PARASETAMOL

KELOMPOK 5 :
• Anindya Badzlina
• Chindy Tiana
• Leni Hayati
• Nada Siti Nabilah
• Skar Julia Sari UNIVERSITAS BINAWAN
• Yesy Pratama Ariyanti TLM’17 A2
PENDAHULUAN ( Parasetamol )

▪ Rumus kimia Parasetamol adalah 𝐶8 𝐻9 𝑁𝑂2

▪ Nama kimia menurut IUPAC adalah N-(4-Hydroxyphenyl) acetamide
dengan sinonim Acetaminophen
▪ Struktur Kimia :

2
PENDAHULUAN ( Parasetamol )

▪ Parasetamol adalah obat yang dikenal memiliki sifat analgetik

(meredakan rasa nyeri) dan antipiretik (menurunkan demam)
▪ Parasetamol digunakan secara luas di berbagai negara dan dapat
diperoleh tanpa resep
▪ Termasuk kedalam kategori non steroid antiinflamatory (NSAID)
sebagai obat anti demam, anti pegel linu dan anti-inflamasi
▪ Cara kerjanya dengan menghambat sintesis prostagladin terutama
di sistem saraf pusat

3
Mekanisme Parasetamol untuk penghambatan prostaglandin

▪ Prostaglandin berfungsi mengirimkan

sinyal nyeri
▪ Asam arakidonik akan di metabolisme
oleh enzim Prostaglandin 𝐻2 synthetase
untuk membentuk Prostaglandin
▪ Dengan adanya Parasetamol, maka akan
ada penghambatan pembentukan
Prostaglandin

4
PENDAHULUAN ( Parasetamol )

▪ Sifat Fisik
o Densitas : 1.263 g/𝑐𝑚3
o Titik Lebur : 169 ̊C
̊ ( 336 ̊F
̊ )
o Massa Molar : 151.17 g/mol
o Ksp : 1.4 g/100 mL atau 14 mg/mL ( 20 ̊C )
o Kelarutan : larut dalam air mendidih, NaOH 1N
o Pemerian : serbuk hablur, putih, tidak berbau, rasa sedikit pahit
o Stabil pada pH > 6

5
PENDAHULUAN ( Parasetamol )

▪ Sifat Kimia
o Formula : 𝐶8 𝐻9 𝑁𝑂2
o Senyawa turunan benzena tersubstitusi oleh 2 gugus fungsi
yaitu hidroksil dan amida ( acetamida/ ethenamida )
o Tersusun dari senyawa N-acetyl-para-aminophenol dan
para-acetyl-amino-phenol

6
 ADME
( Adsrobsi, Distribusi, Metabolisme, Ekskresi )
 ADSORBSI Parasetamol

▪ Parasetamol secara oral diserap di usus kecil oleh transportasi

pasif dan memiliki bioavailabilitas yang tinggi 97% diserap
setelah 2 jam.
▪ Bioavailabilitas parasetamol antara 70-90% 1-3 jam pada
orang dewasa, kurang lebih 5 jam di neonatus; lebih dari 4 jam
pada orang dewasa menunjukkan kemungkinan adanya
kerusakan hati

8
 DISTRIBUSI Parasetamol

▪ Parasetamol didistribusikan secara luas ke seluruh tubuh melalui

sirkulasi darah
▪ Sebagian besar cairan tubuh dan terdapat dalam air liur.
▪ Pada ibu hamil Parasetamol melintasi plasenta dan ditemukan
pada air susu ibu
▪ Volume distribusi kurang lebih 0,8-1,0 L/kg
▪ 10-20% dari obat terikat pada sel darah merah

9
 METABOLISME Parasetamol

Parasetamol dimetabolisme di hati

▪ 90% dikonversi konjugat nukleosida dan sulfida nontoksik
oleh UDP-glucuronosyl transferases (UGT) dan sulfotransferase
(SULT)
▪ 5% teroksidasi melalui sistem enzim sitokrom P450
membentuk N-asetil-p-benzo-quinoneimine (NAPQI).
▪ 5% tidak berubah diekskresikan dalam urin

10
 METABOLISME Parasetamol
Dalam kondisi normal, NAPQI didetoksifikasi melalui konjugasi dengan
glutathione untuk membentuk sistein dan konjugat asam merkapturat,
yang kemudian diekskresikan ke ginjal

11
 EKSKRESI Parasetamol

Sekitar 90% diekskresikan dalam urin dalam 24 jam

▪ 1-4% tidak berubah,
▪ 20-30% dikonjugasi dengan sulfat
▪ 40-60% dikonjugasi dengan asam glukuronat
▪ 5-10% terdiri dari 3-hidroksi-3-sulfat, 3-methoxyglucuronide dan metabolit 3-
methoxy-3-sulfate
▪ lebih kurang 5-10% terdiri dari asam mercapturat dan konjugat sistein
▪ 3-methylthio-4-hydroxyacetanilide juga telah diidentifikasi pada konsentrasi <1%

12
 KESIMPULAN

Parasetamol adalah derivat p-aminofenol yang mempunyai sifat antipiretik

dan analgesik. Parasetamol utamanya digunakan untuk menurunkan panas
badan yang disebabkan karena infeksi atau yang lainnya. Disamping itu,
parasetamol juga dapat digunakan untuk meringankan gejala nyeri dengan
intensitas ringan sampai sedang

13
THANKS!
ANY QUESTIONS?

14