gigi atau penyebab-penyebab lain.
Sebenarnya kenapa kita bisa merasakan hal ini? Kenapa rasa nyeri itu bisa
diteruskan oleh saraf ke otak dan interprestasikan sebagai nyeri? Jawabanya
adalah adanya senyawa/zat dalam tubuh kita (senyawa endogen) yang disebut
dengan Autakoid. Konsep ini akan menjadi salah satu dasar ditemukannya
 berbagai obat yang saat ini sering dikonsumsi seperti parasetamol, aspirin,
sampai morfin.
1.2 Tujuan Penulisan
1.2.1 Tujuan Umum
Pembuatan Makalah ini bertujuan untuk menambah wawasan
mahasiswa atau pembaca mengenai “ Autakoid dan Antagonis
Antagonis”.
”.
1.2.2 Tujuan Khusus
Adapun tujuan dari pembuatan Makalah ini, adalah agar mahasis wa
atau pembaca memperoleh pengetahuan tentang:
o Autakoid
o Histamin
o Antihistamin
o Anti - Alergi Lain
o Serotonin
o Antiserotonin
Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

1.3 Manfaat
Adapun beberapa manfaat yang di harapkan dari pembuatan Makalah ini,
adalah:
1. Untuk mahasiswa penyusunan makalah ini dapat di gunakan sebagai
 pedoman dalam pemberian asuhan keperawatan.
2. Untuk pembaca penyusunan makalah ini dapat di gunakan sebagai sarana
untuk menambah pengetahuan.
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

BAB II
TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Autakoid
Dalam bahasa Yunani disebut denga autos yang berari sendiri, dan
akos 
akos  yang berarti menyembuhkan.autakoid adalah segolongan zat yang
terdapat dalam tubuh yang mempunyai reseptor yg beraneka macam yang
dapat menimbulkan efek sistemik
 Fungsinya seperti hormon lokal
 Dihasilkan o/ jaringan >> kel.endokrin
 Terbentuk secara alami atau analog sintetik
 Antagonis autakoid = senyawa yg menghambat sintesis autakoid
tertentu/mempengaruhi interaksinya dgn reseptor
Autakoid adalah zat yang dihasilkan oleh sel tertentu dalam tubuh
yang dapat menimbulkan suatu efek fisiologis.
Jenis-jenis Autakoid antara lain :
1. Histamin
2. Eikosanoid, meliputi prostaglandin, tromboksan, leukotrien dan
 prostasiklin.
3. Serotonin
2.2 Histamin
a. Sejarah
Histamin dan asetilkolin mempunyai persamaan sejarah yaitu
disintesis secara kimia lebih dahulu sebelum dikenal sifat-sifat biologinya;
keduanya pertama kali diisolasi dari ekstrak ergot. Histamin dan
asetilkolin kemudian terbukti dihasilkan oleh bakteri yang
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

 b. Kimia
Histamin atau beta-imidazoliletilamin ialah 4 (2-aminoetil)- Imidazol,
yang dibentuk dari asam amino histidin oleh pengaruh enzim histidin
dekarboksilase. Rumus bangunnya dapat dilihat pada Gambar 18.1.

Gambar 18.1. Histamin

c. Farmakodinamik
 Reseptor Histamin
Histamin berinteraksi dengan reseptor spesifik pada berbagai jaringan
target. Reseptor histamin dibagi menjadi histamin 1 (H 1) dan histamin 2
(H2). Pengaruh histamin terhadap sel dari berbagai jaringan tergantung
 pada fungsi sel dan rasio reseptor H1 : H2.
Aktivasi reseptor H1 menyebabkan kontraksi otot polos, meningkatkan
 permeabilitas pembuluh darah, dan sekresi mukus. Sebagian dari efek
tersebut mungkin diperantarai oleh peningkatan cyclic guanosine
monophosphate 
monophosphate  (cGMP) di dalam sel. Histamin juga berperan sebagai
neurotransmiter dalam susunan saraf pusat.
Aktivasi reseptor H2  terutama menyebabkan sekresi asam lambung.
Selain itu juga berperan dalam menyebabkan vasodilatasi dan flushing.
Histamin menstimulasi sekresi asam lambung, meningkatkan kadar cAMP
dan menurunkan kadar cGMP, sedangkan antihistamin H 2  memblokade
efek tersebut. Pada otot polos bronkus aktivasi reseptor Ht oleh histamin
menyebabkan bronkokonstriksi sedangkan aktivasi reseptor H 2 oleh agonis
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

