ANESTESI LOKAL

Sumber: Handbook of Local Anesthesia,

Malamed

OS 175
Citra Putri S.W. Mashita Dyah Chaerani
Teja Karimah Saad Erki Ramdhani Febrianti
Ling Pei Cheng Fitria Rahmah
Khoo Tze Chao Bunga Hasna Adilah
Kok Soo Hoay Salma Nadiyah Ridho
Riska Fitria Nurayni Tri Hapsari
Astsania Hikmah Alfath Rima Fidayani Rizki
Felisia F. Megan Mulia Ayu Hanifa
 DURASI OBAT

Kondisi jaringan
terkait

Ketepatan Variasi
deposisi anatomis

Respon individu
terhadap obat Faktor yang
mempengaruhi Jenis injeksi
(“bell-shaped
curve”)
Kurva distribusi normal
• Respon individu terhadap obat berbeda-beda  “bell-shaped
curve”
• Pasien dapat mengalami durasi anestesi yang lebih singkat
maupun lebih lama  bukan akibat metabolisme
• Normo-responders: teranestesi selama kurang lebih 60 menit
• Hyperresponders: teranestesi selama > 60 menit
• Hyporesponders: teranestesi selama < 60 menit
Ketepatan dalam administrasi
• Ketepatan dalam deposisi menjadi faktor
penting dalam kebanyakan anestesi blok
saraf  ketebalan jaringan yang harus
ditembus agar dapat menganestesi.
• Contoh: inferior alveolar nerve block
• Semakin dekat ke saraf, kedalaman dan
durasi anestesi lebih baik
Keadaan jaringan yang dianestesi
• Inflamasi, infeksi, atau nyeri
(akut/kronis) = ↓ kedalaman dan durasi
anestesi
• Vaskularisasi ↑ = absorpsi cepat, ↓
durasi
Variasi anatomis
• Variasi anatomis  mempengaruhi durasi klinis obat
• Maksila: Infiltrasi supraperiosteum pada maksila  durasi pendek,
kedalaman anestesia tidak cukup jika terdapat tulang alveolar yg
lebih padat
• Zygomatic arch yg rendah (biasanya pd anak)  infiltrasi pd M1 dan
M2 RA akan berdurasi pendek
• Akar palatal M RA sering tidak mendapat anestesi yg cukup  akar
yang sering melebar dan mengarah ke palatum
• Mandibula: tinggi for. mandibula, lebar ramus, ketebalan cortical
plate
• Infiltrasi supraperiosteum pada RB tidak efektif pada orang dewasa
 cortical plate tebal  ganti anestetikum dengan articaine HCl
Jenis injeksi
• Blok saraf  durasi anestesi pulpa dan jaringan ↑
dibandingkan injeksi supraperiosteal
• Bergantung pada volume minimal yang diinjeksikan pada
teknik tersebut
• < vol. minimum = durasi ↓
• > vol. minimum = durasi ↑
Dosis Maksimum Anestesi Lokal
 Dosis anestesi
lokal

dihitung berdasarkan miligrams obat per unit berat

badan yaitu milligram per kilogram (mg/kg) atau
milligram per pound (mg/lb)

Overdos
Tremor pada lengan dan kaki
is
mengantuk
ringan
 Pasien Pasien
hipores hiperres
pon pon

Dapat menunjukkan tanda

& gejala overdosis dalam
Tingkat anestesi local kadar anestesi local pada
ditingkatkan  Resiko darah di bawah normal
lebih sedikit dari tingkatan yang
seharusnya untuk
menimbulkan efek reaksi
OD
Untuk meningkatkan keamanan semua pasien  klinisi
harus meminimalkan dosis obat & menggunakan dosis
efektif terkecil
 Manufacture
recommended dose
(MRD)
Prosedur gigi pada orang
Jarang mencapai dosis
dewasa dgn berat badan
maksimum
normal

Kadar anestesi lokal pada Anak kecil dengan BB

darah lebih beresiko rendah
meningkat pada Individu lanjut usia yang
kelompok pasien lemah

