ANTHELMINTIK

Prinsip/dasar fisiologis
aksi anthelmintik
Cacing punya otot
Cacing butuh energi metabolit

Target kerja antelmintik :

Transmisi neuromuskular :
- eksitasi : asetilkolin
- inhibisi : GABA (asam gamma aminobutirat)
Reaksi penghasil energi metabolik (glikolisis)
 Kerja pada otot
Kontraksi otot posisi peristaltik
otot

Depolarisasi hiperpolarisasi

R ach
Paralisis spastik Paralisis flasid

asetilkolin
pirantel piperazin

saraf
Antelmintik yang bekerja pada otot (1)

Piperazin Pirantel
 Piperazin
Mekanisme kerja : memblok reseptor asetilkolin
secara kompetitif pada otot cacing
Pada pustaka lain : piperazin bekerja sebagai
agonis GABA
Akibat : meningkatkan potensial istirahat
meniadakan kontraksi otot
Terjadi paralisis flasid
Akibat paralisis flasid : cacing tidak dapat
mempertahankan posisinya dalam saluran cerna
dg adanya peristaltik cacing keluar dari tubuh
Pirantel
Menginhibisi cholin esterase
Akibat : asetilkolin menjadi banyak
menduduki reseptor terjadi depolarisasi
kontraksi meningkat
Paralisis spastik
Akibat paralisis spastik : cacing kejang
Prazikuantel
Digunakan hanya untuk infeksi oleh
platyhelmintes (cestoda dan trematoda)
Mekanisme kerja : menginduksi kontraksi otot
dan paralisis spastik pada parasit dengan
meningkatkan influks kalsium
Ivermektin
Efektif untuk infeksi sebagian besar
nematoda
Mekanisme kerja : memperkuat inhibisi yang
diperantarai GABA pada sambungan
neuromuskular
Penelitian terbaru : ivermektin mengaktivasi
kanal klorida yg dipengaruhi glutamat yang
hanya ditemukan pada invertebrata
Kerja pada produksi energi (2)
Semua sel hidup memerlukan energi untuk
hidup dan berkembang biak
Terdapat antelmintik yang bekerja
menginterfensi produksi energi metabolik
Enzim
Dalam produksi energi banyak terlibat enzim
enzim merupakan target kerja antelmintik
Contoh :
Fosfofruktokinase
Fosfatase
Fosforilase
fumaratreduktase
Tahap-tahap pada
proses produksi energi
Fosforilasi oksidatif
Up-take glukosa
Sintesis mikrotubule
Memblok asupan O2
Memblok transport glukosa
Antelmintik yang bekerja pada
produksi energi

Bekerja pada enzim :

Senyawa antimoni organik
Niridazol
Levamizol

Bekerja pada tahap-tahap proses produksi energi

Niklosamid
Kelompok benzimidazol
Pirvinium
Senyawa antimoni organik
Yang berkhasiat
antelmintik : Sb trivalen
Bekerja pada enzim
fosfofruktokinase
Niridazol

Menghambat enzim
fosforilase
Dampak : cadangan
glikogen kurang
Mekanisme lain :
terkonsentrasi dalam
sel s/d 60 X
Levamisol
Inhibitor fumarat reduktase
Catatan : mekanisme kerja lain berikatan
pada reseptor nikotinik kontraksi
berkepanjangan paralisis spastik
Niklosamid

