Transport Molekul Obat melalui

Membran Sel
RAHMAD FAJAR
1211012049

DRUGS
TRANSFER
Obat mirip seperti substansi fisiologi seperti
hormon dan neurotransmiter, harus mencapai dan
berinteraksi dengan atau melewati membran agar
dapat memberi pesan untuk merangsang (stimulasi)
atau menghambat (inhibit) fungsi seluler.
Kebanyakan obat diberikan untuk memberi efek
pada tubuh sel yang jaraknya jauh dari tempat
pemberian obat (misalnya mau memberikan efek
sistemik). Untuk berpindah melewati tubuh dan
mencapi tempat reaksi, metabolisme , dan ekskresi
(pegeluaran), molekul obat harus melewati berbagai
membran sel.

DRUGS
TRANSFER
Sebagai contoh, molekul dari obat oral (yang
masuk melalui mulut) harus melewati membran sel
saluran Gastrointestinal (pencernaan), hati, dan
kapiler untuk mencapai aliran darah, lalu
disirkulasikan ke sel target, meninggalkan aliran
darah dan menempel di reseptor sel, melaksanakan
kinerja (aksi) obat, kembali lagi ke aliran darah, di
sirkulasikan ke hati, mencapai enzim yang
memetabolisme obat di dalam sel hati, keluar
kembali ke aliran darah (sebagai metabolit/sampah
metabolisme), disirkulasikan ke ginjal, dan
dikeluarkan melalui urin

DRUGS
TRANSFER
Transport Obat
Transport merupakan suatu peristiwa perpindahan dari satu
tempat ke tempat yang lain disertai dengan penembusan membran
seluler.

Obat berpindah-pindah dalam tubuh melalui dua jalan yaitu
transfer difusional misalnya molekul ke molekul, dengan jarak yang
pendek,
transfer beraliran misalnya dalam aliran darah.

Dalam aliran darah (sistem kardiovaskuler), transfer beraliran
tidak dipengaruhi oleh sifat kimiawi obat. Sedangkan pada transfer
difusi dipengaruhi oleh ukuran molekul obat dan kelarutannya
dalam lipid. Semakin kecil ukuran partikel suatu obat maka proses
transport obat juga semakin besar dan semakin larut dalam lipid
maka transfer pada barrier hidrofobik semakin besar pula.
Membran Sel
Barrier antara dua kompartemen dalam tubuh
terdiri dari membran sel.
Membran tersebut memisahkan antara
kompartemen ekstraseluler dengan intraseluler.
Yang dimaksud dengan membran sel adalah
suatu organel yang memisahkan isi sel dari
lingkungan sekitarnya.
Kandungan Membran Sel
Dari tabel tersebut, membran sel mempunyai
gugus yang dapat membentuk ikatan ionik atau
hidrogen dengan gugus yang sesuai dari suatu
obat. Sehingga sifat dari suatu membran adalah
semipermiabel
Model Membran Sel
1
Model
Davson
Danielli
2
Mosaik
Cair

Model Davson Danielli


Pada model Davson Danielli, membran sel
terdiri dari 2 lapis lipid yaitu gugus hidrofil pada
permukaan mebran dan gugus hidrofob berada
dalam membran sel.
dimana kedua gugus tersebut diselubungi
oleh protein. Bangunan membran pada model
ini adalh statis.
Model Davson Danielli
Model Mosaik Cair

Model mosaik cair terdiri dari matrik cair
dengan dua lapis molekul lipid. Molekul protein
terletak menyebar secara tidak merata.
Protein membran ini dapat berfungsi sebagai
pemerkuat membran, molekul pembawa, enzim,
pori senyawa larut dalam air atau reseptor.
Bangunan membran bersifat dinamis
Model Mosaik Cair

Cara Transport Obat
Melalui penetrasi langsung melalui membran bagi obat-obatan yang larut
dalam lemak, yang mampu larut dalam lapisan lipid (lemak) membran sel
(dinding sel). Kebanyakan obat diformulasikan dapat larut dalam lemak
sehingga dapat berpindah melalui membran sel meskipun obat tablet oral dan
kapsul harus dapat larut dalam air agar terlarut di cairan aqua (Air) di dalam
lambung dan usus.
1
Melalui saluran protein (protein channels) yang merupakan jalan untuk
melewati membaran sel (dinding sel). Hanya beberapa Obat yang mampu
menggunakan cara ini karena kebanyakan molekul obat begitu besar untuk
melewati saluran (protein channels) yang kecil. Ion kecil (mis. Na+ dan K+)
menggunakan jalur ini, tetapi perpindahannya diatur oleh saluran spesifik
dengan mekanisme gerbang.
2
Melalui protein pembawa (carrier proteins) yang mentranspotasikan molekul
dari satu sisi membaran sel ke sisi lainnya. Seluruh protein pembawa selektif
dalam membawa substansi yang akan ditransporkan (pindahkan). 3
Macam Mekanisme Transport Obat
Ketika obat diabsorbsi tubuh, obat ditransportasikan ke dan dari sel target melalui
mekanisme seperti difusi pasif, difusi terpasilitasi, dan transport aktif.

Difusi pasif
- Mekanisme paling umum, meliputi perpindahan obat dari area yang
berkonsentasi tinggi ke area lain yang konsentrasinya lebih rendah.
- Sebagai contoh, setelah obat oral diberikan, konsentrasi awal obat tinggi di
saluran pencernaan (gastrointestinal) daripada di dalam darah. Ini mendukung
perpindahan obat ke dalam aliran darah. Ketika obat disirkulasikan, konsentarasi
obat lebih tinggi di dalam darah daripada konsentrasi di tubuh sel, jadi obat
berpindah (dari pembuluh kapiler) ke dalam cairan disekitar sel atau kedalam sel
sendiri. Difusi pasif terus berlanjut hingga mencapai kondisi seimbang
(equilibrium) antara jumlah obat di jaringan jumlah obat di dalam darah.

Difusi terfasilitasi
- Mempunyai proses yang mirip sama difusi pasif, perbedaannya molekul obat di
kombinasi dengan subsatansi pembawa, seperti enzim atau protein lainnya.

Transpor aktif
- Molekul obat dipindahkan dari area yang berkonsentrasi rendah ke konsentasi
yang tinggi (kebalikan difusi pasif). Peroses ini membutuhkan substansi pembawa
dan melepaskan energi sel.



Daftar Pustaka
Anne Collins Abrams, RN, MSN. 2005. Clinical
Drug Therapy. (Clinic Drug For Nursing).
Shargel, Leon dan Andrew B. C. Yu. 1988.
Biofarmasetika dan Farmakokinetika
Terapan. Surabaya : Airlangga University
Press.