Indometasin mempunyai kerja yang serupa atau lebih kuat dari naproksen, tetapi dengan efek samping yang
lebih sering terjadi, termasuk sakit kepala, pusing, dan gangguan cerna (lihat keterangan di bawah).
Monografi:
INDOMETASIN
Indikasi:
nyeri dan peradangan sedang sampai berat pada kasus reumatik dan gangguan muskuloskeletal akut lainnya;
gout akut; dismenorea, penutupan duktus arteriosus (lihat 7.1.1.1)
Peringatan:
lihat keterangan di atas; hati-hati juga pada kasus epilepsi, parkinsonismus, gangguan kejiwaan; pada terapi
yang lama pemeriksaan mata dan darah sangat dianjurkan; hindari pemberian rektal pada proktitis dan
hemoroid; menyusui (lihat Lampiran 5)MENGEMUDI. Rasa pusing bisa mempengaruhi kinerja tugas-tugas
yang membutuhkan keahlian (misalnya mengemudi)
Interaksi:
lihat lampiran 1 (AINS)
Kontraindikasi:
lihat keterangan di atas
Efek Samping:
lihat keterangan di atas; sering terjadi gangguan cerna (termasuk diare), sakit kepala, pusing dan kepala terasa
ringan; tukak dan pendarahan pada lambung dan usus; mengantuk (jarang), bingung, insomnia, kejang,
goncangan kejiwaan, depresi, gangguan darah sinkop (terutama trombositopenia), hipertensi, hiperglikemia,
pandangan kabur, deposit kornea, neuropati periferal, dan penyempitan usus; supositoria bisa menyebabkan
iritasi rektum dan kadang terjadi perdarahan.
Dosis:
oral, penyakit reumatik, 50-200 mg sehari dalam dosis terbagi, bersama makanan; ANAK: tidak dianjurkanGout
akut, 150-200 mg sehari dalam dosis terbagiDismenorea, hingga 75 mg sehariRektal dalam bentuk supositoria,
100 mg pada malam hari dan pagi hari jika diperlukan; ANAK: tidak dianjurkanMenggabungkan pengobatan
oral dan rektal, maksimum dosis total sehari 150-200 mg
Keterangan:
Indometasin mempunyai kerja yang serupa atau lebih kuat dari naproksen, tetapi dengan efek samping yang
lebih sering terjadi, termasuk sakit kepala, pusing, dan gangguan cerna (lihat keterangan di bawah)
KOLKISIN
Indikasi:
gout akut, profilaksis jangka pendek selama terapi awal dengan alopurinol dan urikosurik
Peringatan:
menyusui (lihat Lampiran 5), lansia, penyakit saluran cerna, payah jantung, gangguan fungsi hati dan gangguan
fungsi ginjal (lihat Lampiran 3)
Interaksi:
lihat lampiran 1 (kolkisin)
Kontraindikasi:
kehamilan (lihat Lampiran 4)
Efek Samping:
paling lazim mual, muntah, dan nyeri pada perut; dosis yang berlebihan juga dapat menyebabkan diare berat,
perdarahan saluran cerna, ruam, kerusakan pada ginjal dan hati, jarang neuritis perifer, miopati, alopesia, dan
gangguan darah pada pengobatan yang lama
Dosis:
dosis awal 1 mg, diikuti oleh 500 mcg setiap 2-3 jam sampai rasa nyeri hilang atau erjadi muntah atau diare,
atau hingga dosis total 10 mg tercapai. Pengobatan tidak boleh diulang dalam selang 3 hariPencegahan serangan
selama pengobatan awal dengan alopurinol atau urikosurik, 500 mcg 2-3 kali sehari
Allopurinol
Obat Generik :
Allopurinol
Obat Bermerek :
Alluric, Benoxuric, Isoric, Licoric, Linogra, Nilapur, Ponuric, Pritanol, Puricemia, Reucid,
Rinolic, Sinoric, Tylonic, Urica, Uricnol, Zyloric.
KOMPOSISI / KANDUNGAN
Allopurinol 100 mg : Tiap tablet mengandung Allopurinol 100 mg.
Allopurinol 300 mg : Tiap tablet mengandung Allopurinol 100 mg.
FARMAKOLOGI (CARA KERJA OBAT)
Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat
dengan menghambat xanthin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxanthin menjadi
xanthin dan mengubah xanthin menjadi asam urat. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat
dalam darah dan urin, allopurinol mencegah atau menurunkan endapan urat sehingga
mencegah terjadinya gout arthritis dan urate nephropathy.
INDIKASI / KEGUNAAN
Hiperurisemia primer (penyakit gout / asam urat)
Hiperurisemia sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat.
Produksi berlebihan asam urat antara lain pada keganasan, polisitemia vera, terapi
sitostatik.
KONTRAINDIKASI
Penderita yang yang hipersensitif atau alergi terhadap allopurinol.
