alami maupun sintetik yang mempunyai efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme.
• Beberapa antibiotik yang berasal dari jenis
jamur streptomyces juga berkhasiat sitostatis, disamping kerja antibakterinya. Zat-zat ini dapat mengikat DNA secara kompleks, sehingga sintesanya terhenti. • Doksorubisin : Adriamycin RD, Adriblastina. Derivat-antrasiklin ini bersama daunorubisin, diperoleh dari biakan Streptomyces peuticus(1971). Zat ini menghambat sintesa dari DNA dan RNA, mungkin melalui daya kerjanya terhadap topoisomerase II.Lazimnya obat ini digunakan dalam kombinasi terutama pada leukimia akut dan limfoma (non)-Hodgkin, juga pada banyak tumor lainnya,misal kanker ovarium, bronchus dan pada kanker mamma yang tersebar (kombinas CAF = cyclofosfamida + adriamycin + fluoruracil).Obat ini memiliki khasiat imunosupresif. Berhubung plasma T1/2-nya tinggi, kerjanya lama sekali begitu pula turunan turunannya. Merupakan salah satu sitostikum yang paling banyak digunakan. • Efek samping : sangat kardiotoksis, yakni dapat merusak otot jantung ( komulatif ) dengan gagal jantung (dekomfensasi irreversibel ). Sifat ini mungkin diakibat oleh terbentuknya radikal bebas yang di dalam jantung tidak diinaktivir karena tidak adanya enzim katalase dengan khasiat antiksidans. Juga bersifat myelotoksis, sering rontok rambut total ( reversibel ), mual dan muntah, amenorroea dan neutropenia selewat.
• Selama terapi biasanya dilakukan monitoring ECG dan
darah. Kemih dapat berwarna merah, juga pada dauno-, epi-, dan idarubisin, pada mitoxantron urin berwarna biru- hijau.
• Daunorubisin ( Daunoblastina) adalah : derivat dengan khasiat dan efek samping yang sama(1966). Obat ini terutama digunakan pada leukimia akut, resistensi-silang dengan doksorubisin dapat terjadi.
• Dosisnya : 30-60 mg/m2 sehari sebagai infus
cepat selama 3-5 hari setiap 4-6 minggu. • Epirubisin (FarmorobicinFD ) : adalah stereoisomer dari doksorubisin dengan penggunaan sama (1984).Obat ini bersifat kurang toksis bagi jantung dan sumsum, juga nausea dan muntah kurang. Efek samping lainnya pun sama. Tetapi untuk efek yang sama pada kanker mamma tersebar diperlukan dosis yang ± 30% lebih tinggi.
• Dosisnya setiap 3 minggu 75-90 mg/m2 infus
i.v • Idarubisin ( Zavedos ) bersifat lebih lipofil, maka absorbsinya ke dalam sel lebih baik ( 1990). Obat ini terutama digunakan pada leukimia akut sebagai monoterapi atau terpi kombinasi
• Dosisnya selama 3 hari infus i.v 12 mg/m2
• Mitoxantron ( Novantrone ) : adalah derivat- doksorubisin yang kurang toksis (1984), tetapi aktivitasnya juga lebih ringan. Obat ini terutam digunakan pada kanker mamma yang tersebar dan limfoma non-Hodgkin. Tidak ada resistensi-silang dengan adriamisin.
• Dosis : infus i.v 12mg/m2 setiap 3 minggu.
• Bleomisin: Bleocin, Bleomycin. Obat ini adalah : campuran dari dua zat yang dihasilkan oleh streptomyces verticillus (1966). Efektif sekali untuk kanker testis, kombinasi dengan vinblastin dan cisplatin dapat menyembuhkan tuntas sebagian besar dari pasien. Obat ini juga digunakan pada limfoma Hodgkin dan kanker lain,khususnya di daerah kepala dan leher. Efek sitotoksisnya diduga akibat pembentukan radikal oksigen. • Efek sampingnya yang paling berat adalah sifat toksisnya bagi paru-paru( pneumotoksis ), batuk, radang, dan fibrosis (fatal 1% ).Oleh karena itu terapi perlu disertai monitoring fungsi paru. Selain itu sering kali merusak kulit dan mukosa, juga dapat menimbulkan reaksi anafilaktis. Tidak bekerja immunosupresif dan hanya myeolotoksis ringan. • Dosis : i.v atau i.m 1x seminggu 5-20 UI/m2.