SISTEM KARDIOVASKULAR 

Di latasi .  Efek histamin yang terpenting pada manusia ialah

latasi k apiler 

dilatasi kapiler (arteriol dan venul), dengan akibat kemerahan dan rasa
 panas di wajah (blushing area), menurunnya resistensi perifer dan tekanan
darah. Afinitas histamin terhadap reseptor H1 amat kuat, efek vasodilatasi
cepat timbul dan berlangsung singkat. Sebaliknya pengaruh histamin
terhadap reseptor H2, menyebabkan vasodilatasi yang timbul lebih lambat
dan berlangsung lebih lama. Akibatnya pemberian AH 1, dosis kecil hanya
dapat menghilangkan efek dilatasi oleh histamin dalam jumlah kecil,
sedangkan efek histamin dalam jumlah lebih besar hanya dapat dihambat
oleh kombinasi AH 1 dan AH2.
Per meabil it as kapil er .  Histamin meningkatkan permeabilitas kapiler
Per meabil

dan ini merupakan efek sekunder terhadap pembuluh darah kecil.

Akibatnya protein dan cairan plasma keluar ke ruangan ekstrasel dan
menimbulkan udem. Efek ini jelas disebabkan oleh peranan histamin
terhadap reseptor H1.

Tr i ple ponse. Bila histamin disuntikkan intradermal pada manusia

pl e r esponse.

akan timbul tiga tanda khas yang disebut triple response dari

response dari Lewis, yaitu:
(1) bercak merah setempat beberapa mm sekeliling tempat suntikan yang
timbul beberapa detik setelah suntikan. Hal ini disebabkan oleh dilatasl
lokal kapiler, venul dan arterial terminal akibat efek langsung histamin.
Daerah tersebut dalam satu menit menjadi kebiruan atau tidak jelas lagi
karena adanya udem; (2) flare, berupa kemerahan yang tebih terang
dengan bentuk tidak teratur dan menyebar + 1-3 cm sekitar bercak awal.
Ini disebabkan oleh dilatasi arteriol yang berdekatan akibat refleks akson;
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

 bahkan pada dosis yang besar vasokonstriksi menutupi efek vasodilatasi

kapiler sehingga justru terjadi peningkatan resistensi periter.

Jantung.  Histamin mempengaruhi langsung kontraktilitas dan

elektrisitas jantung. Obat ini mempercepat depolarisasi diastol di nodus SA
sehingga frekuensi denyut jantung meningkat. Histamin juga
memperlambat konduksi AV, meningkatkan automatisitas jantung
sehingga pada dosis tinggi dapat menyebabkan aritmia. Semua efek ini
terjadi melalui perangsangan reseptor H1  di jantung, kecuali perlambatan
konduksi AV yang terjadi lewat perangsangan reseptor H 2.

Tetapi dosis konvensional histamin IV 4idak menimbulkan efek yang

nyata terhadap jantung. Bertambahnya trekuensi denyut jantung dan curah
 jantung pada pemberian infus histamin disebabkan oleh retleks
kompensasi terhadap penurunan tekanan darah.

Tekanan dar ah.  Pada manusia dan beberapa spesies lain, dilatasi

arteriol dan kapiler akibat histamin dosis sedang menyebabkan penurunan

tekanan darah sistemik yang kembali normal setelah terjadi refleks
kompensasi atau setelah histamin dihancurkan. Bila dosis histamin sangat
 besar maka hipotensi tidak dapat diatasi dan dapat terjadi syok histamin.

OTOT POLOS NONVASKULAR.

Histamin merangsang atau menghambat kontraksi berbagai otot polos.
Kontraksi otot polos terjadi akibat aktivasi reseptor H 1, sedangkan
relaksasi otot polos sebagian besar akibat aktivasi reseptor H2. Pada orang
sehat bronkokonstriksi akibat histamin tidak begitu nyata, tetapi pada
 pasien asma bronkial dan penyakit paru lain efek ini sangat jelas. Histamin
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