Dosis maksimum perlu

diturunkan
• Perubahan fungsi
hati
• Perubahan dalam Mempengaruhi cara
pengikatan protein distribusi &
plasma, volume biotransformasi anestesi
darah lokal dalam tubuh
• Perubahan fungsi
fisiologis penting
Peningkatan resiko overdosis
Waktu paruh anestesi local amida
meningkat
Kadar plasma anestesi local
meningkat
 Waktu pemberian anestesi local  jika total
Faktor yg
MRD yang diberikan dalam waktu singkat
menentukan
maka tingkat darah anestesi local yg
overdosis
dihasilkan lebih besar

Contoh penghitungan jumlah

dosis maksimum dan jumlah
cartridge yang diberikan ke
beberapa pasien
 Ester-Type Local Anesthetic
• Lokal anastesi sintetis pertama
• Dikenal dengan nama novocain
Procaine HCl • Tidak dapat menganastesi pulpa
bekerja selama 15-30 menit pada
jaringan lunak
• Memiliki sifat vasodilatasi yang tinggi
• Insidensi alergi lebih tinggi dibanding
amide-type local anesthetic
• Sifatnya tidak menyebabkan
toksistas pada penderita penyakit
hati
• Dosis maksimum 1000mg
• Memiliki onset klinis yang lambat
 Propoxycaine HCl
• Klasifikasi: Ester
• Formula kimia: 2-
Diethylaminoethyl-4-amino-2-
propoxybenzoate
hydrochloride
• Disiapkan oleh: Clinton &
Laskowski, 1952
• Potensi: 7 sd 8 (prokain=1)
• Toksisitas: 7 sd 8 (prokain=1)
• Metabolisme: dihidrolisis baik
dalam plasma dan hati
• Ekskresi: via ginjal; hampir
seluruhnya dihidrolisis
• Vasodilatasi: ya, tetapi tidak
sekuat seperti prokain
• pKa: -
• pH larutan: -
• Mula kerja obat: cepat (2-3
minit)
• Konsentrasi efektif dental:
0.4%
• Waktu paruh anestesi: -
• Aksi anestesi lokal:
• tidak dalam konsentrasi yang
dapat diterima secara klinis
• Propoxycaine + Prokain dalam larutan: onset
kerja obat yang lebih cepat, lebih kuat dan
tahan lama daripada prokain sendiri
• Propoxycaine tidak tersedia sendiri karna
toksisitasnya yang tinggi (7 atau 8 kali dari
prokain)
 Prokain HCl + Propoxycaine HCl
• Tidak lagi diproduksi atau tersedia di pasar USA sejak
Januari 1996
• Keuntungan:
1. kontraindikasi amida (alergi)
2. gagal memberikan anestesi klinis
• Satu-satunya anestesi lokal dalam bentuk catridge
• Dosis 0.4% propoxycaine/2% prokain dengan 1:20,000
levonordefrin (United States) atau 1:30,000
norepinephrine (Kanada) memberikan 40 menit
anestesi pulpal dan 2 sd 3 jam anestesi jaringan lunak.
• Norepinephrine dalam larutan anestesi lokal tidak lagi
disarankan karena pada daerah dimana perpanjangan
ischemia akan menyebabkan nekrosis jaringan
(palatum)
Dosis maksimum yang direkomendasikan:
• Dewasa: 3.0mg/Ib atau 6.6mg/kg
• Anak-anak: 3.0mg/Ib (maksimum 5 cartridge)
Anestetik Lokal tipe Amida
 Lidocaine HCL

Metabolisme: Dalam hati

Ekskresi: Melalui ginjal; <10% tidak berubah,> 80% berbagai metabolit

Onset of action: Cepat (3-5 menit)

Konsentrasi yang efektif: 2%

Waktu paruh anestesi: 1,6 jam

• Dosis maksimum yang disarankan, tidak> dosis
maksimum mutlak 500mg:
• Dengan epinefrin (3,2 mg / lb)
• Tanpa epinefrin (7,0mg / lb)

• Alergi terhadap amida LA- tidak ada (meskipun mungkin)

2% lidokain dengan epinefrin

Epinefrin - menghasilkan penurunan aliran darah

(perfusi), yang menyebabkan perdarahan
menurun di daerah pemberian obat
Karena penurunan perfusi ini, LA diserap ke
dalam CVS secara lebih lambat - mengarah pada
peningkatan kedalaman dan durasi anestesi ~ 60
menit anestesi pulpa dan 3-5 jam anestesi
jaringan lunak.