Penderita yang sedang mengalami gout akut / asam urat akut.
DOSIS DAN ATURAN PAKAI
Dewasa :
Dosis awal : Allopurinol 100 – 300 mg sehari.
Dosis pemeliharaan : Allopurinol 200 – 600 mg sehari.
Dosis tunggal maksimum 300 mg.
Bila diperlukan dapat diberikan dosis yang lebih tinggi, maksimal 900 mg sehari.
Dosis harus disesuaikan dengan cara pemantauan kadar asam urat dalam serum/air seni
dengan jarak waktu yang tepat hingga efek yang dikehendaki tercapai yaitu selama ± 1 – 3
minggu.
Anak-anak :
Dosis Allopurinol 10 – 20 mg/kg BB sehari atau 100 – 400 mg sehari.
Penggunaan pada anak-anak khususnya pada keadaan malignan terutama leukemia serta
kelainan enzim tertentu, misalnya sindroma Lesch-Nyhan.
Pada penderita gangguan fungsi ginjal dosis Allopurinol disesuaikan (diturunkan) sesuai dengan
pemantauan kadar asam urat dalam darah.
EFEK SAMPING
Gejala hipersensitifitas atau alergi seperti kulit kemerahan, gatal-gatal, dan urtikaria.
Gangguan saluran pencernaan seperti : mual, diare.
Sakit kepala, vertigo, mengantuk.
Gangguan mata dan rasa.
Gangguan darah : leukopenia, trombositopenia, anemia hemolitik, anemia aplastik.
OVER DOSIS
Overdosis pernah dilaporkan terjadi pada penggunaan Allopurinol sampai 5 g dan 20 g. Gejala
dan tanda-tanda over dosis adalah pusing, mual dan muntah. Dianjurkan minum yang banyak
sehingga memudahkan diuresis allopurinol dan metabolitnya.
PROBENESID
Indikasi:
profilaksis gout (untuk mengoreksi hiperurisemia); pengurangan ekskresi tubular penisilin dan sefalosporin
tertentu, lihat 5.1
Peringatan:
selama awal terapi gout, berikan kolkisin profilaktik atau AINS (jangan asetosal atau salisilat), pastikan asupan
cairan yang memadai (kira-kira 2,5 liter sehari), usahakan agar urin bersifat basa jika asam urat sangat tinggi;
dapat menyebabkan tukak lambung, gangguan fungsi ginjal (hindari jika parah-lihat Lampiran 3); dapat
memberikan hasil positif palsu sementara pada uji Benedict; defisiensi G6PD (lihat 9.1.5)
Interaksi:
riwayat gangguan darah, nefrolitiasis, porfiria, pada gout akut; hindari asetosal dan salisilat
Efek Samping:
gangguan saluran cerna, sering buang air kecil, sakit kepala, flushing, pusing, alopesia, anemia, nyeri gusi;
reaksi hipersensitivitas meliputi anafilaksis, dermatitis, pruritus, demam, sindrom Stevens-Johnson; jarang
sindrom nefrotik, nekrosis hati, leukopenia, anemia aplastik; nekrolisis epidermal toksik pada penggunaan
bersama dengan kolkisin
Dosis:
terapi urikosurik, dosis awal 250 mg dua kali sehari setelah makan (dengan minum air yang cukup), apabila
perlu tingkatkan setelah seminggu hingga 500 mg dua kali sehari kemudian sampai 2 g sehari dalam 2-4 dosis
terbagi tergantung dari kadar asam urat plasma dan kurangi untuk pemeliharaan
Probenecid
SULFINPIRAZON
Indikasi:
Peringatan:
lihat Probenesid; dianjurkan secara rutin melakukan hitung darah; hindari pada hipersensitivitas terhadap AINS;
penyakit jantung (bisa menyebabkan retensi garam dan air)
Kontraindikasi:
lihat Probenesid; dianjurkan secara rutin melakukan hitung darah; hindari pada hipersensitivitas terhadap AINS;
penyakit jantung (bisa menyebabkan retensi garam dan air), gangguan fungsi ginjal (lihat Lampiran 3)Interaksi:
lihat Lampiran 1 (sulfinpirazon)
Efek Samping:
gangguan saluran cerna, kadang timbul reaksi alergi kulit, retensi garam dan air; jarang gangguan darah, tukak
dan perdarahan di saluran cerna, gagal ginjal akut, enzim-enzim hati meningkat, jaundice dan hepatitis
Dosis:
dosis awal 100-200 mg sehari bersama makanan (atau susu) naikkan setelah 2-3 minggu hingga 600 mg perhari
(jarang 800 mg per hari), lanjutkan sampai kadar asam urat normal kemudian kurangi untuk pemeliharaan (dosis
pemeliharaan bisa sampai 200 mg sehari)
Anakinra
Anakinra merupakan antagonis reseptor IL-1 (IL-1ra) yang terikat pada reseptor IL-1 pada sel
target, sehingga mencegah interaksi antara IL-1 dan resptornya. Secara normal hasil interaksi
IL-1 pada reseptornya menstimulasi pengeluaran faktor kemotaktik dan molekul adhesi yang
mendorong leukosit inflamatory bermigrasi ke jaringan. Dengan pengeblokan pada reseptor,
maka efek seluler tersebut tidak terjadi.