Menghambat fosforilasi
oksidatif
Akibat : cacing lemas
karena kekurangan
energi
Kelompok benzimidazol
Inhibitor uptake glukosa
Menghambat sistesis mukrotubule
Mikrotubule tdd protein tubulin yg berfungsi
pd uptake glukosa
Jika mikrotubule tidak terbentuk uptake
glukosa terhambat
Akibat : cacing tidak bergerak karena
kekurangan energi cacing dikeluarkan dari
tubuh secara perlahan
Kelompok benzimidazol
Contoh :
Mebendazol
Thiabendazol
flubendazol
Pirvinium
Zat warna sianin
Memblok asupan O2
Memblok transport
glukosa
 Efek samping
Prazikuantel & Benzimidazol :
niklosamid: Mebendazol :
Umumnya ditoleransi kadang2 keluhan
dgn baik sal.cerna
Sesekali timbul Tiabendazol : =
gangguan sal.cerna mebendazol, neurotoksik
dan urtikaria Albendazol : =
mebendazol, vertigo,
kenaikan transaminase
Masalah
Antelmintik dapat mematikan (vermisid), atau
vermifug (melumpuhkan) cacing, tapi tidak
dapat membunuh cacing dewasa dan telur
sekaligus
Harus digunakan dgn pemberian berulang
(karena saat pemberian pertama telur
tidak ikut dibasmi
Hanya sedikit anthelmintik yang berefek
terhadap larva dan telur cacing
Jenis cacing patogen yg
menginfeksi manusia
I. Nemathelminthes
Nematoda (cacing bulat)
Nematoda usus
Nematoda jaringan

II. Platyhelmintes
1. Cestoda : cacing pita
2.Trematoda : cacing yang tinggal di darah &
jaringan
Nematoda (cacing bulat)
Nematoda usus :
Ascaris lumbricoides (cacing gelang)
Oxyuris vermicularis/Enterobius vermicularis
(cacing kremi)
Necator americanus (cacing tambang)

Nematoda jaringan :
Loa-loa
Filariasis (Wuchereria brancofti, Brugia malayi,
Brugia timori)
Ascaris lumbricoides
Penyakit : Ascariasis
Dapat menjalar ke luar usus ke organ-
organ lain komplikasi
Diagnosis : pengamatan telur & cacing dlm
tinja.
Obat : mebendazol, piperazin, pirantel,
befenium
Pengobatan : diulang dengan kur ke-2,
karena telur tidak dimusnahkan
Oxyuris vermicularis
Penyakit :Oxyuriasis
Penularan : auto reinfeksi
Gatal pada anus
Obat : mebendazol, piperazin, pirantel,
pirvinium
Pengobatan diulang dgn kur ke-2 : krn obat
tdk mematikan telur (setelah 2 minggu telur
menetas)
Necator americanus
Penularan :larva memasuki kulit di tempat-
tempat terluka pada kaki
Mengaitkan diri pd mukosa usus mengisap
darah hospes anemia
Diagnosis : pengamatan telur dlm tinja
Obat : befenium
Loa-loa
Penyakit : loaiasis
Cacing mata : penularan melalui lalat
Pengobatan : pembedahan, Dietilkarbamazin
(DEC)
Filaria
parasit (larva) akan menjalar dan sampai
pada jaringan sistem lympa
bersifat menahun (kronis) dan bila tidak
mendapatkan pengobatan, dapat
menimbulkan cacat menetap berupa
pembesaran kaki, lengan dan alat kelamin
baik perempuan maupun laki-laki
Obat : Dietilkarbamasin {diethylcarbamazine
(DEC)}
Taenia saginata & Taenia solium
= cacing pita
Penyakit : taeniasis
Tempat : usus
Penularan : daging yang masih mengandung
telur cacing.
Menyebabkan anemia
Obat : niklosamida, mebendazol, prazikuantel
Target : telur, larva, cacing dewasa (bagian
scolex/kepala & proglotid berisi telur)
 trematoda
Tempat hidup : 2 (dlm darah & jaringan)
Dlm darah : menyebabkan Schistosomiasis/bilharziasis
Trematoda darah gol. Schistosoma (S.
haematobium, S. mansoni, S. japonicum)
Dalam jaringan : menyebabkan fasciolosis
Trematoda usus (Fasciolopsis buski)
Trematoda hati (Clonorchis sinensis, F.hepatica)
Trematoda paru-paru (Paragonimus westermani)
trematoda
Obat : niridazol, prazikuantel, albendazol
Target kerja obat :
Ovisida
Menghambat perkembangan & pematangan
cacing
Mempengaruhi spermatogenesis dan
produksi telur (pd cacing dewasa)
Memisahkan cacing yang berpasangan