KELENJAR EKSOKRIN.
. Histamin dalam dosis lebih rendah daripada yang
Kelenj ar lambung 

 berpengaruh terhadap tekanan darah akan meningkatkan sekresi asam

lambung. Komposisi cairan lambung ini berbeda-beda antar spesies dan
 pada berbagai dosis. Pada manusia histamin menyebabkan pengeluaran
 pepsin, dan faktor intrinsik Castle bertambah sejalan dengan meningkatnya
sekresi HCl. Ini akibat perangsangan langsung terhadap sel parietal
melalui reseptor H2. Perangsangan fisiologis ini melibatkan juga
asetilkolin yang dilepaskan selama aktivitas vagus, dan gastrin. Maka
setelah vagotomi atau pemberian atropin, efek histamin akan menurun.
Selain itu blokade reseptor H 2  tidak hanya menghambat produksi asam
lambung, tetapi juga mengurangi efek gastrin atau aktivitas vagal.
Kelenjar lain.  Histamin meninggikan sekresi kelenjar liur, pankreas,

 bronkial dan air mata tetapi umumnya efek ini lemah dan tidak tetap.

UJUNG SARAF SENSORIS .

 Nyeri dan gatal.  Flare  oleh histamin disebabkan oleh pengaruhnya
 pada ujung saraf yang menimbulkan refleks akson. Ini merupakan kerja
histamin merangsang reseptor H1  di ujung saraf sensoris. Histamin
intradermal dengan cara goresan, suntikan atau iontoforesis akan
menimbulkan gatal, sedangkan pemberian SK terutama dengan dosis lebih
tinggi akan menimbulkan nyeri disertai gatal.

MEDULA ADRENAL DAN GANGLIA.

Selain merangsang ujung saraf sensoris, histamin dosis besar juga
langsung merangsang sel kromafin medula adrenal dan sel ganglion
otonom. Pada pasien feokromositoma pemberian IV histamin akan
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

cairan lambung; histamin juga mungkin berperan dalam regulasi

mikrosirkulasi dan dalam fungsi SSP.

Distribusi.
Histamin terdapat pada hewan antara lain pada bisa ular, zat beracun,
 bakteri dan tanaman. Hampir semua jaringan mamalia mengandung
 prekursor histamin. Kadar histamin paling tinggi ditemukan pada kulit,
mukosa usus dan paru-paru.

Sumber, Sintesis Dan Penyimpanan.

Histamin yang asal makanan atau yang dibentuk bakteri usus bukan
merupakan sumber histamin endogen karena sebagian besar histamin ini
dimetabolisme dalam hati, paru-paru serta jaringan lain dan dikeluarkan
melalui urin. Setiap sel jaringan mamalia yang mengandung histamin,
misalnya leukosit, dapat membentuk histamin dari histidin. Enzim penting
untuk sintesis histamin ialah L-histidin dekarboksilase. Depot utama
histamin ialah mast cell   dan juga basofil dalam darah. Histamin disimpan
sebagai kompleks dengan heparin dalam  secretory granules. Laju malih
histamin dalam depot ini lambat. Apabila terjadi pengosongan, baru
setelah beberapa minggu dapat terisi kembali. Histamin juga terdapat
dalam jumlah besar di sel epidermis dan mukosa usus dengan laju malih
yang cepat.

Fungsi Histamin Endogen.

Reaksi anafilaksis dan alergi.  Reaksi antigen-antibodi (antibodi IgE)
menyebabkan kulit melepaskan histamin sehingga terjadi vasodilatasi,
gatal dan udem. Penglepasan histamin selama terjadinya reaksi antigen-
antibodi telah diperlihatkan oleh beberapa peneliti. Hipotesis yang
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Kontraindikasi Dan Efek Samping.

Histamin tidak boleh diberikan pada pasien asma bronkial atau

hipotensi. Dosis kecil histamin (0,01 mg/ kgBB, SK) untuk tes sekresi
asam lambung akan menimbulkan kemerahan di wajah, sakit kepala dan
 penurunan tekanan darah. Hipotensi ini biasanya bersifat postural
(hipotensi ortostatik) dan pulih sendiri bila pasien dibaringkan.

2.3 Antihistamin
Sewaktu diketahui bahwa histamin mempengaruhi banyak proses
faalan dan patologik, maka dicarikan obat yang dapat mengantagonis efek
histamin. Epinefrin merupakan antagonis faalan pertama yang digunakan.
Antara tahun 1937-1972, beratus-ratus antihistamin ditemukan dan sebagian
digunakan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak berbeda. Antihistamin
misalnya antergan, neoantergan, difenhidramin dan tripelenamin dalam dosis
terapi efektif untuk mengobati udem, eritem dan pruritus tetapi tidak dapat
melawan efek hipersekresi asam lambung akibat histamin. Antihistamin
tersebut di atas digolongkan dalam antihistamin penghambat reseptor H t
(AH1).

