o m p o k 2

e l
k
1 1 3 2 0 0 0 6
FAHRI>> 2 2 0 0 1 0
T A M > > 2 1 1 3
D I A N T O R U S
RU S 2 0 0 0 8
N T I > > 2 1 1 3
RIMA Y A 0 7
> > 2 1 1 3 2 0 0
F I N A H A S I M
DH E A Y U 1 1
I > > 2 1 1 3 2 0 0
HILD A Y A N T
 ENZIM SEBAGAI TARGET AKSI
OBAT, MEKANISME INSIBISI
ENZIM DAN OBAT YANG BEKERJA
INHIBITOR ENZIM
 ENZIM SEBAGAI TARGET AKSI OBAT

Enzim merupakan suatu protein yang berfungsi sebagai katalis

proses-proses kimia atau biokimia dalam tubuh aksi obat
Pada enzim diperantarai 2 mekanisme :

1. Molekul obat sebagai substrat analog yang beraksi sebagai

inhibitor kompetitif bagi enzim, Molekul obat sebagai
substrat yang salah/palsu (false substrate)
2. Molekul obat mengalami transformasi kimia
membentuk produk abnormal jalur metabolik berubah
1.
MEKANISME INHIBITOR ENZIM
 INHIBITOR REVERSIBEL

>>> Pengertian
Inhibitor reversible adalah inhibitor yang reaksi kimianya berjalan dua
arah atau dapat balik dan bersifat tidak stabil, ketika inhibitor
mengikat sisi aktif enzim, maka inhibitor ini dapat dipisahkan lagi dari
ikatannya. Inhibitor ini dibagi menjadi empat yaitu
1. Inhibitor kompetitif
2. Inhibitor nonkompetitif
3. Inhibitor campuran
MOLEKUL OBAT SEBAGAI INHIBITOR
KOMPETETIF ENZIM
 INHIBITOR IRREVENSIBEL
>>> Pengertian
Irreversible artinya tidak dapat kembali seperti keadaan awal
karena adanya pertambahan jumlah dan ukuran sel di dalam
prosesnya. Inhibitor ini bersifat spesifik, ikatan kovalen, gugus
fungsional mustard nitrogen, aldehid, haloalkana, fenilsulfonat dan
fliorofosfosnat.
 INHIBITOR KOLINESTERASE

Inhibitor kolinesterase atau inhibitor kompetitif short acting

adalah enzim yang mengkatalisis degradasi Asetilkolin →→ Kolin dan asetat
Obat ini digunakan pada terapi Alzheimer (degradasi saraf kolinergik
→kolin asetil transferase berkurang → sintesis asetilkolin menurun)
Contoh obat : neostigmine, donepezil, rivastigmin, galantamin
IHIBITOR SIKLOOKSIGENASE (COX)

C0X-1- fisiologis (meningkatkan aliran darah ginjal, melindungi mukosa

lambung)
COX-2-patologis (inflamasi,nyeri dan kanker)
NSAID-menginhibisi COX-1 dan COX-2 - fungsi fisiologis COX-1-
menghambat gangguan ginjal dan tukak lambung
COXIB-seleksi COX-2-tromboksan gtidak dihambat dan prostasiklin
dihambat-resiko penyakit kardiovaskuler
 INHIBITOR MONO AMIN OKSIDASE
Enzim yang mengkatalisis oksidasi senyawa monoamin
MAO-A hati, gastrointestinal, plsaenta
MAO-B platelet darah
Enzim ini penting untuk menginaktivasi neurotransmitter monoamine seperti
dopamine, serotonin, norepinefrin, epinefrin (MAO-A) dan fenetilamin (MAO-B)
Contoh obat : tranilsipromin, fenelzin, isokarboksasid.
Perkembangan obat selektif MAO-B
Contohnya selegilin, pargilin dan rasagilin
Terapi Parkinso
Perkebangan berikutnya penemuan obat baru MAO-A inhibitor
Bersifat reversible
Contoh obatnya moklobemid
Tiramin dapat dimetabolisme secara normal dalam usus dan tidak terakumulasi
di sirkulasi.
 ANTI METABOLIT
Obat berperan sebagai substrak palsu atau false substrak bagi
enzim
Efeknya produk salah dan tidak berfungsi
contoh obatnya yaitu sitarabin dan floxuridin
Digunakan untuk anti kanker
Berinteraksi dengan enzim menghasilkan produk yang salah dan
tidak berfungsi (Fantimetabolit)
penghambatan sintesis DNA penghambatan pertumbuhan dan
pembelahan sel
penghambatan sintesis DNA penghambatan pertumbuhan dan
pembelahan sel
 E R I M A
T
KA S I H