Anakinra diindikasikan untuk Rheumatoid arthritis (RA) yang moderat sampai yang lebih parah
pada orang dewasa yang gagal dengan satu atau lebih DMARD (Disease-modifying antirheumatic
drugs). Pada RA banyak ditemukan IL-1, IL-6, dan TNF-α yang merupakan sitokin proinflamasi
yang penting pada inisiasi dan perkembangan penyakit. Sehingga strategi pengobatannya
adalah pembuatan agen biologis anti-TNF dan anti-IL-1.
Obat anti-TNF-α yang sudah dikenal adalah Infliximab (AHFS 2005:3630 atau Remicade®,
Centocor), Etanercept (Enbrel®, Amgen dan Wyeth), Adalimumab (Humira®, Abbot, HUMIRA =
Human Monoclonal Antibody in Rheumatoid Arthritis), Golimumab (CNTO 148 atau Simponi®,
Centocor). Yang diblok TNF-nya atau reseptornya? Jawab: TNF-nya, sehingga tidak bisa
berikatan dengan reseptornya. Sementara anakinra bekerjanya beda, dia mengeblok
reseptornya (berkompetisi dengan IL-1).
Anakinra dapat digunakan tunggal atau kombinasi dengan beberapa DMARD yang lain misal
metotreaksat. Dalam enam bulan percobaan klinik, kecepatan responnya 38% dari 250 pasien
yang diberikan anankira dan metotreksat (24 minggu), dan 22% pada 251 pasien yang menerima
plasebo.
Kontraindikasi terhadap pasien yang hipersensitif dan pasien dengan penyakit infeksi aktif yang
serius. Mengapa? Karena IL-2 sebenarnya diperlukan untuk mengeliminasi agen infeksius, jika
diblok maka lebih mudah terkena infeksi. Anti-TNF juga bisa beraksi mengeliminasi agen
infeksius, jadi anankira tidak boleh dikombinasikan dengan anti-TNF karena akan
memperaparah infeksi serius. Anakinra juga terlarang untuk pasien kanker, karena akan
memperburuk malignansinya. Tidak boleh diberikan juga pada pasien neutropenia, karena
nyata-nyata anakinra akan menurunkan aktivitas neutrofil.
Efek sampingnya adalah reaksi bagian injeksi berupa kemerahan, pembengkakan, dan rasa
sakit. Anakinra mempunyai nama patennya adalah Kineret®, sediaan injeksi subkutan 100
mg/0,67 ml, bebas pengawet, tersedia dalam syringe prefilled, diproduksi oleh Amgen.
Methylprednisolone
MERK DAGANG
KANDUNGAN
Methylprednisolone / Metilprednisolon.
INDIKASI
Artritis reumatoid,
Bursitis (radang kandung sega) akut dan subakut,
Dermatitis eksfoliatif,
Rinitis alerigka,
Asma bronkhial,
Dermatitis kontak,
Konjungtivitis alergika (radang selaput ikat mata karena alergi).
KONTRA INDIKASI
Infeksi jamur sistemik, imunisasi.
Menyusui.
PERHATIAN
Stres, herpes simpleks pada mata
Kecenderungan psikosis
Kolitis ulseratif
Divertikulitis
Anastomosis usus yang baru
Ulkus peptikum aktif atau tersembunyi
Insufisiensi ginjal
Hipertensi
Osteoporosis
Miastenia gravis.
Tuberkulosa
Kehamilan
EFEK SAMPING
Gangguan cairan & elektrolit
kelemahan otot
osteonekrosis aseptik
osteoporosis
ulkus peptikum dengan perlubangan
perdarahan, peregangan perut, gangguan penyembuhan luka,
peningkatan tekanan dalam mata
keadaan Cushingoid
pertumbuhan terhambat, haid tidak teratur
katarak subkapsular posterior
C: Penelitian pada hewan menunjukkan efek samping pada janin ( teratogenik atau
embriosidal atau lainnya) dan belum ada penelitian yang terkendali pada wanita atau
penelitian pada wanita dan hewan belum tersedia. Obat seharusnya diberikan bila hanya
keuntungan potensial memberikan alasan terhadap bahaya potensial pada janin.
DOSIS
Dosis awal berkisar antara 4-48 mg sehari.
Terapi dosis tinggi : 160 mg/hari selama 1 minggu dilanjutkan dengan 64 mg setiap dua hari
sekali (selang sehari) selama 1 bulan.
PENYAJIAN