Sesudah tahun 1972, ditemukan kelompok antihistamin baru, yaitu

 burimamid, metiamid dan simetidin yang dapat menghambat sekresi asam
lambung akibat histamin.

Kedua jenis antihistamin ini bekerja secara kompetitif, yaitu dengan

menghambat interaksi histamin dan reseptor histamin H 1 atau H2.

1. Antihistamin Penghambat Reseptor H1 (Ah1)

a. Kimia
Did you know?
With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Secara kimia AH1 dibedakan atas beberapa golongan yang dapat

dilihat pada label 18-1.
 b. Farmakologi
ANTAGONISME TERHADAP HISTAMIN .

AH1  menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus

dan bermacam-macam otot polos; selain itu AH 1  bermanfaat untuk
mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai
 penglepasan histamin endogen berlebihan.

. Secara umum AH1 efektif menghambat kerja histamin

Otot polos 

 pada otot polos (usus, bronkus). Bronkokonstriksi akibat histamin

dapat dihambat oleh AHt pada percobaan dengan marmot.

Permeabilitas kapiler.  Peninggian permeabilitas kapiler dan

udem akibat histamin, dapat dihambat dengan efektif oleh AH 1.

Reaksi an afi l aksis dan alergi .  Reaksi anafilaksis dan beberapa

reaksi alergi refrakter terhadap pemberian AH1, karena di sini bukan

histamin saja yang berperan tetapi autakoid lain juga dilepaskan.
Efektivitas AH1  melawan reaksi hipersensitivitas berbeda-beda,
tergantung beratnya gejala akibat histamin.
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Tabel 18.1.Penggolongan Antihistamin (AH 1) dengan Masa Kerja,

Bentuk Sediaan dan Dosisnya
Golongan Obat dan Masa Bentuk Dosis Tunggal
Contohnya Kerja Sediaan Dewasa
(jam)
1. ETANOLA
MIN 4-6 Kapsul 25 mg 50 mg
Difenhidramin HCl dan 50 mg.
Eliksir 5 mg – 
10 mg/5 ml,
Larutan 50 mg
suntikan 10
mg/ml
4-6 Tablet 50 mg, 50 mg
Dimenhidrinat Larutan 50 mg
suntikan 50
mg/ml
Karbinoksamin 3-4 Tablet 4 mg, 4 mg
maleat Eliksir 5 mg/5
ml
2. ETILENDIAMIN
Tripelenamin HCl 4-6 Tablet 25 mg 50 mg
dan 50 mg
Krem 2%,
salep 2%
Tripelenamin sitrat 4-6 Eliksir 37,5 75 mg
mg/5 ml
Pirilamin maleat 4-6 Kapsul 75 mg; 25-50 mg
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Siklizin laktat 4-6 Larutan 50 mg

suntikan 50
mg/ml
Meklizin HCl 12-24 Tablet 25 mg 25 –  50 mg
Hidroksizin HCl 6-24 Sirop 10 mg/5 25 mg
ml
5. FENOTIAZIN
Prometazin HCl 4-6 Tablet 12,5 25-50 mg
mg, 25 mg
dan 50 mg
Larutan 25-50 mg
suntikan 25
mg dan 50
mg/ 5 ml
Supositoria 25 25-50 mg
mg dan 50 mg
Metdilazin HCl 4-6 Tablet 4 mg, 4-8 mg
sirop 4 mg/5
ml
6. PIPERIDIN
(ANTIHISTAMIN
 NONSEDATIF)
Terfenadin 12-24 Tablet 60 mg 60 mg
Astemizol < 24 Tablet 10 mg 10 mg
Loratadin 12 Tablet 10 mg 10 mg
7. LAIN-LAIN
Azatadin + 12 Tablet 1 mg, 1 mg
Sirop 0,5
mg/5 ml
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

terfenadin, astemizol, tidak atau sangat sedikit menembus sawar darah

otak sehingga pada kebanyakan pasien biasanya tidak menyebabkan
kantuk, gangguan koordinasi atau efek lain pada SSP. Obat-obat
tersebut digolongkan sebagai antihistamin nonsedatif. Dalam
golongan ini termasuk juga loratadin, akrivastin, mequitazin, setirizin
yang data klinisnya masih terbatas. AH1 juga efektif untuk mengobati
mual dan muntah akibat peradangan labirin atau sebab lain.
Difenhidramin dapat mengatasi paralisis agitans, mengurangi rigiditas
dan memperbaiki kelainan pergerakan (lihat Bab 13).
An estesi lok al.  Beberapa AH1  bersifat anestetik lokal dengan