Rekomendasi penggunaan: untuk hemostasis

 Mepivacaine HCl
• Klasifkasi = Amida
• Rumus kimia = 1-metil 2-6-pipecoloxylidide
• Potensi= 2
• Toksisitas= 1,5-2
• Metabolisme= di hati, oleh fungsi oksidasi mikrosomal
• Ekskresi= lewat ginjal
• Sifat vasodilatasi: mepivakain memproduksi
↓vasodilatasi. Durasi anestesi pulpa mepivakain tanpa
vasokonstriktor  20-40 menit
• pKa = 7,6
 Mepivacaine HCl
• pH larutan murni= 5,5-6,0
• pH larutan + vasokonstriktor = 4,0
• Onset of action= cepat (3-5 menit)
• Keefektifan konsentrasi gigi= 3% tanpa vasokonstriktor, 2%
dengan vasokonstriktor
• Durasi anastesi= 1,9 jam
• Aksi anestesi topikal= tidak dapat diterima konsentrasinya
• Klasifikasi pada kehamilan= C
• Keamanan pada menyusui= S
• Dosis maksimal= 6,6 mg/kg atau 3,0 mg/kg dari berat
badan, tidak melebihi 400 mg
3% Mepivakain tanpa Vasokonstriktor

• Untuk pasien dgn prosedur dental yg

sebentar atau anestesi pulpa yg tidak
dalam
• Mepivakain murni  anestesi lokal anak
dan lansia
 2 % Mepivakain dengan Vasokonstriktor
Levonordefrin 1:20.000

• Durasi = lidokain-epinefrin
• Anestesi pulpa  60 menit, jaringan lunak
3-5 jam
• Mepivakain  dapat + levonordefrin
(1:20.000)
• ++ mepivakain  stimulasi CNS + depresi
 Prilocaine HCl

Pertinent Information

• Klasifikasi : Amide • Prepared by : Logfren dan

• Nama kimia lain : Tegner thn 1953 (dilaporkan
Propitocaine 1960)
• Formulasi kimia : 2- • FDA Approved : November
Propylamino-o- 1965
propionotoluidide • Potensi : 2 (procaine=1 ;
hydrochloride lidocaine=2)
• Toksisitas : 1 (procaine=1 ;
lidocaine=2 ; 40% tidak
lebih toksik dari lidocaine)
 Metabolisme

Dihidrolisis oleh amidases hati menjadi

orthotoluidine dan N-propylalanine.

