Penggolongan antimikroba

Penggolongan antimikroba
(pengantar)
• Penting, untuk pemilihan antimikroba
dalam pengobatan
• Pertimbangan : aktif pada bakteri, tapi
aman bagi pasien
 Penggolongan antimikroba
(pengantar)
Berdasarkan :
• Cara kerja / tipe kerja
• Mekanisme kerja
• Spektrum kerja
• Struktur kimia
 Cara kerja / tipe kerja
Bakterisid / fungisid :
• dengan cara membunuh langsung
mikroba

Bakteriostatik / fungistatik :
• dengan cara menghambat pertumbuhan
mikroba
 Hubungan cara / tipe kerja
dengan dosis

bakteriostatik Dosis
ditingkatkan bakterisid

Dosis bakteriostatik
bakterisid diturunkan

Dosis Dosis Efek

bakteriostatik Di bawah
hilang
diturunkan KHM

KHM = Konsentrasi Hambat Minimum

 Hubungan cara / tipe kerja
dengan dosis
• Pada dosis yg lebih rendah suatu antibiotika
yang bertipe bakterisid bisa menjadi
bakteriostatik.
• Mengubah tipe kerja menjadi bakterisid dg cara
meningkatkan dosis, tidak dianjurkan.
• Jika dosis ditingkatkan, maka toksisitas akan
meningkat.
• Jika ingin menggunakan antibiotika yang
membunuh langsung mikroba, pilih : bakterisid.
Jangan dengan cara meningkatkan dosis
antibiotik yang bertipe kerja bakteriostatik.
 Hubungan cara / tipe kerja
dengan kombinasi obat
• Contoh kombinasi :

trimetoprim sulfametoksazol Kotrimoksazol

bakteriostatik bakteriostatik bakterisid

 Pemilihan antibiotik berasarkan
tipe / cara kerja
• Kapan memilih antibiotika
bakterisid atau
bakteriostatik :

Dasar pemikiran :
• Dalam tubuh terdapat antibodi.
• Antibodi akan membantu antibiotik
bertipe bakteriostatik untuk
membunuh mikroba
• Jika sistem pertahanan tubuh
lemah sekali, tidak boleh
menggunakan antibiotik bertipe
bakteriostatik
 Penggunaan antibiotik bertipe
bakterisid
• Bayi : karena sistem
pertahanan tubuh masih
lemah / belum sempurna
• Pada kondisi tubuh
sangat lemah / bila
antibodi rendah
• Selama penggunaan
obat-obat yang menekan
antibodi, misal :
kortikosteroid, antitumor
atau setelah penyinaran
• Untuk infeksi akut dan
kronis.
 Penggunaan antibiotik bertipe
bakteriostatik
• Infeksi ringan / tidak terlalu berat : antibodi
masih terbentuk
• Untuk infeksi akut
• Pada keadaan tubuh tidak terlalu lemah
 Dampak negatif penggunaan
antibiotik bertipe bakterisid
• Jika dosis terlalu tinggi :
• Pada pengobatan typhus
Terinfeksi Diobati oleh
Salmonella typhi Kloramfenikol Endotoksin lepas
(dosis tinggi)

Reaksi Syok anafilaktik

Herxheimer Jarisch

Catatan : pada tifus dsosis awal kloramfenikol tidak boleh terlalu tinggi
 Contoh antibiotik
bertipe kerja bakterisid
• Penisilin
• Sefalosporin
• Aminoglikosida
• Polipeptida (polimiksin, basitrasin)
• rifampisin
 Contoh antibiotik
bertipe kerja bakteriostatik
• Golongan tetrasiklin
• Kloramfenikol
• Golongan makrolida (mis. Eritromisin)
• Linkomisin
• Sulfonamida
• trimetoprim
 Penggolongan berdasarkan
mekanisme kerja
• Menghambat sintesis dinding sel
• Merusak / mengganggu membran
sitoplasma
• Menghambat sintesis protein
• Antagonis kompetitif dengan komponen
aktif
 Menghambat sintesis dinding sel