intensitas berbeda. AH1  yang baik sebagai anestesi lokal ialah

 prometazin dan pirilamin. Akan tetapi untuk menimbulkan efek
tersebut dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi dari pada
sebagai antihistamin.
Antikolinergik.  Banyak AH1 bersifat mirip atropin. Efek ini tidak

memadai untuk terapi, tetapi efek antikolinergik ini dapat timbul pada
 beberapa pasien berupa mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi.
Terfenadin dan astemizol tidak berpengaruh terhadap reseptor
muskarinik.
Sistem kardiovaskular.  Dalam dosis terapi, AH1  tidak
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Tabel 18-2, Intensitas Efek Beberapa Antihistamin

Efek Efek
sampi
ng
salura
Golongan n
cerna
Anti-
Anti- Antiemeti
Sedatif kotiner 
histamin k
gik
1. Etanolamin + sd ++ + sd +++ +++ ++ sd +++ +
2. Etilendiamin + sd ++ + sd ++ - - +++
3. Alkilamin ++ sd +++ + sd ++ ++ - +
4. Piperazin ++ sd +++ + sd +++ + +++ +
5. Fenotiazin + sd +++ +++ +++ ++++ -
6. Antihistamin ++ sd +++ - sd + - sd + - -
nonsedatif

c. Farmakokinetik .
Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1  diabsorpsi secara
 baik. Efeknya timbu115-30 menit setelah pemberian oral dan
maksimal simal setelah 1-2 jam. Lama kerja AH1  setelah pemberian
dosis tunggal kira-kira 4-6 jam, untuk golongan klorsiklizin 8-12 jam.
Difenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar
maksimal dalam darah setelah kira-kira 2 jam dan menetap pada kadar
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

meningkatkan antagonis kalsium dalam serum. Obat IN tak

tercampurkan dengan barbiturat dalam larutan IV. Simetidin dapat
menyebabkan berbagal gangguan SSP terutama pada pasien usia lanjut
atau dengan penyakit hati atau ginjal. Gejala gangguan SSP berupa
 slurred speech, somnolen, letargi, gelisah, bingung, disorientasi, agitasi,
halusinasi dan kejang. Gejala-gejala tersebut hilang/membaik bila
 pengobatan dihentikan. Gejala seperti demensia dapat timbul pada
 penggunaan simetidin bersama obat psikotropik atau sebagai efek
samping simetidin. Ranitidin menyebabkan gangguan SSP ringan,
mungkin karena sukarnya melewati sawar darah otak.
Efek samping simetidin yang jarang terjadi ialah
trombositopenia, granulositopenia, toksisitas terhadap ginjal atau hati.
Peningkatan ringan kreatinin plasma mungkin disebabkan oleh
kompetisi ekskresi simetidin dan kreatinin. Simetidin (tidak ranitidin)
dapat meningkatkan beberapa respons imunitas seluler (cell-mediated
immune response) terutama pada individu dengan depresi sistem
imunologik. Pemberian simetidin dan ranitidin IV sesekali
menyebabkan bradikardi dan efek kardiotoksik lain.
.
Posologi 

Simetidin tersedia dalam bentuk tablet 200, 300 dan 400 mg.
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Indikasi.

Simetidin dan ranitidin diindikasikan untuk tukak peptik.

Penghambatan 50% sekresi asam lambung dicapai bila kadar simetidin
 plasma 800 ng/ml atau kadar ranitidin plasma 100 ng/ml.
Tetapi yang lebih penting adalah efek penghambatannya selama
24 jam. Simetidin 1000 mg/ hari menyebabkan penuruvan kira-kira
50% dan ranitidin 300 mg/hari menyebabkan penurunan 70% sekresi
asam lambung; sedangkan terhadap sekresi asam malam hari, masing-
masing menyebabkan penghambatan 70 dan 90%.
Simetidin, ranitidin atau antagonis reseptor H2  mempercepat
 penyembuhan tukak lambung dan tukak duodenum. Pada sebagian
 besar pasien pemberian obat-obat tersebut sebelum tidur dapat
mencegah kekambuhan tukak duodeni bila obat diberikan sebagai terapi
 pemeliharaan. Akan tetapi manfaat terapi pemeliharasn dalam
 pencegahan tukak lambung selama lebih dari satu tahun belum jelas
diketahui.
AH2  sama etektit dengan pengobatan intensif dengan antasid
untuk penyembuhan awal tukak lambung dan duodenum. Untuk refluks
esofagitis seperti halnya dengan antasid antagonis reseptor H2
menghilangkan gejalanya tetapi tidak menyembuhkan lesi.
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