Hasil akhir biotransformasi  CO2

Efisiensi degradasi prilocaine  dipulihkan dalam

urin

Orthotoluidine dapat menginduksi pembentukan

methemoglobin
 Metabolisme

Secara konsisten mengurangi kapasitas pembawa

oksigen darah, juga dapat menyebabkan sianosis

Biotransformasi lebih cepat dari lidokain; tidak

hanya di hati juga pada tingkat yang lebih rendah di
ginjal dan paru-paru

Tingkat plasma prilocaine menurun lebih cepat daripada

lidokain  kurang toksik secara sistemik dibandingkan
dengan anestesi lokal amida yang berpotensi kuat
• Ekskresi : melalui ginjal, • pKa : 7.9
pembersihannya lebih cepat • pH of plain solution : 6–6.5
dari gol.amide lainnnya • pH of Vasocontrictor-
• Vasodilating properties : containing solution : 4.0
prilocaine merupakan • Onset of action : lebih
vasodilator (lebih besar lambat dari lidocaine (3-5
daripada mepivacaine menit)
namun lebih kecil dari
• Effective Dental
lidocaine dan procaine)
concentration : 4%
• Topical anesthetic action :
secara klinis tidak diterima
• Pregnancy classification : B
• Safety during lactation :
tidak diketahui
Maximum Recommended Dose (MRD)
• MRD prilocaine yaitu 8.0 mg/kg atau 3.6
mg/lb berat badan pasien dewasa, hingga
dosis maksimum yg disarankan yaitu 600 mg
• Anestesi infiltrasi  jangka
pendek pulpa (10-15
menit) dan jaringan lunak
(1,5-2 jam)
• Anestesi blok saraf
regional (misalnya blok
saraf alveolar inferior) 
anestesi pulpa hingga 60
menit (umumnya 40-60
menit) dan jaringan lunak
selama 2-4 jam.
• Tidak tergantung pada
teknik anestesi
• Prilocaine dengan
epinefrin menyediakan
anestesi yang panjang
sementara menawarkan
pengenceran epinefrin
yang kurang terkonsentrasi
• Anestesi pulpa durasi 60-
90 menit dan anestesi
jaringan lunak 3 -8 jam)
Biotransformasi cepat dan anestesi
lokal yang aman (toksisitas yang lebih
rendah).

Kontraindikasi  pasien
methemoglobinemia idiopatik atau
bawaan, hemoglobinopathies, anemia,
atau gagal jantung dan hipoksia

Kontraindikasi pada pasien yang

menerima acetaminophen atau
phenacetin

larutan prilocaine HCl 4%  risiko

parestesia lebih tinggi, terutama saraf
lingual
 Artikain HCl
• Potensi :
1.5x Lidokain
1.9x Prokain
• Toksisitas :
= lidokain & prokain
• Metabolisme :
– Biotransformasi 
• plasma (plasma esterase)
• hepar (hepatic microsomal enzymes)
– Degradasi : hidrolisis carboxylic acid ester  free
carboxylic acid
– Metabolit primer : asam artikainik inaktif
• Ekskresi : ginjal (5-10% tidak berubah)
• Sifat vasodilatasi : = lidokain (prokain sedikit
lebih vasoaktif)
• Onset of action :
– Artikain 1:200.000
• Infiltrasi 1-2 menit
• Blok mandibula 2-3 menit
– Artikain 1:100.000
• Infiltrasi 1-2 menit
• Blok mandibula 2-2.5 menit
• Konsentrasi efektif : 4%
• Waktu paruh anestetik : 0.5 jam (27 menit)
• Klasifikasi kehamilan : C
• Keamanan selama menyusui : hati2
• Dosis rekomendasi maksimum : 7 mg/kg
(pasien dewasa)
Articaine Hydrochloride

DURATION

Proprietary % LA Vasoconstrictor Pulpal Soft Tissue MRD

7.0 mg/kg
Epinephrine 1 : 3.2 mg/lb
Articaine HCl 4 60-75 180-360
100,000 No absolute
maximum
7.0 mg/kg
Epinephrine 1 : 3.2 mg/lb
Articaine HCl 4 200,000 45-60 120-300
No absolute
maximum
• Anestesi pulpa
1 : 100,000 epinefrin (60 & 75 menit)
1 : 200,000 epinefrin (45 - 60 menit)
• Anestesi kedua terbanyak dipakai untuk
anestesi dental lokal (≈40% di pasaran)
• Efek samping
– Parestesi
– Methemoglobinemia
• Kontraindikasi artikain HCl + epinefrin
– Orang yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe
amida
– Orang yang sensitif sulfit (pasien asma dengan
alergi)
• Penggunaan hati2 pada
– Pasien penyakit hepar dan fungsi kardiovaskular
tidak
– Wanita menyusui
• Administrasi pada anak2 < 4 tahun tidak
direcomendasikan.
 Bupivacaine HCl
Klasifikasi Amida

