PEMBUATAN SEDIAAN PARENTERAL
senyawa organic membentuk
● Sediaan isotonis tercapai jika kita
menambahankan bahan di dalamnya
● Bahan tambahan yang ditambahkan
harus jelas
● Bahan tambahan bertujuan 🡪
menambah kelarutan,
mempertahankan stabilitas fisik dank
imia, mengurangi rasa sakit atau
iritasi jaringan, dan mempertahankan
sterilitas sediaan
● Sediaan parenteral tidak
menggunakan perasa
● Meningkatkan kelarutan bahan aktif :
o Kosolven 🡪 pelarut organic yang
sering digunakan
o Chemichal solubilizer 🡪
meningkatkan stabilitas. Vitamin
dalam minyak dg penambahan
surfaktan kelarutan meningkat
o Pembentukan garam 🡪 garam
larut dalam pembawa
o Prodrug 🡪 jika masuk ke dalam
tubuh mengalami pemutusan
ikatan dan bahan bersifat aktif
jika berinteraksi dg reseptor dg
memilih prometi yg larut dg air
o Sistem disperse 🡪 menggunakan
PVP
● Mempertahankan stabilitas
o Oksidasi udara 🡪 karena oksigen
dari udara
▪ pH ringgi akan mempengaruhi
katalisis oksidasi
▪ logam berat akan
mempercepat proses oksidasi
▪ radikal bebas dan moleul
oksigen dari udara
mempengaruhi radikal
peroksida dan bereaksi dg
radikal bebas
▪ dipengaruhi oleh 2 hal 🡪
radikal bebas, katalis dan
adanya oksigen
▪ cara mencegah oksidasi :
● penambahan antioksidan
● gas inert 🡪 mengganti
oksigen dg gas inert
● chelating agent 🡪
membentuk kompleks dg
logam berat
● pengaturan pH 🡪 pH tinggi
oksidasi cepat
o Pengaruh pH 🡪 kelarutan bahan
aktif dipengaruhi pH dan
berpengaruh pd stabilitas bahan
aktif
▪ Perubahan pH terjadi saat
selama penyimpanan 🡪 terjadi
pelepasan konstituen dari
tutup dan wadah, lepasnya
gas/uap (menyebabkan
sediaan berubah pH menjadi
asam), reaksi dalam produk
sendiri 🡪 diperlukan
buffer/dapar
▪ Dalam memilih dapar perlu
memperhatikan kapasitas
dapar 🡪 pH dipertahankan 7,4 ;
rentang dapar (dapar akan
efekti jika 1 unit diatas atau
dibawah pKanya) ; efek
stabilitas dan aktivitas sediaan
▪ Alasan pengaturan pH :
● Menjamin stabilitas
sediaan 🡪 bisa
menggunakan pH 3,5 –
10,5 untuk small volume 🡪
 timbulnya rasa sakit
diminimalisasi
● Mengurangi rasa sakit,
● Mempertahankan sterilitas
iritasi dan nekrosis saat
injeksi 🡪 antisipasi dg
melakukan pengenceran
● Mendeteksi peruraian
obat 🡪 peruraian glukosa 🡪
ditandai dg pH yg semakin
asam (bahan degradasi)
● Memberikan kondisi yang
tidak sesuai untuk
pertumbuhan
mikroorganisme 🡪 Bakteri
menyukai pH netral dan
jamur suka pH asam
● Meningkatkan aktivitas
fisiologi 🡪 dibuat dapar
yang mendekati stabilitas
bahan aktif tapi aktivitas
fisiologisnya tidak
maksimal. Buat di pH ● Mengurangi rasa sakit/iritasi jaringan
stabilitasnya tapi karena
aktivitas fisiologi di pH
netral shg dilakukan
preparasi saat akan
diinjeksikan dengan
menambahkan basa
● Mencari dapar yg efektif 🡪
pKa 1 unit diatas dan
dibawah pH yang akan
didapar
● Fosfat banyak digunakan
sbg dapar karena da
didalam tubuh
● Bentuk sigmoid 🡪 tabil
pada pH rendah
● Bentuk penicillin bentuk U
🡪 bentuk degradasi
o Pengaruh suhu
▪ Bahan obat tertentu tidak
stabil dengan pemanasan
o DITAMBAHKAN ZAT ANTIBAKTERI
▪ Menggunakan sterilisasi filtrasi
▪ Multiple-dose
▪ Sterilisasi panas basah suhu
90-100 selama 30 menit
o Tidak ditambahkan zat
antibakteri
▪ Sekali suntik > 10 ml 🡪 sediaan
infus 🡪 aka nada efek toksik
▪ Penyuntikan yg langsung
berkitan dg SSP 🡪 jika ada
pengawet akan terjadi infeksi
pd selaput otak
▪ Jika mengandung daya
bakteriostatik 🡪 antibiotik
o Ditambahkan zat lain
o Dibuat larutan isotoni 🡪 setara dg
NaCl 0,9%
o Tonisitas
▪ Paratoni 🡪 tidak isotoni
▪ Hipertoni konsentrasi > 0,9% 🡪
pergerakan cairan dari rendah
ke tinggi 🡪 sel darah berkerut 🡪
bersifat reversible 🡪 diatasi dg
menyntikkan perlahan
▪ Hipotoni < 0,9% 🡪 terjadi
hemolisa 🡪 contoh : air murni
🡪 sel darah merah akan pecah
o Injeksi yg harus isotoni adalah IV
dengan volume besar, Ic,id
o Perhitungan tonisitas
▪ Penurunan titik beku 🡪
berdasarkan sifat koligatif
larutan (bergantung pada
 konsentrasi dan tidak
bergantung jenis larutan).
Larutan hipotoni 🡪 titik beku
diatas titik beku darah
● W dekstrose yang
dibutuhkan =46,8 g/l
▪ Ekivalensi NaCl

●
● A. W = 0,46 g/100 mL
●
● B. konsentrasi NaCl = 0,797
g/100 mL
▪ Konsentrasi molekul

● Glukosa dan sukrosa

takterionkan

● A. W = 8,78 g/l

● B. efektif molar konsentrasi

NaCl = 0,04. Untuk efektif
molar dekstrose = 0,3 –
0,04 = 0,26