AH2  juga bermanfaat untuk hipersekresi asam lambung pada

sindrom Zollinger-Ellison. Dalam hal ini mungkin lebih baik digunakan
ranitidin untuk mengurangi kemungkinan timbutnya efek samping obat
akibat besarnya dosis simetidin yang diperlukan. Ranitidin juga
mungkin lebih baik dari simetidin untuk pasien yang mendapat banyak
obat (terutama obat-obat yang metabolismenya dipengaruhi oleh
simetidin), pasien yang refrakter terhadap simetidin, pasien yang tidak
tahan efek samping simetidin dan pada pasien usia lanjut.
 b. Famotidin
.
Farmakodinamik 

Seperti halnya dengan simetidin dan ranitidin, famotidin

merupakan AH2  sehingga dapat menghambat sekresi asam lambung
 pada keadaan basal, malam dan akibat distimulasi oleh pentagastrin.
Famotidin tiga kali lebih poten daripada ranitidin dan 20 kali lebih
 poten daripada simetidin.
.
Indikasi 

Efektivitas obat untuk ini tukak duodenum dan tukak lambung

setelah 8 minggu pengobatan sebanding dengan ranitidin dan simetidin.
Pada penelitian berpembanding selama 6 bulan, famotidin juga
mengurangi kekambuhan tukak duodenum yang secara klinis
Did you know?
Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Ikatan protein plasma obat ini 14-21% dan volume distribusi rata-
rata 170 L. Sumatriptan mengalami metabolisme di hati, metabolit
utamanya analog asam indol asetat yang inaktif. Ekskresi terutama melalui
urin tetapi pada pemberian oral, jumlah yang diekskresi melalui tinja
meningkat.
Indikasi.

Studi komparatif memperlihatkan bahwa sumatriptan efektif pada

 pengobatan migren dengan atau tanpa aura. Dalam waktu 2 jam suatu
dosis tunggal 100 mg atau 200 mg mengatasi serangan secara tuntas pada
50-73% serangan.
Dalam suatu penelitian terbatas 100 mg sumatriptan lebih baik
mengatasi serangan migren daripada kombinasi 2 mg ergotamin +200 mg
Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

Posologi.

Dosis subkutan ialah 6 mg diberikan sedini mungkin dalam

serangan, boleh diulang sekali selang I jam, selama 24 jam. Dosis oral 100
mg, sedini mungkin, boleh diulang. Dosis oral maksimal per hari 300 mg.
Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

BAB III
PENUTUP

3.1 Kesimpulan
Autakoid adalah zat yang dihasilkan oleh sel tertentu dalam tubuh yang dapat
menimbulkan suatu efek fisiologis.
Jenis-jenis Autakoid antara lain :
1. Histamin
3. Serotonin
 Histamin  adalah suatu senyawa nitrogen organik lokal yang terlibat
dalam respon imun serta mengatur fungsi fisiologis dalam usus dan bertindak
sebagai neurotransmitter . Histamin memicu respon inflamasi . Sebagai
Did you know?
81% of people surveyed wish they could read more. Scribd
helps you do that.

Learn more

Did you know?

With Scribd you can unlock unlimited possibilities with over
1,000,000 audiobooks and ebooks.

Learn more

Did you know?

Scribd gives you unlimited* audiobooks and ebooks for a
lower price than Audible.

Learn more

*For more information, visit our FAQ .

DAFTAR PUSTAKA

Departemen Farmakologi dan Terapeutik Fakultas Kedokteran Universitas

Indonesia. 2007. Farmakologi dan Terapi. Jakarta: Penerbit EGC.

Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokeran Universitas

Sriwijaya. 2004.  Kumpulan Kuliah Farmakologi. Edisi 2. Jakarta. Penerbit
EGC.

Tjay, T. H. & Rahardja, K. 2007. Obat-obat Penting . Jakarta: PT Elex Media

Komputindo.