Potensi 4 kali dari lidocaine, mepivacaine, prilocaine

Toxisitas < 4 kali lidocaine dan mepivacaine

Metabolisme Di hati; oleh amidase

Ekskresi Via ginjal

Relatif signifikan  >> lidocaine, prilocaine, mepivacaine

Vasolidating << procaine
properties
 Bupivacaine HCl
Onset of Action Lebih lambat  6-10 menit

Anesthetic Half- 2,7 jam

Life

Sediaan Larutan 0,5% dengan epinefrin 1:200.000

Dosis Max 90 mg

Indikasi Prosedur dental yang panjang, yang membutuhkan anestesi pulpa >90 menit
(contoh: bedah implan)

Manajemen nyeri post operatif

(contoh: endodontic, periodontal, postimplan, bedah)
Penggunaan Bupivacaine HCl

Pasien tidak perlu lagi diberi analgesik opioid

Jika prosedur sebentar (<30 menit)  diberi saat awal prosedur

Jika prosedur lama  setelah prosedur selesai

Disarankan pemberian satu dosis oral NSAID sebelum perawatan

Tidak direkomendasikan untuk pasien anak-anak atau pasien disabel

Anestesi Topikal
 PENDAHULUAN

Anestesi Efektifitas Konsentrasi Anestesi

lokal  Anestesi lokal Lokal
anestesi efektif hanya
lokal pada
bersifat permukaan
atraumati jaringan 2-
Konsentr k (tidak 3mm 
Anestesi lokal asi tinggi ada jaringan lebih
biasanya di  penetrasi dalam tidak
aplikasikan toksisitas ke teranestesi
lebih banyak tinggi jaringan)
daripada (jika
anestesi lokal diserap
(difusi melalui secara
membran efisien
mukosa). oleh
tubuh)
 Benzocaine
Kemampuan
Reaksi toksik
Kemampuan serap pada
Anestesi lokal (overdose)
serep pada air sistem
golongan ester secara visual
rendah kardiovaskuler
Reaksi alergi tidak terlihat
rendah
lokal dapat
DOA lama
terjadi setelah Menghambat
karena anestesi
Tidak tersedia pemakaian aktivitas
bertahan pada
untuk injeksi berulang atau bakteri
lokasi yang
dalam jangka sulfonamide
diaplikasikan
waktu yang
lama
Tersedia
dalam: aerosol,
gel, gel patch,
ointment, dan
solution
 Benzocaine, Butamben, dan
Tetracaine HCL
• Tersedia dalam bentuk: aerosol, gel, dan
solution.
• Tersedia : benzocaine 140mg/ml; butamben
20mg/ml; tetracaine HCL 20mg/ml
 Cocaine Hydrochloride
Khusus digunakan sbg topikal anastesi
• Apabila injeksi dpt menjadi kontraindikasi krn
dapat beracun
Onset topikal anastesi cukup cepat
• Biasa terjadi dalam waktu kurang dr 1 menit
Durasi kerja anastesi bisa selama 2 jam
Dapat diabsorbsi dengan cepat tetapi dieliminasi
lama
• Elimination half : 42 menit
 Cocaine Hydrochloride
• Metabolisme : hati dan plasma
• Kokain adalah lokal anastesi yang
memproduksi vasokontriksi dan
kerjanya dpt berpotensi menjadi
epinephrin endogen dan
norepinephrin.
• Diklasifikasikan sbg obat-obatan
harus dgn kontrol/pengawasan
(Kelas II)
• Gejala overdosis ringan ; euphoria,
kegirangan, merasa resah, tremor,
hipertensi, takikardi dll
• Gejala overdosis akut ; mual,
muntah, sakit perut, exopthalmus,
depresi
 Cocaine Hydrochloride
• Konsentrasi kokain dari 2%-10%
• Konsentrasi kokain tidak sampai
4% dalam penggunaan topikal
• Potensi penggunaan topikal
kokain yang dpt disalahgunakan
sehingga obat ini tidak
direkomendasikan dalam KG
• Biasanya topikal digunakan
sebelum intubasi nasal-
endotracheal
 Dyclonine
Hydrochloride

Derivat ketone tanpa

ester/amide yang
digunakan untuk pasien
alergi terhadap anesesi
pada umumnya.