• Fungsi dinding sel : untuk

melindungi bakteri dari
lingkungan sekelilingnya.
• Obat-obat yang bekerja
pada dinding sel paling
efektif pada fase
pertumbuhan bakteri dan
bertipe bakterisid.
• Obat tsb tidak bekerja
pada fase istirahat /
persisten
 Menghambat sintesis dinding sel
• mengakibatkan mikroba menjadi tidak
tahan oleh pengaruh luar.
• Mikroba menjadi lisis dan akhirnya mati.
• Mempunyai toksisitas selektif yang tinggi
(pembentukan dinding sel bakteri berbeda
dengan dinding sel manusia)
• Contoh : gol pensilin, gol sefalosporin, gol
polipeptida, sikloserin, vankomisin
 Merusak / mengganggu
membran sitoplasma
• Membran sitoplasma
diperlukan untuk :
• transport aktif makanan ke
dalam sel dan dari dalam sel
dikeluarkan fosfor oksidatif
• Mengatur transpor energi yang
penting untuk kehidupan
mikroba (jika membran rusak,
tidak ada energi → kematian)
• Toksisitas selektif rendah (juga
toksik pada manusia)
 Merusak / mengganggu
membran sitoplasma
Contoh :
• Golongan aminoglikosida : streptomisin,
kanamisin, gentamisin, neomisin
• Golongan polipeptida : polimiksin
• Anti jamur : golongan poliena, golongan
imidazol.
 Menghambat sintesis protein
• Protein diperlukan untuk pembentukan sel,
pertumbuhan dan mengganti sel yang
rusak.
• Sintesis proetin di ribosom, melibatkan
RNA polimerase dan DNA sintetase.
(pembentukan RNA dan DNA merupakan
tahap awal sintesis protein)
 Menghambat sintesis protein
• Hambatan sintesis protein akan
menyebabkan hambatan pertumbuhan.
• Antibiotik bekerja pada fase berkembang
biak
• Tipe kerja : bakteriostatik
 Menghambat sintesis protein
Toksisitas selektif :
• Antimikroba yang bekerja pada ribosom :
toksisitas selektif sedang
• Antimikroba yang bekerja pada saat
pembentukan DNA dan RNA : toksisitas
selektif rendah. Jika digunakan pada
wanita hamil akan menyebabkan
kecacatan janin (bersifat teratogenik)
 Antagonis kompetitif dengan
komponen aktif
Contoh :

Sulfonamida dan trimetoprim:

• berkompetisi dengan PABA (para amino
benzoat) sehingga asam folat tidak dibentuk
• Asam folat diperlukan untuk pertumbuhan sel
• Penghambatan pembentukan asam folat
menimbulkan hambatan pada pertumbuhan
• Tipe kerja : bakteriostatik
 Antagonis kompetitif dengan
komponen aktif
• Asam folat merupakan
pemula untuk
pembentukan protein /
asam nukleat
• Antimikroba yang bekerja
dengan cara
menghambat sintesa
asam folat mempunyai
toksisitas selektif rendah.
• Misal : trimetoprim jangan
digunakan pada wanita
hamil → menyebabkan
bibir sumbing pada bayi.
 Penggolongan berdasarkan
Spektrum Kerja
• Spektrum kerja : luasnya daerah kerja
antimikroba terhadap berbagai spesies
mikroba
• Spektrum kerja luas
• Spektrum kerja relatif luas
• Spektrum kerja sempit
• Kerja spesifik terhadap bakteri anaerob
 Spektrum kerja luas
• Dapat membunuh bakteri gram positif,
gram negatif, mikroba yang lebih kecil spt
Ricketsia, Chlamydia, dan mikroorganisme
lain
• Contoh : tetrasiklin, kloramfenikol,
kombinasi tetrasiklin + sulfonamida
 Spektrum kerja relatif luas
• Efektif terhadap hampir semua mikroba
• Beberapa gram positif, gram negatif,
ricketsia

Contoh :
• golongan aminoglikosida
• Golongan cephalosporin
• Golongan antibiotik saluran urin
 Spektrum kerja sempit
• Hanya efektif / relatif efektif untuk bakteri
gram positif atau gram negatif
• Mungkin ada yang efektif untuk bakteri
gram positif dan efektif juga untuk bakteri
garam negatif, akan tetapi harus dengan
konsentrasi yang lebih tinggi
 Antimikroba yang relatif efektif
untuk bakteri gram positif
• Golongan penisilin
• Golongan makrolida
• Golongan linkosamida
• Asam fusidat
• rifampisin
 Antimikroba yang relatif efektif
untuk bakteri gram negatif
• Golongan aminopenisilin (ampisin,
amoksisilin)
• Karboksilpenisilin
• Sefalosporin generasi I dan II
• Golongan monobaktam
• Golongan fluorkinolon
• Golongan polimiksin / polipeptida