Lebih ungul
dibandingkan local
anesthetic yang
lain
Sediaan
Dyclonine :
0,5%, 1%
solutions
 Dyclonine
Hydrochloride

1. Pasien alergi terhadap

3. Kekuatan yang sama
local anesthesia yang 2. Sedikit larut dalam air
dengan cocaine
lain

4. Onset lambat, 10 5. Durasi anestesi sekitar 6. Toksisistas sistemik

menit 1 jam rendah

9. Larutan 0,5% Dyclone

7.Tidak diindikasikan 8.Dentistry : 0,5%, dosis 100 ml larutan berisi:
untuk injeksi  iritasi maks. 200 mg (40 ml • Chlorobutanol 300 mg: pengawet
jaringan larutan 0,5%) • Sodium chloride: isotonic
• Hyrochloric acid : menyeimbangkan PH
EMLA (Eutectic Mixture of Local Anesthetics)

EMLA cream memberikan

(terdiri dari anestesi pada
lidokain 2.5% dan permukaan kulit
prilokain 2.5%) intact

sering digunakan
pada prosedur
penyutanan,
efektif pula dalam
menghilangkan
oral kavitas
ulkus ada kaki, dan
prosedur
ginekologi
kontraindikasi indikasi
pasien kelainan
Untuk pediatric, orang
kongenital,
dewasa phobia jarum,
methemoglobinemia
prosedur superfisial
idiophatic

bayi kurang dari 12 bulan

yang sedang
mendapatkan treatment
methemoglobin agent,
dan pasien yang sensitive
terhadap anestesi local
tipe amida
 EMLA harus tersedia dalam
diaplikasikan 5gr dan 30gr tube
1jam sebelum atau sebagai
prosedur antestesi disc
• Efek analgesik EMLA cream di mukosa oral dapat
diperluas, yg tidak melibatkan jaringan yg dalam
dan hanya short-term anestesi

• Penggunaan EMLA cream pada pasien anak

untuk ekstraksi atau terapi pulpa sebagai
anestesi tunggal dapat mengurangi penggunaan
needle dalam pasien pedo
 Lidocaine
• tersedia : base dan solution
• base : susah di serap air, konsentrasi 5% --> (ulcer, abrasi,laserasi)
• lidocaine hydrochloride : water soluble, konsentrasi 2%,
• efektivitas penetrasi, absorbsi sistem, resiko toxic soluble > base
• 1. lidocaine adalah adalah anastesi lokal aminda dengan reaksi alergi rendah
• 2. dosis maksimum yang di rekomendasikan untuk aplikasi topikal 200mg
• 3. lidocaine base tersedia dalam bentuk spray aerosol, ointment, patch, solution
dlm dosis yg beragam
• 4. lidocaine hcl : cairan topikal untuk oral, obat kumur 20 mg/ml ( kental )
40mg/ml
 Tetracaine Hydrochloride
Secara topikal  5-8x
Anastesi lokal jenis long-
Sangat larut dalam air lebih kuat daripada
duration ester
kokain

Dimetabolisme dalam
OAI setelah aplikasi plasma dan hati oleh
topikal lambat, DOA plasma Konsentrasi : 0,15% untuk
setelah aplikasi topikal pseudokolinesterase injeksi, 2% untuk topikal
sekitar 45 menit pada timgkat yang lebih
lambat dari prokain

Dosis maksimal 20mg

Cepat diserap melalui Terdapat potensi besar
untuk aplikasi topikal.
membran mukosa untuk toksisitas sistemik
1ml mewakili larutan 2%
Selection of Local Anesthetic

• Pemilihan local anestesi

berdasarkan
• adanya vasoconstrictor
• duration of action
• contraindications to
the administration.

• Lokal anestesi yang

biasa dipake adalah
articaine, bupivacaine,
lidocaine, mepivacaine,
prilocaine.
Durasi of action
Short duration

Intermediate
duration

Long duration
Kontraindikasi local anestesi